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頭孢菌素是以頭孢菌素母核7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）接不同側鍊而制成的部分合成抗菌藥物。其基本結構如下：

随着取代基R1和R2側鍊的不斷改變，生成了一系列具有不同特征的品種。現目前頭孢菌素類藥物根據其抗菌譜、抗菌活性、對β-内酰胺酶的穩定性以及腎毒性的不同分為了五代，如下：

表1 五代頭孢菌素類抗菌藥物作用特點

第一代▎抗菌作用特點：

敏感的G 球菌有肺炎球菌、鍊球菌、葡萄球菌等，但對MRSA不敏感。

僅對少數G-杆菌有抗菌活性；對G-菌産生的β-内酰胺酶不穩定，對G-杆菌作用弱于第二、三代。

對銅綠假單胞菌、耐藥腸杆菌和厭氧菌等無效；頭孢硫脒對腸球菌有效。

▎代表藥物及藥代動力學特點：見表2

表2 第二代頭孢菌素藥代動力學特點

▎臨床應用：

治療甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鍊球菌和肺炎鍊球菌等所緻的上、下呼吸道感染，尿路感染，血流感染，心内膜炎，骨、關節感染及皮膚及軟組織感染等；流感嗜血杆菌、奇異變形杆菌、大腸埃希菌敏感株所緻的尿路感染以及肺炎等。

頭孢唑啉常作為外科手術預防用藥。

頭孢拉定、頭孢氨苄等口服制劑的抗菌作用較頭孢唑啉為差，主要适用于治療敏感菌所緻的輕度或部分中度感染病例。

第二代

▎抗菌作用特點：對G-菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、痢疾志賀菌、陰溝杆菌等的作用較第一代強，而對G 菌較第一代弱，對某些腸杆菌科細菌和銅綠假單胞菌作用仍較差。

對多數β-内酰胺酶較第一代穩定，對金黃色葡萄球菌所産生的β-内酰胺酶的穩定性弱于第一代頭孢菌素。

頭孢呋辛在腦脊液中達一定濃度。

▎代表藥物及藥代動力學特點：見表3

表3 第二代頭孢菌素藥代動力學特點

▎臨床應用：

治療甲氧西林敏感葡萄球菌、鍊球菌屬、肺炎鍊球菌等G 球菌；流感嗜血杆菌、大腸埃希菌、奇異變形杆菌等敏感株所緻的呼吸道感染、尿路感染、皮膚及軟組織感染、血流感染、骨關節感染和腹腔、盆腔感染。

用于腹腔感染和盆腔感染時需與抗厭氧菌藥合用。

注射用頭孢呋辛是常用圍手術期預防用藥，也可用于部分腦膜炎的治療。

口服頭孢呋辛酯主要用于上述感染中的輕症病例，包括淋病奈瑟菌所緻單純性淋球菌性尿道炎、宮頸炎、直腸肛門感染。

頭孢克洛、頭孢丙烯等口服制劑也适用于上述感染中的輕症病例。

第三代

▎抗菌作用特點：

• 對G-杆菌的作用強于第一、二代頭孢菌素，對G 菌作用弱于第一、二代頭孢菌素；
• 具有很強的組織穿透力，體内分布廣泛，可在組織、體腔、體液中達到有效濃度；
• 抗菌譜寬，對銅綠假單胞菌和厭氧菌有不同程度的抗菌作用；
• 對G-菌産生的廣譜β-内酰胺酶高度穩定。

▎代表藥物及藥代動力學特點：見表4

表4 第三代頭孢菌素藥代動力學特點

▎臨床應用：

治療敏感腸杆菌科細菌等G-杆菌所緻嚴重感染，如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、腎盂腎炎和複雜性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨關節感染、複雜性皮膚及軟組織感染、中樞神經系統感染等。

治療腹腔、盆腔感染時需與抗厭氧菌藥（如甲硝唑）合用。

頭孢噻肟、頭孢曲松可用于A組溶血性鍊球菌、草綠色鍊球菌、肺炎鍊球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所緻的各種感染，是公認用來作為青黴素耐藥肺炎鍊球菌感染的有效治療藥物。

頭孢曲松能透過血-腦脊液屏障，常用于治療顱内感染。

頭孢他啶、頭孢哌酮可用于銅綠假單胞菌所緻的各種感染，頭孢他啶活性較頭孢哌酮強。

口服第三代頭孢菌素主要用于治療敏感菌所緻輕、中度感染，也可用于經第三代頭孢菌素注射劑治療後的序貫治療。

但需注意第三代口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其它非發酵菌的感染。

第四代

▎抗菌作用特點：

• 對大腸埃希菌、金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌抗菌效果好，對腸杆菌的作用超過第三代頭孢菌素。

• 主要用于對第三代頭孢菌素耐藥的G-杆菌引起的重症感染。

• 對大多數厭氧菌有抗菌活性。

• 對酶高度穩定，不僅對染色體介導的β-内酰胺酶穩定，而且對許多可使第三代頭孢菌素失活的廣譜β-内酰胺酶也很穩定。

▎代表藥物及藥代動力學特點：見表5

表5 第四代頭孢菌素藥代動力學特點

▎臨床應用：

臨床适應證與第三代頭孢菌素相似，可用于對第三代頭孢菌素耐藥而對其敏感的産氣腸杆菌、陰溝腸杆菌、沙雷菌屬等細菌所緻感染，亦可用于中性粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。

第五代

▎抗菌作用特點：

對G 菌的作用強于前四代，尤其對MRSA等耐藥菌有效，同時對G-菌的作用與第四代頭孢菌素相似。

對大部分β-内酰胺酶高度穩定，但可被大多數金屬 β-内酰胺酶和超廣譜 β-内酰胺酶水解。

表6：代表藥物

▎臨床應用：

主要用于複雜性皮膚與軟組織感染、社區獲得性肺炎和醫院獲得性肺炎等。

不良反應與注意事項

▎肝腎毒性

多數主要經腎髒排洩，中度以上腎功能不全患者應根據腎功能适當調整劑量。

中度以上肝功能減退時，頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢匹胺可能需要調整劑量。

避免與其他具有腎毒性的藥物合用。

▎艱難梭菌感染

盡可能停止正在使用的抗菌藥物；其次，口服有效治療藥物。

靜脈注射甲硝唑的療效未得到證實，靜脈注射萬古黴素無效；此外，根據患者感染的嚴重程度，給予不同的治療方案。

國内尚無萬古黴素口服制劑，可用注射用萬古黴素或去甲萬古黴素溶入生理鹽水或葡萄糖溶液，口服或胃管入。

▎緻出血

如頭孢哌酮、頭孢孟多等。緻出血的原因可能有：

• 具有甲硫四氮唑側鍊結構的頭孢菌素在體内幹擾維生素K合成和活化；
• 廣譜頭孢菌素抑制正常腸道菌群産生維生素K；
• 7位碳原子的取代基有-COOH的頭孢菌素可抑制血小闆聚集。通常合用維生素K可預防出血。

▎雙硫侖反應

含甲硫四氮唑側鍊結構的頭孢菌素，能抑制乙醛脫氫酶的活性，與乙醇合用後易引起戒酒硫樣反應。

某些抗菌藥物化學結構中沒有甲硫四氮唑側鍊等，但仍不乏有出現雙硫侖反應的報道。

通常建議用藥後間隔7 d飲酒，甚至是延長至15 d；或飲酒後3 d内應盡量避免應用雙硫侖反應風險高的抗菌藥物。

表7：存在甲硫四氮唑側鍊結構的頭孢類抗菌藥物

▎過敏反應

禁用于對任何一種頭孢菌素類抗菌藥物有過敏史及有青黴素過敏性休克史的患者。

用藥過程中一旦發生過敏反應，須立即停藥。如發生過敏性休克，須立即就地搶救并予以腎上腺素等相關治療。

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