良性前列腺增生症是中、老年男性導緻下尿路症狀的最常見病因。主要表現為尿頻、尿急、排尿困難、夜尿增多、充盈尿失禁以及急、慢性尿潴留等症狀。

良性前列腺增生症的治療藥主要包括：a1受體阻斷劑；5a還原酶抑制劑；M受體拮抗劑；植物制劑等。

1. a1受體阻斷劑

該類藥主要是使膀胱頸和平滑肌松弛，改善排尿困難症狀。a1受體阻斷劑分為三代，第一代非選擇性a1受體阻斷劑(酚苄明)可以引起心動過速以及心律失常，目前已被第二代選擇性a1受體阻斷劑和第三代高選擇性a1受體阻斷劑所取代。

目前使用的第二代a1受體阻斷劑有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。坦洛新（坦索羅辛）和西洛多辛屬于第三代a1受體阻斷劑，比第二代具有更好地對前列腺a1受體的選擇性，很少發生低血壓。

(1)第二、三代a1受體阻斷劑對良性前列腺增生症的治療療效相當。

(2)a1受體阻斷劑不能減少前列腺的大小，也不會降低血清前列腺特異抗原水平，仍然可以将血清前列腺特異抗原作為前列腺癌高危人群的診斷标志物體。a1受體阻斷劑可以使膀胱頸和平滑肌松弛，适于需要盡快解決急性症狀的患者。

(3)除哌唑嗪的血漿半衰期較短，每日需給藥2～3次，其他藥物的半衰期均超過10h，每日僅需給藥1次，使用更加方便。多沙唑嗪和阿夫唑嗪都有緩釋制劑用于臨床，一日1給藥，首劑就可以使用治療全量，方便臨床使用。

(4)a1受體阻斷劑治療後48h即可出現症狀改善，但是達到良性前列腺增生症症狀緩解的峰時，三代藥和多沙唑嗪和阿夫唑嗪的緩釋制劑則需要幾天的時間，明顯少于其他二代藥需要的2～6周時間。

2. 5a還原酶抑制劑

5a還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過抑制5a還原酶進而抑制雙氫睾酮的産生，引起前列腺上皮細胞的萎縮，達到縮小前列腺體積，緩解前列腺增生症臨床症狀的目的。這類藥物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。

(1)5a還原酶抑制可以縮小前列腺體積，沒有心血管不良反應。

(2)對膀胱頸和平滑肌沒有影響；不能松弛平滑肌。

(3)非那雄胺能夠促進頭發生長，臨床上用于治療雄性極速圓形脫發。

(4)可降低血清前列腺特異抗原水平。

(5)非那雄胺經胃腸道吸收完全，血漿蛋白結合率高。5a還原酶抑制劑不能與硝酸酯類藥合用。

3.M受體拮抗劑

M受體拮抗劑通過緩解逼尿肌過度收縮，降低膀胱敏感性，來改善良性前列腺增生症患者的儲尿期症狀。目前常用托特羅定和索利那新。

國外學者認為良性前列腺增生症患者以儲尿期症狀為主，梗阻症狀不明顯時，M受體拮抗劑可以單獨應用。治療過程中，應嚴密随訪殘餘尿量的變化，預防尿潴留的發生。

以儲尿期症狀為主的中重度下尿路症狀患者，可考慮a1受體阻滞劑與M受體拮抗劑聯合使用，但是治療前後需密切監測殘餘尿量變化。

4.植物制劑

臨床最多使用到的藥物是普适泰，是由黑麥屬的幾種花粉提煉出來的一種植物藥，現在已廣泛地應用于良性前列腺增生症等前列腺疾病的治療。普适泰的安全性高，幾乎無不良反應，療效和5a還原酶抑制劑及a1受體阻斷劑相當。

另外，如鋸葉棕、番茄紅素等。具有非特異性抗炎、抗水腫、促進膀胱逼尿肌收縮與尿道平滑肌松弛等作用。

(一)治療前應先明确用藥指征

治療前預先排除類似良性前列腺增生症的疾病，如感染、前列腺炎等；并依據前列腺的體積大小、血清前列腺特異抗原的高低來确定預防性應用或聯合應用5a還原酶抑制劑。

5a還原酶抑制劑僅适用于臨床确診前列腺增生大于40g者，使膀胱最大容量得到改善。血清前列腺特異抗原作為前列腺癌的特異性标志物，對前腺癌的診斷特異性達97%，是最有價值的前列腺惡性腫瘤的标志物。

常用劑量下，5a還原酶抑制劑可以使血清前列腺特異抗原水平下降50%。

(二)聯合用藥必須有明确指征

鑒于5a還原酶抑制劑和a1受體阻斷劑的作用途徑不同，聯合用藥可有協同效果。同時5a還原酶抑制劑與特拉唑嗪等藥合用，可使血漿峰濃度和藥-時曲線下面積明顯增加。

2011年中國良性前列腺增生治療指南推薦意見指出：聯合治療适用于有前列腺體積增大、下尿路症狀、臨床進展風險大、血清前列腺特異抗原和症狀嚴重的良性前列腺增生症者，并依據前列腺體積大小、血清前列腺特異抗原确定預防性應用5a還原酶抑制劑或聯合治療。

聯合用藥的優勢有：

1.5a還原酶抑制劑和a1受體阻斷劑的作用途徑不同，兩類藥的作用機制和側重不一，前者主要抑制前列腺上皮組織增生，減輕前列腺的重量，後者重在緩解尿道壓迫症狀，聯合必須是有前列腺增生 尿道壓迫症狀者。

2.聯合用藥可有協同。

3.聯合用藥可顯著降低良性前列腺增生症臨床進程的危險。

4.聯合治療的不足會增加患者的醫療費用，且增加不良反應的發生。

(三)掌握藥物治療的持續時間

良性前列腺增生症的藥物治療持續時間極為重要，直接影響治療效果。主要因為：

①類似高血壓、糖尿病、痛風一樣，良性前列腺增生症藥物治療是不可治愈的。

②良性前列腺增生症症狀是循漸性和持續性的。

③5a還原酶抑制劑的作用可逆，停藥後其血漿雙氫睾酮和前列腺體積可以複舊和反彈，因此維持用藥的時間必須長久，甚至終身，不宜間斷用藥。

④非那雄胺、依立雄胺起效慢，見效時間為3～6個月，連續6年後療效趨于平穩，對良性前列腺增生症症狀嚴重者、尿流率嚴重減慢者、殘餘尿量較多者不宜選用，推薦應用度他雄胺。後者顯效快，服用1個月内即能緩解症狀，2周可降低雙氫睾酮水平。

(四)應對5a還原酶抑制劑所緻的性功能障礙

為規避男性關注的不良反應，臨床治療中宜注意：

①用前應将風險告之患者，由患者選擇。

②對有意保持性功能的患者盡量不用5a還原酶抑制劑。③大部分反應于停藥後消失，應對患者加強健康教育和藥學監護。

④5a還原酶抑制劑禁用于妊娠期婦女。非那雄安可以造成男性胎兒兩性生殖器的睾丸女性化，在育齡的女藥師，由于工作關系必須接觸此類藥品時，應戴乳膠手套。

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