口服避孕藥主要成份是雌性素和黃體素，目前口服避孕藥種類大緻可區分單相混合型和多相混合型。所謂混合型藥丸是指每粒藥都由上述兩種成份混合而成；其中每粒藥物劑量固定者，稱之為單相型。另一種劑量呈二或三階段變化，稱為多相型（例如家計一号）。
至于僅含單一黃體素的口服避孕藥俗稱迷你丸，目前較少使用。口服避孕藥可使體内荷爾蒙可以維持相當濃度，使腦部以為目前呈假懷孕狀态，而不在刺激卵泡成熟，所以卵巢無法産生成熟卵子，藉此達到抑制排卵之作用。
口服避孕藥的避孕效果極佳，其失敗率大緻隻有1-2％，但使用口服避孕藥必須要有很強的避孕動機，每天服用，持之以恒。可是，不管任何多麼有效的避孕方法，都必須要有強烈的避孕動機，否則即使有在服藥，但仍然有可能受孕。避孕失敗之後，又須接受流産手術處置，那之前所有的優生計畫就可能前功盡棄了。
使用口服避孕藥必須記得從月經周期的第五天開始服用（月經來的第一天極為月經周期的第一天），一天一粒，二十一粒裝的藥丸，吃完後暫停等月經來；而二十八粒裝的藥丸則連續服用直到月經來。下一個周期在從月經第五天繼續下一包藥。不過，停藥期間不要超過七天，以免降低下次藥效。對于停要後月經遲遲不來，應趕緊就醫檢查是否懷孕或其他問題。
如果開始服藥時間超過月經周期的第七天，其避孕效果就大打折扣，特别是使用低劑量口服避孕藥，當月最好在配合使用其他避孕方法（例如保險套），或者當月幹脆不要再用口服避孕藥。每個月第一粒藥的服用時間很重要，超過時間服用通常是避孕失敗主要原因。
使用口服避孕要必須記得天天服用，尤其每包的前十二天份不可漏服一粒，否則不僅避孕效果不佳，而且容易發生子宮異常出血。如果有一天忘記服藥，最好再十二小時之内盡快補服，當天原有藥丸仍應繼續按時服用。若漪漣兩天忘記吃藥，應連續兩天每天服用兩粒，以後再每天服用一粒，直到整包藥服完為止。不過，這樣情況的避孕效果就不可靠，最好也配合使用其他避孕方法。
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