高血壓是常見病、慢性病,大多數的患者都需要長期用藥。降壓藥有很多類,血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)就是其中比較常用的一個大類,簡稱“沙坦類藥物”,而厄貝沙坦和缬沙坦則是沙坦類降壓藥的代表藥物。這兩者有什麼區别呢?哪個更好呢?
适應症區别厄貝沙坦和缬沙坦的說明書适應症均為原發性高血壓,從這一點來看,二者沒有區别,不同的是超說明書适應症(超出藥品說明書所标明的适應症範圍)。
臨床研究表明,厄貝沙坦可以明顯降低蛋白尿(微量白蛋白尿),尤其适用于高血壓合并微量蛋白尿、高血壓合并糖尿病等患者。蛋白尿是腎髒損傷的主要症狀之一,久而久之會造成腎髒功能衰竭,還會降低身體各方面機能,尤其是免疫力。降低蛋白尿,有助于延緩腎病的發展,預防腎病惡化。
缬沙坦能夠逆轉心室重構,改善心功能,降低心衰病人的病死率,尤其适用于高血壓合并心力衰竭或心肌梗死的患者。治療心衰的新藥——沙庫巴曲缬沙坦鈉片,就是由腦啡肽酶抑制劑“沙庫巴曲”和“缬沙坦”組成的,有力的證明了缬沙坦在改善心衰方面的積極作用。
也就是說,需要降低蛋白尿的高血壓患者,更适用于厄貝沙坦;需要心功能的患者,選擇缬沙坦更合适。
藥物代謝動力學區别
厄貝沙坦生物利用度為60%~80%,血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時;缬沙坦的人體生物利用度約為25%,達到血漿高峰濃度的時間是2h,清除半衰期約為9小時。大家可能對這些專業明細比較陌生,我們來詳細了解一下。
生物利用度指的是藥物被吸收進入人體循環的速度與程度,一般來說,生物利用度越高越好。血漿達峰時間指的是服藥以後,血藥濃度達到峰值的時間,它反應的是藥物起效的速度。消除半衰期指的是藥物濃度下降到最高血藥濃度一半所需要的時間,半衰期長,說明藥物發揮作用的時間長。
從藥物代謝動力學上看,厄貝沙坦在生物利用度、起效時間、藥效持續時間等方面,優于缬沙坦。
聯合用藥區别
厄貝沙坦主要在肝髒代謝,經肝髒中的細胞色素酶P4502C9代謝;缬沙坦很少在肝髒中代謝,主要以原型排洩,其中70%經膽道排洩,其餘通過腎髒排洩。這和聯合用藥有什麼關系呢?我們需要從細胞色素酶P4502C9說起。
細胞色素酶P450,簡稱CYP450,是肝髒中主要的藥物代謝酶。CYP450是一個大家族,它包括很多藥酶,我們可以把這些藥酶理解成一條條的安檢通道,藥物進入人體後,必須從一條或幾條通道走出去。如果多種藥物都走一條通道,就可能相互影響,導緻藥物蓄積,降低藥效,增加不良反應的發生風險。
有很多藥物都走2C9這條通道,包括厄貝沙坦,與相同代謝途徑的藥物合用時應當謹慎,而缬沙坦與其他藥物相互作用較少,聯合用藥更安全。
總之,厄貝沙坦和缬沙坦都是比較不錯的藥物,沒有絕對的優劣之分,具體選擇哪一種,應該根據患者的實際情況來定。
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