艾力達的藥理學原理-tft每日頭條

艾力達的藥理學原理

健康更新时间:2024-11-20 02:38:49

　　随着男性性功能障礙疾病的日益流行，這直接為益腎壯陽産品提供了廣闊的市場空間，但受利益的驅使，逐漸出現了産品數量有增無減，但産品質量卻參差不齊的危局。德國拜耳艾力達之所以能在不計其數的壯陽産品中脫穎而出，這得從艾力達的成分及功效原理分析。

　　吸收：伐地那非口服給藥後迅速吸收，禁令狀态下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax)，達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著的首過效應，口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦劑量5-20mg範圍内，口服伐地那非後，AUC(藥物濃度－時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食(含脂量57%)同時攝入時,伐地那非的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響.伐地那非與普通飲食(含脂量30%)同時攝入時,其藥代動力學參數(Cmax,Tmax和AUC)不受影響.因此,伐地那非和食物同時服用或單獨服用均可。分布：伐地那非達到穩态時平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合(約為95%)，這種結合和藥物總濃度無關且可逆。健康志願者服用伐地那非90分鐘後精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。代謝伐地那非主要通過肝髒酶系CYP3A4型代謝，小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4－5小時。體内伐地那非主要的循環代謝物(M1)來自哌嗪枸橼酸鹽脫乙基，然後M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原型藥相似，約為4小時。體循環中，部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原型藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，在體外試驗中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%，占藥效的7%。排洩：伐地那非在體内的總清除率為56L/h，其終末半衰期為4-5小時。口服用藥後，伐地那非以代謝物的形式排洩，大部分通過糞便排洩(91-95%)，小部分通過尿液排洩(2-6%)。

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