有位老年朋友跟華子說,他有高血脂,吃了他汀類藥物後有腰背肌肉酸痛的不良反應,但他聽說有一種一個月打1次的降脂針效果很好,他以後能不能打那個針,不吃他汀類藥物呢?
華子說,他說的那種降脂針,是“前蛋白轉化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9抑制劑”,縮寫為PCSK9抑制劑,目前國内上市的有依洛尤單抗和阿利西尤單抗兩種藥品。
一、PCSK9抑制劑如何發揮作用
血脂中的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)是造成動脈粥樣硬化的主要原因,降低LDL-C的水平,就可以減少心腦血管疾病的風險。LDL-C主要由肝髒産生,肝髒也有相應的LDL受體可以降解LDL-C。
人體中的PCSK9會與LDL受體結合,導緻LDL受體數量減少,從而使LDL-C降解減少,血液中的LDL-C水平升高。
而PCSK9抑制劑會與PCSK9結合,使之失活,從而使LDL受體的數量增加,對LDL-C降解增加,可以使LDL-C水平下降約50%~70%。
二、用于他汀效果不好時增強治療
單獨使用他汀類藥物,通常可以使LDL-C水平降低50%。雖然PCSK9抑制劑對LDL-C水平的降低強度要高于他汀類藥物,但不能完全代替他汀類藥物的作用。
因為他汀類藥物不僅能降低LDL-C水平,還可以改善動脈内膜代謝、抗氧化、抗炎性反應、增加動脈粥樣硬化斑塊的穩定性預防破潰,并促使其逆轉。
所以他汀類藥物仍是控制LDL-C水平的主要用藥,如果單用他汀不能使血脂達标,通常先與膽固醇吸收抑制劑(依折麥布)聯用,在他汀與依折麥布聯用也不能控制LDL-C水平達标時,再加用PCSK9抑制劑。
通常情況下,PCSK9抑制劑不單獨使用,隻與他汀類藥物聯合用藥。不過如果對他汀完全不耐受,PCSK9抑制劑也可以單獨使用。
單用他汀,可以使LDL-C水平降低約50%;他汀加依折麥布,可以使LDL-C水平降低約65%;他汀加PCSK9抑制劑,可以使LDL-C水平降低約75%;他汀、依折麥布再加上PCSK9抑制劑,可以使LDL-C水平降低約85%。
三、PCSK9抑制劑的注意事項
在PCSK9抑制劑都需要皮下注射給藥,依洛尤單抗每月注射1次,阿利西尤單抗每2周注射1次。
PCSK9抑制劑的常見不良反應,是在注射部位出現紅斑、疼痛、淤青。在臨床試驗中,用藥後會增加患上呼吸道感染、流感、胃腸炎、鼻咽炎的概率。
藥物有可能引起過敏,如果出現嚴重過敏反應需禁用。藥物中含有蛋白質,可能會刺激機體免疫系統産生中和抗體,會增加注射時局部反應,但不會影響其降脂效果。
在使用PCSK9抑制劑的過程中,不會增加他汀類藥物造成的肌肉損傷、肝功能異常、血糖升高等不良反應。
總結一下,PCSK9抑制劑是新型的降脂藥物,但不能代替他汀類藥物。在使用他汀類藥物不能使LDL-C達标時,可以與PCSK9抑制劑聯合用藥,完全不能耐受他汀類藥物者,才可以單獨使用PCSK9抑制劑進行治療。
有部分人使用高強度他汀類藥物時容易出現不良反應,也可以改用中等強度他汀加PCSK9抑制劑進行治療。藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。
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