鹽酸氨溴索又叫溴環乙胺醇,是溴乙胺的體内活性代謝産物,是一種痰液溶解劑及肺表面活性物質合成激活劑,通過刺激肺泡和器官、支氣管粘膜腺體分泌小分子黏蛋白,抑制酸性粘多糖的合成及裂解痰中酸性粘多糖纖維,從而使痰液減少,痰液稀釋,利于排出。
适用于急、慢性呼吸道疾病,如急、慢性支氣管哮喘、支氣管擴張、肺結核等引起的痰液粘稠、咳痰困難,也用于早産兒及新生兒呼吸窘迫綜合征、術後肺部并發症的預防性治療。
霧化吸入療法是一種以呼吸道和肺為靶器官的直接給藥方法,具有起效快、局部藥物濃度高、用藥量少、應用方便及全身不良反應少等優點,已作為呼吸系統相關疾病重要的治療手段。它是應用霧化吸入裝置,使藥液形成粒徑0.01-10μm的氣溶膠微粒,被吸入并沉積于氣道和肺部,發揮治療作用。
霧化顆粒直徑對藥物沉積位置有直接影響,有效霧化顆粒直徑應在0.5-10μm。其中粒徑5-10μm的霧粒主要沉積于口咽部,粒徑3-<5μm的霧粒主要沉積于肺部,粒徑<3μm的霧粒50%-60%沉積于肺泡。
藥物經霧化吸入後可産生局部及全身作用,理想的霧化吸入藥物主要在肺部和氣道産生作用,而作用于全身的副反應少,在理化特性上具有“兩短一長”的特點,即在氣道粘膜表面停留時間短、血漿半衰期短和局部組織滞留時間長。
氨溴索注射液可以做霧化治療嗎?鹽酸氨溴索注射液說明書上指出,該藥需要緩慢靜脈滴注給藥。但臨床上常見将其用于霧化治療,使藥物直接作用于呼吸道局部發揮作用。
1、霧粒大小
從霧化吸入方式的原理來講,有效霧化顆粒的直徑要求在0.5-10.0μm才有利于沉積氣道和肺部。但是目前臨床上暫時沒有氨溴索霧化後霧粒大小的相關數據。非霧化制劑的藥物無法達到霧化顆粒要求,無法通過呼吸道清除,可能在肺部沉積,從而增加肺部感染的發生率,不推薦霧化使用。
2、理化性質
氨溴索注射液為強酸弱堿鹽溶液,而生理狀态下人體氣道表層粘液本身為中性,酸性的霧化刺激氣道導緻氣道痙攣引起呼吸困難,尤其在慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者中較為明顯。根據說明書,氨溴索與pH>6.3的溶液混合會産生氨溴索的遊離堿。
3、輔料安全性
目前國内暫無專門的氨溴索霧化劑型,所用的都是氨溴索注射液配置的霧化劑,藥物中輔料的安全性尚不明确。并且靜脈制劑中常含有酚、亞硝酸鹽等防腐劑,吸入後可誘發哮喘發作。
氨溴索引起的過敏反應根據國家藥品不良反應監測中心病例報告數據庫數據顯示,鹽酸氨溴索注射劑存在一定的安全隐患,嚴重過敏反應病例較多,臨床存在不合理使用現象,且在兒童病例中更為突出。鹽酸氨溴索注射劑居前3位的不良反應表現依次為:過敏樣反應、呼吸困難和過敏性休克,此外還有寒戰、高熱、紫绀、胸悶等。
藥師建議:2016年版的《霧化吸入療法在呼吸疾病中的應用專家共識》和2019年版的《霧化吸入療法合理用藥專家共識》指出,我國尚無氨溴索霧化制劑,不推薦霧化使用氨溴索注射液。盡管有較多的臨床應用靜脈制劑進行霧化治療的經驗報道,但氨溴索注射液說明書并無霧化吸入的用法,其霧化吸入的用法用量、配置濃度及療效、安全性尚需更多的臨床研究驗證。
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