二甲雙胍是臨床上常用的一線、首選口服降糖藥,其降糖機制與衆不同,主要作用于糖代謝的過程,通過減少肝糖輸出和糖原異生,增加肌肉、脂肪等外周組織攝取葡萄糖,增加胰島素的敏感性,抑制腸壁細胞攝取葡萄糖而降低血糖,可有效降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白。此外,二甲雙胍還可減輕體重,改善血脂譜,保護血管内皮功能,降低血小闆聚集性,抑制成纖維細胞生長,有助于延緩或改善糖尿病血管并發症,單獨使用二甲雙胍很少發生低血糖,還是聯合用藥時的基礎藥物,與其他口服降糖藥或胰島素聯合使用,可進一步提高血糖達标率,減少胰島素用量,預防低血糖和體重增加等不良反應,在臨床上主要用于治療2型糖尿病。
格列美脲也是臨床上常見的口服降糖藥,屬于磺脲類胰島素促泌劑,在該類藥物中降糖作用最強,主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素,使血糖下降,具有強效、長效性等特點,可有效降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白。此外,格列美脲還有胰外作用,可減少肝髒葡萄糖輸出,改善胰島素抵抗,增強降糖療效,長期服用可顯著降低糖尿病微血管和大血管病變的風險。與其他磺脲類促泌劑不同,格列美脲有葡萄糖依賴性特點,其促胰島素分泌作用依賴于血糖濃度,因此,低血糖和體重增加等不良反應發生率低,在臨床上主要用于治療2型糖尿病,禁用于1型糖尿病。
從降糖機制上看,與格列美脲不同,二甲雙胍不是通過刺激胰島β細胞分泌胰島素而降低血糖,而是通過幹擾糖代謝的過程而降低血糖,有助于保護2型糖尿病患者已受損的胰島β細胞免受進一步損害,适用于糖尿病的長期控制,因此,二甲雙胍降糖作用的起效速度相對較慢,但長期用藥不易引起低血糖和體重增加等不良反應。在作用強度上,有臨床研究顯示,每天服用2000mg二甲雙胍與每天服用8mg格列美脲的降糖療效相當,二甲雙胍可以使糖化血紅蛋白平均降低1%-2%,格列美脲也可以使糖化血紅蛋白平均降低1%-2%,因此,兩藥的降糖作用和療效相當。此外,二甲雙胍改善胰島素抵抗,減少肝糖輸出,格列美脲可促進胰島素分泌,兩藥聯合,作用機制互補,可以更全面的針對2型糖尿病的病生理缺陷。
總之,二甲雙胍是國内外糖尿病指南一緻推薦的首選、一線口服降糖藥,主要通過作用于糖代謝的過程而降低血糖,格列美脲屬于胰島素促秘劑,在該類藥物中降糖作用最強,主要通過促進胰島素分泌而降低血糖,從作用機制上看,格列美脲起效更快。有臨床研究顯示,二甲雙胍和格列美脲的降糖作用相似,療效相當,二者還可以聯合使用,可進一步改善血糖控制,針對2型糖尿病的病生理缺陷進行長期治療。
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