棉酚有可能成為男性避孕藥嗎？

　　自從１９７８年我國公開報道棉酚可以作為男性口服避孕藥後，引起了一個重要的反響，準備取消下設的男性生育調節指導委員會的決定。這足以說明棉酚研究曾給人們帶來一線生機。轉眼又是１５年過去了，雖然國内外對棉酚進行了廣泛深入的研究，但人們的熱情似乎已經低落，棉酚研究也大有偃旗息鼓之勢，這究竟是為什麼？棉酚到底前途如何，将來能不能作為男用避孕藥推廣應用？這一直是人們所關心的一個問題。

　　棉酚是由棉籽中分離提出的一種黃色酚類物質，它作為棉籽的毒性成分來研究已有一百多年的曆史了，可是它的抗生育作用卻是我國從５０年代後期注意到的。經過大量動物試驗和上萬名受試者的臨床觀察後證實，而且受到受試者歡迎，這是棉酚的寶貴優點，但由于存在比較明顯的副作用，故目前尚未能成為實用的男性節育藥。棉酚應用于生育調節的前途有待于在解決其主要副作用────低血鉀和不可逆問題上的突破，包括找到高效、低毒的類似物。雖然近年來進展不大，但也取得一些新的成果，如我國學者黃量等首先完成消旋棉酚的拆分工作。現已證明，左旋體為口服抗生育的有效旋光異構體，而右旋體無效。不過，在體外殺精試驗中二者皆有效。後來，我國學者周瑞華等又成功地直接從棉屬植物中提出左旋棉酚，這又是一項居于世界領先地位的重要發現。人和動物的棉酚藥代動力學研究也取得了很大進展。

　　棉酚抗生育機理為中斷精子的發生，服用棉酚後睾丸生精上皮和生精細胞受到損傷。棉酚直接作用于生精細胞，而精子的線粒體則是損傷出現最早、最嚴重的靶細胞器。精原細胞對棉酚有相對的耐藥性，這是停藥後大多數患者能恢複生精過程和生育力的物質基礎。但是當服用劑量過大、服用時間過久時，也可能殺傷精原細胞造成“支持細胞僅有症”，從而導緻絕育。這是棉酚的一個主要副作用。國際上對節育藥的一個起碼要求就是停藥後能恢複生育力，椐估計棉酚導緻的絕育發生率為２０－３０％左右。

　　低血鉀是服用棉酚的另一個主要副作用，發生率約為１０％，通常發生在蔬菜缺乏的３月和９月，患者四肢對稱性無力，下肢症狀重于上肢，容易跌跤，下蹲起立均有困難，嚴重時可出現軟癱，發生率約１－４％。大多數經補鉀後不緩解，少數可發展為慢性，需長期間斷補鉀。

　　研究還表明棉酚能抑制肝髒藥物代謝酶活性，從而抑制肝髒解毒功能，推測與棉酚對肝髒有毒副作用有關。服用棉酚後血與尿中一種微球蛋白增加，提示有損傷腎功能的可能性，但這項指标并非特異，其他細胞損傷時也會增加，不一定是腎髒損傷的直接結果。

　　１９８６年１０月我國衛生部與世界衛生組織和美國洛氏基金會首次聯合召開國際棉酚抗生育研究學術讨論會。會議中，中外專家就棉酚的毒理和抗生育原理，以及今後研究的戰略與前途進行了認真的讨論。會議認為，在男性節育藥研究中，棉酚仍然是值得進一步研究的，但它作為一種用于健康人的抗生育藥物，對它的副作用就要給予更大的關注。

　　目前國内仍有一些單位在進行棉酚抗生育機理、副作用機理、小劑量臨床應用和劑量改進等研究，有的研究已取得一些成功經驗。如根據服用棉酚後精子變化的幾個階段來判斷給藥劑量的多少，以及何時改用維持量，以便盡量減少給藥劑量。服用棉酚後最先出現的是死精，然後出現少精，最後可損傷精原細胞而造成無精症。服用更久時還會損害支持細胞和間質細胞。他們根據病人出現死精症或死精及少精時，及時改用維持劑量，這樣用藥量減少，也就未能見到血鉀降低的現象。如用藥太少，則可能造成避孕失敗，如何掌握好這個尺度十分重要。

　　如果棉酚的作用機理、化學結構和效能關系搞不清的話，就會影響合成新的高效低毒的衍生物。因為這種合成就像盲人騎瞎馬，缺乏明确的目标，難免有點像大海撈針。沒有理論指導的實踐是盲目的實踐，很可能耗費大量人力物力而一事無成。

　　可以說，棉酚的前景和我們今後的不懈努力有直接關系，成果不會從天而降，隻有加強協同作戰的精神，增強攻克難關的信心，才有可能出現“柳暗花明又一村”的前景。

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