對固體制劑分劑量的影響
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片劑、膠囊劑、沖劑等固體制劑在生産中為了快速而自動分劑量一般采用容積法,因此固體物料的流動性、充填性對分劑量的準确性産生重要影響。劑量分布不均,也會對藥效造成影響。
影響固體制劑分劑量的因素有:
①流動性:粒徑過小或顆粒自重小,都會影響物料的流動性,但适量加入助流劑可以改善這個問題;
②充填性:當顆粒的粒度分布很寬時,堆密度容易産生差異,繼而造成分劑量的差異;如果粒度過大,易産生嚴重的重量偏差,因此在流動性滿足生産的條件下粒度越小充填量越均勻。
對固體制劑崩解度的影響
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固體制劑在體内被吸收的過程為:崩解——釋藥——吸收。其中崩解是藥物溶出及發揮療效的首要條件,而崩解的前提則是藥物制劑必須能被水溶液所潤濕。
藥物崩解過程
固體制劑的崩解度受下面的因素影響:
①孔隙率:易産生塑性變形的物質壓片後孔隙率小難以崩解,彈性變形的物料壓縮後孔隙率較大易于崩解;
②壓縮過程:在一定壓力範圍内,壓力越大,壓縮時間越長,片劑的孔隙率越小,越難以崩解;
③潤濕性:物料的潤濕性越差,水就越難滲入到片劑内部,片劑就越難崩解。
對溶出度的影響
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一般對固體藥物來說,溶出是吸收的前提。藥物的溶出度與藥物的溶解度有關外,還與物料的比表面積有關,一定溫度下固體的溶解度和溶解速度與其比表面積成正比。
比表面積越大,溶解速率越快
比表面積:主要與藥物粉末的粒徑、粒子形态以及表面狀态有關,對片劑和膠囊劑來說與崩解後的粒子狀态有關。藥物的粒徑降低時其比表面積增大,藥物與介質的有效接觸面積增加,将提高藥物的溶出度和溶出速度,進而提高藥物的生物利用度及藥效。
但要注意的是,很多藥物是多晶型的,在粉體處理過程中可能會導緻晶型改變,其溶解度、穩定性、療效等都可能受到影響。
總結
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如今,粉體技術越來越受到制藥業的重視,它為現代給藥系統的研究提供了新的方法和途徑;同時,制藥工業的不斷發展也對粉體技術提出了更高、更新的要求。
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