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氯吡格雷抑制血小闆的機制

健康 更新时间:2025-03-03 23:34:58

最近有人給華子留言,能不能講講關于氯吡格雷的科普知識。還有幾個正在服用阿司匹林的患者,因為副作用較大,問能不能用氯吡格雷代替阿司匹林。華子回答說,阿司匹林與氯吡格雷都屬于抗血小闆藥物,它們的作用是可以相互替代的,但是在選擇用藥時,阿司匹林的優先性要高于氯吡格雷。

氯吡格雷抑制血小闆的機制(阿司匹林與氯吡格雷)1

一、抗血小闆藥物的經濟性

有心腦血管疾病潛在危險的人,血液中的血小闆比健康正常人會呈現“高凝聚”的狀态。為了避免血小闆在血管内發生異常聚集形成血栓,這類人群就需要服用抗血小闆藥物以抑制血小闆的凝聚功能。常用的抗血小闆藥物主要有阿司匹林、替格瑞洛和氯吡格雷。

抗血小闆治療通常需要患者十幾年或幾十年的長期服藥甚至終生服藥,所以藥物的經濟性是一個重要的因素,替格瑞洛價錢較貴,患者接受程度低。所以醫生通常會選擇較為廉價的阿司匹林和氯吡格雷作為長期的用藥。其中阿司匹林最為廉價,每天的用藥成本不到0.5元,更利于被患者接受,提高用藥依從性。

氯吡格雷抑制血小闆的機制(阿司匹林與氯吡格雷)2

二、藥物的作用機理不同

阿司匹林通過抑制血小闆的環氧化酶(COX)發揮作用,氯吡格雷通過抑制血小闆的二磷酸腺苷(ADP)受體産生作用。兩者的作用機制是不同的,所以對于心腦血管疾病發病概率極高危的患者(如支架術後一年内)通常需要阿司匹林與氯吡格雷聯用才能保證完全抑制血小闆的聚集。但對于不是極高危的患者,日常維持治療隻需要用一種藥物就可以。

單藥治療的時候,優先選擇阿司匹林,不僅是因為其價格便宜,還因為其有效性更可靠。阿司匹林口服吸收後,會直接發揮抑制血小闆活性的作用。而且經過多年的研究證實,阿司匹林的效果很穩定,對絕大部分人都會産生抑制血小闆聚集的作用。

氯吡格雷抑制血小闆的機制(阿司匹林與氯吡格雷)3

氯吡格雷被吸收入人體後,并不能直接産生作用,而是需要經過肝藥酶的轉化後的代謝産物才具有抗血小闆活性。人體中的CYP2C19基因類型,對氯吡格雷能否轉化為活性産物至關重要。其中慢代謝型的患者會使活性産物減少,抗血小闆能力下降。

CYP2C19基因慢代謝型的人群在美國人群中占比不足1%,而且主要為有色人種,對白色人種影響較小。而這個基因的慢代謝型在中國人群中占比達14%,也就是說,中國有七分之一的人在服用氯吡格雷時達不到預想的抗血小闆預防血栓的作用。所以對于服用氯吡格雷的中國人,建議在服用之前進行CYP2C19基因檢測,以保證服藥有效。

氯吡格雷抑制血小闆的機制(阿司匹林與氯吡格雷)4

三、抗血小闆藥可以互相替代

雖然抗血小闆藥的作用機理不同,但最終的作用是一樣的,都可以抑制血小闆聚集,預防血栓形成。所以從這個角度來看,抗血小闆藥物是可以互相替代的。影響藥物選擇優先性的因素,主要就是經濟性、有效性、以及副作用方面的考慮。

當患者能耐受阿司匹林的副作用時,阿司匹林是優先的選擇。當病情危重,需要進行兩種藥物進行“雙抗”時,會以阿司匹林為基礎,再聯用氯吡格雷或是替格瑞洛。但阿司匹林的副作用相對大一些,當患者不能耐受或是有相關禁忌時,在保證用藥有效的前提下可以選擇用副作用較小的氯吡格雷來代替阿司匹林。

氯吡格雷抑制血小闆的機制(阿司匹林與氯吡格雷)5

總結一下,阿司匹林與氯吡格雷同是抗血小闆藥物,它們的作用相同,是可以互相替代的。但是從經濟性以及有效性上,阿司匹林優于氯吡格雷。隻有當患者不宜應用阿司匹林時,才考慮用氯吡格雷進行代替。具體用藥的選擇,需要在醫生指導下進行。在用藥期間發現問題,請及時咨詢醫生或是藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,讓我成為您身邊的藥劑師。

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