骨化三醇是維生素D3最重要的活化代謝産物之一，不需要轉化直接發揮藥理作用，可促進小腸黏膜對鈣的吸收及腎小管重吸收磷，提高血鈣、血磷濃度，協同甲狀旁腺激素、降鈣素，促進舊骨釋放磷酸鈣，維持和調節血鈣、血磷正常濃度。骨化三醇還可促使鈣沉着于新骨形成部位，使枸橼酸鹽在骨中沉積，促進骨鈣化及成骨細胞功能和骨樣組織成熟，主要适用于絕經後和老年骨質疏松、腎性骨營養不良、甲狀旁腺功能低下、維生素D依賴性佝偻病、低血磷性維生素D抵抗型佝偻病。

骨化三醇開始治療時，應盡可能使用最小劑量，且在監測血鈣水平的情況下增加用量，确定每日最佳劑量後，應按月複查一次血鈣水平，若血鈣超标，則須減量或完全中止治療直至血鈣正常。在血鈣增高期間，須每日測定血鈣及血磷水平，血鈣正常後，骨化三醇的日劑量應低于0.25微克。骨化三醇取得最佳療效的先決條件是鈣攝入量足夠但不過量（成人日均鈣總攝入量約800mg，包括從食物和藥物來源，不應超過1000mg）。

具體來說，對于絕經後和老年性骨質疏松患者，骨化三醇推薦劑量為每次0.25微克，每日2次，服藥後分别于第4周、第3個月、第6個月監測血鈣和血肌酐濃度，以後每6個月監測一次。對于腎性骨營養不良患者，骨化三醇起始階段日劑量0.25微克。血鈣正常或略有降低的患者隔日0.25微克。如2-4周内生化指标及病情未見明顯改善，則每隔2-4周日劑量增加0.25（期間至少每周測定血鈣2次）。多數患者最佳用量為每日0.5-1.0微克。對于甲狀旁腺功能低下和佝偻病患者，推薦起始劑量為每日0.25微克，晨服。如生化指标和病情未見明顯改善，則每隔2-4周增加劑量。此間，每周至少測定血鈣2次。

小劑量單獨使用（＜0.5微克/天）骨化三醇一般無不良反應，長期大劑量服用或與鈣劑合用會引起高鈣血症和高鈣尿症，可引起全身性血管鈣化、腎鈣質沉澱及其他軟組織鈣化，從而導緻高血壓和腎功能衰竭。如果在用藥過程中出現惡心、嘔吐、食欲缺乏、極度口渴、多尿、便秘和腹瀉交替發生、煩躁、抑郁等症狀，應警惕維生素D中毒。

1. 治療開始時，補鈣是必要的，用藥過程中注意檢測血鈣、血尿素氮、肌酐及尿鈣、尿肌酐。
2. 甲狀旁腺功能低下者，偶見吸收不佳現象，這類患者需要較大劑量。
3. 用于青年患者，隻限于青年特發性骨質疏松（不明原因的骨質疏松）及糖皮質激素過多引起的骨質疏松。
4. 動脈硬化、心功能不全、高膽固醇血症、高磷血症應慎用骨化三醇。

人體皮下儲存着很多合成維生素D3的原料（維生素D3原），在日光（紫外線）的照射下，轉化成維生素D3，維生素D3進入血液，首先被運送至肝髒，被肝髒中的25-羟化酶轉化為25-羟基維生素D3，25-羟基維生素D3随血液循環被運送到腎髒，被腎髒中的1-α-羟化酶轉化為1，25-二羟基維生素D3，即骨化三醇，最終被人體吸收利用。

阿法骨化醇為前體藥物，又名1-羟基維生素D3，是一種人工合成的活性維生素D，服用後可被肝髒中25-羟化酶和成骨細胞迅速轉化為骨化三醇，因此阿法骨化醇的臨床療效與骨化三醇基本一緻，因為不需要腎髒轉化，所以阿法骨化醇尤其适用于老年人和腎功能減退的患者。

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