二甲雙胍是臨床上常用的一線、首選口服降糖藥，其降糖機制與衆不同，主要作用于糖代謝的過程，通過減少肝糖輸出和糖原異生，增加肌肉、脂肪等外周組織攝取葡萄糖，增加胰島素的敏感性，抑制腸壁細胞攝取葡萄糖而降低血糖，可有效降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白。此外，二甲雙胍還可減輕體重，改善血脂譜，保護血管内皮功能，降低血小闆聚集性，抑制成纖維細胞生長，有助于延緩或改善糖尿病血管并發症，單獨使用二甲雙胍很少發生低血糖，還是聯合用藥時的基礎藥物，與其他口服降糖藥或胰島素聯合使用，可進一步提高血糖達标率，減少胰島素用量，預防低血糖和體重增加等不良反應，在臨床上主要用于治療2型糖尿病。

格列美脲也是臨床上常見的口服降糖藥，屬于磺脲類胰島素促泌劑，在該類藥物中降糖作用最強，主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素，使血糖下降，具有強效、長效性等特點，可有效降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白。此外，格列美脲還有胰外作用，可減少肝髒葡萄糖輸出，改善胰島素抵抗，增強降糖療效，長期服用可顯著降低糖尿病微血管和大血管病變的風險。與其他磺脲類促泌劑不同，格列美脲有葡萄糖依賴性特點，其促胰島素分泌作用依賴于血糖濃度，因此，低血糖和體重增加等不良反應發生率低，在臨床上主要用于治療2型糖尿病，禁用于1型糖尿病。

從降糖機制上看，與格列美脲不同，二甲雙胍不是通過刺激胰島β細胞分泌胰島素而降低血糖，而是通過幹擾糖代謝的過程而降低血糖，有助于保護2型糖尿病患者已受損的胰島β細胞免受進一步損害，适用于糖尿病的長期控制，因此，二甲雙胍降糖作用的起效速度相對較慢，但長期用藥不易引起低血糖和體重增加等不良反應。在作用強度上，有臨床研究顯示，每天服用2000mg二甲雙胍與每天服用8mg格列美脲的降糖療效相當，二甲雙胍可以使糖化血紅蛋白平均降低1%-2%，格列美脲也可以使糖化血紅蛋白平均降低1%-2%，因此，兩藥的降糖作用和療效相當。此外，二甲雙胍改善胰島素抵抗，減少肝糖輸出，格列美脲可促進胰島素分泌，兩藥聯合，作用機制互補，可以更全面的針對2型糖尿病的病生理缺陷。

總之，二甲雙胍是國内外糖尿病指南一緻推薦的首選、一線口服降糖藥，主要通過作用于糖代謝的過程而降低血糖，格列美脲屬于胰島素促秘劑，在該類藥物中降糖作用最強，主要通過促進胰島素分泌而降低血糖，從作用機制上看，格列美脲起效更快。有臨床研究顯示，二甲雙胍和格列美脲的降糖作用相似，療效相當，二者還可以聯合使用，可進一步改善血糖控制，針對2型糖尿病的病生理缺陷進行長期治療。

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