阿侖膦酸鈉屬于雙膦酸鹽類抗骨質疏松藥，是側鍊攜帶有氮原子的氨基雙膦酸鹽，目前在臨床上使用最為廣泛，與羟磷灰石有高度親和性，能進人羟磷灰石晶體中，當破骨細胞溶解晶體時，藥物就會釋放出來，發揮抑制破骨細胞活性的作用。除了這一針對破骨細胞的直接作用外，阿侖膦酸鈉還能通過成骨細胞間接發揮抑制骨吸收的效應，且對骨礦化無不良影響，具有較廣的抗骨折譜，可以降低多個部位的骨折發生風險，尤其降低多發椎體骨折和髋部骨折的風險。适用于原發性骨質疏松，對低、中度骨折風險者（如年輕的絕經後婦女，骨密度水平較低但無骨折史）可作為首選藥物。

阿侖膦酸鈉必須在清晨第一次進食、喝飲料或應用其他藥物治療之前的至少半小時，用清水送服，因為其他飲料(包括礦泉水）、食物和一此藥物有可能會降低本品的吸收。為盡快将藥物送至胃部，降低對食管的刺激，阿侖膦酸鈉應在清晨空腹服用，以一滿杯清水（≥200ml）送服，并且在服藥後至少30分鐘之内和當天第一次進食前，患者應避免躺卧。

鲑魚降鈣素是一種鈣調節激素，可降低破骨細胞活性和數目，直接抑制骨吸收，減慢骨轉換，減少骨量丢失并增加骨量，輕度降低血鈣水平；鲑魚降鈣素另一突出特點是能抑制疼痛介質釋放，增加β-内啡肽釋放，具有周圍和中樞性鎮痛效果，能明顯緩解骨痛，對骨質疏松症及其骨折引起的骨痛有效。

有研究發現，長期使用（≥6個月）鲑魚降鈣素口服或鼻噴劑型可輕微增加惡性腫瘤的風險，但目前無法肯定該藥物與惡性腫瘤之間的确切關系。由于鲑魚降鈣素鼻噴劑型具有潛在增加腫瘤風險的可能，故連續使用時間一般不超過3個月。

雷洛昔芬屬于選擇性雌激素受體調節藥，它的生物作用是由高親和力的雌激素受體結合和基因表達的調節所介導，這種結合引起不同組織的多種雌激素調節基因的不同表達，對不同雌激素作用組織産生有選擇性的激動活性或拮抗活性。對骨骼部分為激動作用；絕經後婦女因卵巢功能減退使雌激素分泌減少，引起骨吸收增強，骨量丢失，導緻骨質疏松症和骨折。雷洛昔芬與雌激素作用相似，使骨吸收降低，同時使鈣平衡正向轉移，尿鈣丢失減少，可保持和增加骨礦量，降低椎體骨折率。雷洛昔芬對子宮内膜無刺激作用，不增加子宮内膜厚度；對乳腺組織無刺激作用，能夠降低雌激素受體陽性的侵襲性乳腺癌總體發生危險性。主要用于預防和治療絕經後婦女的骨質疏松症，降低椎體骨折率，不适用于男性骨質疏松症患者。

有研究報告顯示，雷洛昔芬可輕度增加靜脈栓塞的風險，故有靜脈栓塞病史及有血栓傾向者，如長期卧床和久坐者禁用；雷洛昔芬不增加冠心病和腦卒中的風險。

雷奈酸锶是由兩個穩定的锶原子和一個雷奈酸分子組成，锶是人體必需的微量元素之一，參與人體多種生理功能和生化效應，其化學結構與鈣和鎂相似，在正常人體軟組織、血液、骨骼和牙齒中存在少量的锶。雷奈酸锶在骨組織培養中增加骨生成，在骨細胞培養中提高成骨細胞前體的複制和膠原的合成；通過減少破骨細胞的分化和吸收活性以減少骨吸收，從而恢複骨轉換的平衡，有利于新骨的形成，并可降低椎體和非椎體骨折的發生風險。在治療過的人體的骨組織中，锶主要吸附在晶體表面，在新形成骨的碳石灰晶體中替代少許的鈣。長期服用未發現雷奈酸锶對骨質量和骨礦化産生有害作用。适用于絕經後骨質疏松症。

具有高靜脈血栓風險的患者，包括既往有靜脈血栓病史的患者以及有藥物過敏史者，應慎用雷奈酸锶，同時需要關注其可能引起心腦血管嚴重不良反應，缺血性心髒病、腦血管疾病或外周血管病，或高血壓未得到控制，應慎用雷奈酸锶。

特立帕肽是人工合成多肽，由人甲狀旁腺激素的活性片段1-34氨基酸組成，是促骨形成的代表性藥物。間斷使用小劑量特立帕肽能刺激成骨細胞活性，促進骨形成，提高骨密度，改善骨質量，降低椎體和非椎體骨折的發生風險，用于治療絕經後骨質疏松症，尤其是高骨折風險者以及骨折風險增高的原發性或性腺功能減低性骨質疏松症男性。特立帕肽還可用于長期使用皮質激素治療相關的骨折風險增高的男女性患者骨質疏松症的治療。特立帕肽治療時間不宜超過24個月，停藥後應序貫使用抗骨吸收藥物（如阿侖膦酸鈉、鲑魚降鈣素、雷洛昔芬等）治療，以維持或增加骨密度，持續降低骨折風險。

四烯甲奈醌是維生素K2的一種同型物，是γ-羧化酶的輔酶，在γ-羧基谷氨酸的形成過程中起着重要的作用。γ-羧基谷氨酸是骨鈣素發揮正常生理功能所必須的。四烯甲奈醌可将骨鈣素羧化為羧基化骨鈣素，後者能夠與羟磷灰石礦物質很好地相結合，促進骨形成，改善骨質量。四烯甲奈醌還具有抑制破骨細胞活性和骨吸收的作用。骨質疏松患者長期應用後，可使血中未羧化骨鈣素水平降低。四烯甲奈醌為脂溶性，空腹服用時吸收較差，要求飯後服用，增加藥物生物利用度。

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