公開數據顯示,在我國成年人中平均每四個人中就會有一個血脂異常的患者,其背後危害不容忽視,血脂異常容易誘發心血管疾病造成冠心病、猝死等疾病的發生,為了避免這個人類健康的“頭号殺手”大家會在醫生建議下長期堅持服用他汀類降脂藥物。
比如劉大爺,剛過60歲的他在老年體檢過程中被查出高血脂。
當時醫生建議他堅持服用他汀,堅持用藥一段時間後二次複查,他的血脂顯然穩定了很多,心血管方面也健康了很多,本來想着可以停藥了。
結果醫生說需要長期堅持用藥,讓劉大爺繼續堅持,随即又給劉大爺開了相同的降血脂藥物,但劉大爺卻表現出了明顯的抗拒,說打算自己回家買藥。
醫生為了劉大爺安全着想,再三追問下,才得知劉大爺在朋友那裡聽說他用的降血脂藥才幾塊錢,在這開的就要幾百,長期用藥的話,感覺無法負擔。
至此,大概很多接觸過他汀這類藥物的人都會遇到劉大爺的疑問,現在市面上一說降血脂,肯定就是他汀種類的藥,比如常見的洛伐、阿托伐、普伐等等,在國際上他汀類藥物針對降血脂方面也是頗有建樹的,但是在售價方面卻有高有低。
比如瑞舒伐他汀,在某購物網站上顯示,相同藥劑含量的他汀類藥物,進口的可定需要一百四十九元,而國産的新托妥卻隻需要十八元,二者價格差距近十倍。
那麼,本來就是同一種他汀類藥物,為什麼進口的就這麼貴呢?兩者有什麼區别呢?貴的療效就真的好嗎?對于長期服藥患者能不能将現在吃的進口的換成國産便宜的呢?本期就來聊一聊關于他汀類藥物的這些事。
一、他汀類藥物的作用原理
一提心血管疾病不免讓人聯想到老年群體,但随着現代人生活節奏普遍增快,各方壓力不斷提升,導緻越來越多的中青年群體同樣面臨着“三高”的威脅,作為國際通用的降脂類藥物他汀類逐漸處于大量需求中。
其實早在1987年,美國FBI就批準了他汀的上市,當時有許多的心腦血管疾病患者在服用一段時間後都到了非常好的療效,緊接着科研人員針對不同的心腦血管患者症狀又研制出了對應的藥物,這也就是為什麼有那麼多種類的他汀類藥物。
作為調節血脂、治療心血管疾病的主要用藥,他汀的本質是還原型酶抑制藥,其主要的作用機制就是在人體合成膽固醇的早期階段,競争性抑制羟甲基戊二酰輔酶A還原酶(與人體自身膽固醇有關)的活性,從而直接阻止人體内膽固醇的過量合成。
當病患服用他汀類藥物後,其成分将甲羟戊酸變成一道阻止人體自身所合成的膽固醇屏障,同時又會刺激細胞膜代償性的增加了低密度脂蛋白受體的合成,從而需要攝取更多的低密度脂蛋白,然後在此過程中代謝成為了膽汁酸,随着人體内的各類排洩物一同排洩到體外。而低密度脂蛋白是膽固醇合成的重要載體,在此種情況下,低密度脂蛋白降低,膽固醇自然也就減少了。
除了降低人體内的膽固醇、甘油三酯外,其實他汀類藥物還有多種用途,包括抗擊炎症的發生、抑制平滑肌細胞增殖、抗血小闆聚集等。
在抗炎方面,經過大量臨床試驗證實他汀類藥物可以降低炎症标志物的表達水平,且其作用獨立于降脂作用,這就代表連續服用他汀類藥物不止可以降低血脂同時因其抗炎作用還可以減少心梗和冠心病的發生。
另一方面他汀類藥物能夠增加t-PA抑制mRNA來改變纖溶活性,從而防治血栓的形成。此外患者服用他汀類藥物還可以上調CDK抑制物細胞周期依賴性激酶抑制物P27蛋白和p21kip1和抑制Rho GTP酶,讓Chk2活性下降,能夠抑制細胞外調節激酶1/2的通路的傳導、激活和DNA的合成,最終抑制平滑肌細胞增殖。
二、他汀類藥物的差别
長期服用他汀類藥物的患者在進口和國産的選擇上往往分歧很大,一部分人會認為一分價錢一分貨,國外進口貴有貴的道理,便宜的效果肯定就不好。
比如王阿姨,她之前一直在吃辛伐他汀,便宜是便宜但是吃了好幾年了,低密度脂蛋白始終是在2.3mmol/L,沒什麼改變,然後家人帶着去大醫院醫生給開了進口的他汀類藥物立普妥,用藥大概一個月左右再去複查,低密度脂蛋白就直接降到了2mmol/L,所以貴的肯定沒錯。
但還有一些人是進口已經換了國産覺得沒什麼區别的,比如張阿姨,她原來一直用的都是可定,然後因為其他疾病去了市裡的三甲,順便開了降血脂的藥,醫生當時給開的是瑞舒伐他汀,繳費的時候才幾塊錢,其實張阿姨起初是持着懷疑的态度的,但畢竟還挂的是專家号,所以回家她就按時吃藥,兩個多月過去了,複查一切都好,所以在他看來進口和國産的并沒什麼區别。
面對這兩種說法,大家不免更加疑惑了,到底進口他汀和國産的有什麼區别呢?
其實單從價格上來說進口藥不可否認的都比國産的貴。
雖然說貴有貴的理由,但也并非像王阿姨想的那樣貴的就是好的,其實主要原因還是在成本和專利上。像立普妥、可定等這些進口的他汀類藥物都是國外原創性的新藥。
大家可以想象,一個新藥的問世是需要短則數年,長則數十年的研發,産品周期很長,這其中所消耗的人力物力以及知識産權等方面的耗費都是十分巨大的,一般都是一些跨國集團具有專業研發團隊才具有這樣的實力去聯合研發。再加上各種進口稅等等因素造就了進口藥比較貴的現象。
而與進口藥相比,國産他汀類藥物則省去了研發和專利申報的環節,不需要進行多類的臨床試驗,隻要等到這些進口藥的專利期到期後,并且其所屬公司不再對這項專利進行延期的情況下,我國大廠就可以對其進行分析研究制造仿制藥了,也就是所謂的國産藥,如此一來就大大的降低了成産成本,這也就是國産藥為什麼那麼便宜的原因。
除了價格,患者肯定也會比較關心藥物的安全性,雖然國産藥無需研發隻要仿制就可以,但在安全性上大家還是可以放心的。
因為國産藥一般都會經過溶出試驗來确定與進口藥的溶出度曲線是否相同,如果在藥物分子釋放濃度和進口藥相似,這就證明此他汀藥物也具有相應的作用。
然後就會進入臨床試驗階段,根據人體試驗的不良反應程度去調整藥物劑量及成分,因為雖然進口藥專利期過了但核心技術是不會開源的,所以這也就造成了國産與進口的成分細微差異。
但目前國内凡是在市場銷售的藥品,隻要是合規産品,大家都可以放心購買的。
從藥品成分來講,不管是進口藥還是國産藥,其實它的有效成分都是一樣的,在一項著名的他汀類藥物進口與國産對比的試驗(《國産與進口瑞舒伐他汀鈣片在健康人體的藥代動力學及生物等效性》)中,分别将20個健康的成年男性分為兩組,做單劑量雙交叉試驗,間隔7天,給藥劑量為20mg,空腹服藥後兩小時喝水,四小時後吃飯(飲食相同)。
通過超高效液相色譜測驗,對口服他汀的受試制劑和參比試劑之間的血漿藥物濃度進行對比,結果顯示兩個對照組結果基本一緻,所以得出結論,國産的他汀和進口的效果是基本一緻的,并不存在哪一個更好之說。
至此,肯定又有人疑惑,既然藥效基本一緻,那為什麼王阿姨在換了進口藥低密度脂蛋白就下來了呢?
其實這和他汀類藥物的更新叠代有關系。目前根據研發時間的早晚一共已經叠代過三次,新一代的藥物無論是成分還是效果、副作用方面肯定都是優于上一代的,所以每一代的治療水平肯定是不一樣的。
而王阿姨開始吃的是第一代的他汀類藥物,然後換了進口的立普妥,它是屬于最新一代的阿托伐他汀類降脂藥,肯定效果會比原來吃的好,所以會造成王阿姨的誤區,其實兩者是沒有可比性的。
三、進口他汀太貴,能換成便宜的嗎?聽聽醫生怎麼說
所以,價格便宜的國産藥并不像大家想象的沒有療效,價格高昂的進口藥也不是包治百病。隻要是醫生開的,在品質方面都是有保證的,大家可以安心服用的。不過由于心腦血管疾病需要長期服藥,對于一些家庭經濟有困難的患者來說進口的他汀價格太貴,那能換成便宜的嗎?
其實患者在選擇他汀類藥物的時候,價格不是決定因素,主要還需結合自身病情和醫生給出的合理建議去分析。
對于一般患者來說,不一定非要選擇貴的進口的他汀類藥物,如果長期服用一代的他汀類藥物低密度脂蛋白已經降下來了,膽固醇能達标就沒必要再去換新一代的他汀類藥物。
但是對于一些心腦血管疾病比較嚴重的患者來說,比如有冠心病、腦梗等風險的患者,這些對低密度脂蛋白的達标要求比較高,還是建議服用相對新一代的他汀類藥物,效果更佳。
而且在實際用藥時,同樣存在個體差異性,不同人的體質是不同的,對他汀類藥物敏感度同樣不同,所以還需要根據血脂降低的幅度以及産生的不良反應等情況綜合考慮,再進行藥物調整,最終找到适合自己的治療方案。但是這一切都要在專業的主治醫師指導下進行更換,切忌自己盲目的停藥或是換藥。
同時,對于長期受心腦血管疾病困擾的患者來說,不僅需要長期定時服藥,還應在用藥期間養成合理膳食、不暴飲暴食、低鹽低油低脂的飲食習慣;同時結合戶外運動,改善身體血液循環,增強抵抗力;定期去醫院進行體檢,避免出現副作用。
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