為了更加合理的使用利伐沙班,你至少要知道這5點。
作者|汪少甫
來源|藥評中心
作為新型口服抗凝藥,利伐沙班已廣泛用于靜脈血栓栓塞性疾病的預防與治療,以及非瓣膜性房顫的卒中預防。為了更加合理的使用利伐沙班,你至少要知道這5點。
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利伐沙班與其它口服抗凝藥的區别
目前臨床常用口服抗凝藥包括華法林、達比加群、利伐沙班等。其中,達比加群、利伐沙班等被稱之為新型口服抗凝藥(NOAC)。
華法林,主要通過抑制凝血因子Ⅱ(凝血酶原)、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成發揮抗凝作用。華法林對已合成的凝血因子無作用,因此起效慢。
達比加群,主要通過直接抑制凝血酶(凝血因子Ⅱa)的活性發揮抗凝作用。
利伐沙班,主要通過抑制凝血因子Xa的活性,進而減少凝血酶(凝血因子Ⅱa)生成發揮抗凝作用,不影響已生成的凝血酶活性,因此對生理性止血功能影響小。
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利伐沙班的臨床适應症
血管内皮損傷、血流緩慢、血液高凝性等因素,均可觸發血栓形成。
有的骨科患者,髋關節或膝關節置換手術很成功,但術後幾天一下床,竟突然死亡。很可能是因為,患者在術後發生了深靜脈血栓,因血栓脫落導緻肺栓塞而死亡。
利伐沙班,已被批準用于髋關節或膝關節置換手術成年患者,以預防靜脈血栓形成(VTE);以及治療成人深靜脈血栓形成(DVT),降低急性DVT後DVT複發和肺栓塞(PE)的風險。
心房顫動是一種常見的心律失常,75歲以上人群患病率高達10%。房顫患者的血液易在心房内瘀滞而形成血栓,血栓脫落可導緻腦卒中。
利伐沙班,已被批準,并被推薦用于非瓣膜性房顫成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的風險。利伐沙班的療效不劣于華法林,顱内出血發生率低于華法林,不需要常規監測抗凝強度等。
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不同規格之間利伐沙班的區别
利伐沙班片有三種規格:10 mg、15 mg、20 mg。
10 mg規格的利伐沙班:胃腸吸收不受食物的影響,可在餐前或餐後服用。不管是空腹還是飽腹,利伐沙班幾乎完全吸收,生物利用度為80%~100%。
15 mg和20 mg規格的利伐沙班,食物可促進藥物的吸收,需要與食物同服。與空腹服藥相比,飽腹服藥的生物利用度提高39%,峰濃度升高76%。
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利伐沙班的漏服處理方案
謹記:适應症不同,漏服處理方案不同。
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利伐沙班的用藥監護
利伐沙班的抗凝作用可預測性好,治療窗寬,多次給藥後無蓄積,與藥物和食物相互作用少,因此無需進行常規凝血監測。
特殊情況下,如疑似過量、嚴重出血事件、急診手術、發生血栓栓塞事件或者可疑依從性差時,需要測定凝血酶原時間(PT)或測定抗Xa因子活性。
溫馨提示:
利伐沙班主要通過CYP3A4代謝,為轉運體蛋白P-糖蛋白(P-gp)的底物。因此利伐沙班不宜與伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑聯用。
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