客觀地說，随着近幾十年來經濟的迅猛騰飛，大部分人群的溫飽問題已經得到解決。但是處在社會經濟發展的環境中，大家的生活工作也高頻率保持着快節奏的運轉，這種情況下，男性作為家庭中外出拼搏的重要成員，壓力也是越來越大的，加班加點喝酒應酬、高壓高節奏的生活占據了生活的一大部分。

這種不良的生活方式，除了被相關醫學領域證明，能夠增加高血壓、糖尿病和高血脂等慢性基礎疾病的發病率之外，也被發現可不同程度的影響男性健康問題，增加男科病的患病風險。特别是在男科問題上，勃起功能障礙,也就是ED的發病率近幾年不斷增高，所以ED的治療也越來越受到關注，選擇一種療效好、服用方便、不良反應少、适合自己病情的藥物，成了很多ED患者最關切的一個問題。

臨床上ED的治療主要采取藥物治療，PDE5抑制劑被相關領域推薦為ED的一線治療藥物。也就是說，目前在臨床上，治療ED的首選藥物就是PDE5抑制劑，而其他藥理性質的西藥，以及辨證施治的中成藥通常作為ED的輔助治療藥物使用。常見的PDE5抑制劑有西地那非、他達拉非、伐地那非和阿伐那非。在這四種PDE5抑制劑中，西地那非和他達拉非在臨床上較常使用，對于這2種藥物，有大量的文獻報道和實驗研究證實存在确切的安全性和療效性。

從藥理角度分析，西地那非和他達拉非都屬于PDE5抑制劑，所以這兩種藥物治療ED的原理都類似，簡單來說就是通過一系列和神經遞質有關的通路代謝，最後達到擴張血管的作用，所以能夠治療ED。在藥物作用的代謝通路中，以“NO/cGMP”通路為主，NO是既是神經遞質，也是細胞外信号分子，由血管内皮細胞釋放後，在海綿體平滑肌細胞外通過酶系統，從而激活并增加海綿體平滑肌細胞内的信号分子cGMP,最終在cGMP的作用下，海綿體平滑肌細胞擴張，而使用西地那非或者他達拉非，均能夠較好的避免cGMP被其他物質水解代謝，對于ED患者而言，這2種藥物增加了NO/cGMP代謝通路的時長。

雖然西地那非和他達拉非藥理結構相似，但由于藥物化學結構不同，藥代動力學存在差異化，所以二者之間治療ED的藥物劑量也有所區别。臨床上，西地那非治療ED的有效劑量兩種，分别是每粒50毫克的和每粒100毫克的，而他達拉非治療ED的有效劑量有三種，分别是每粒5毫克的、每粒10毫克的和每粒20毫克的。從藥物的規格、劑量可以發現，在治療ED上，西地那非一般劑量較大，而他達拉非可供選擇規格劑量不但類型更多，而且相對劑量較小。

在臨床運用的過程中，基于藥動學參數允許的西地那非最高用量為100毫克每次，最低劑量可酌減至25毫克每次，且規定了每日最高用藥劑量為不超過100毫克。而他達拉非基于藥動學參數允許的最高用量為20毫克每次，最低劑量可酌減至2.5毫克每次，規定的最高劑量每日不超過20毫克。也就是說如果不考慮藥物的化學結構和藥動學參數差異，在允許口服的劑量高低上，西地那非的最高劑量遠遠大于他達拉非的最高劑量。所以，基于劑量的區别，臨床上高劑量西地那非和相對低劑量他達拉非在實際運用中，可以針對不同的ED病情分級運用，其療效亦有不同。

從藥代動力學角度分析，西地那非和他達拉非的藥代動動力學參數相差較大。在生物利用度方面，100毫克西地那非的生物利用度是41%左右，而20毫克的他達拉非的生物利用度尚未明确；在血漿峰值濃度（Cmax）方面，100毫克西地那非口服後可在身體内形成560ng/ml的最高血漿濃度，而20毫克的他達拉非相同條件下隻能達到378ng/ml；在血漿濃度達峰時間（Tmax）方面，100毫克西地那非口服後0.83個小時即可在身體内達到前述最高血漿濃度（560ng/ml），而20毫克的他達拉非則需要2個小時才能在身體内達到前述最高血漿濃度（378ng/ml）。除此之外，在藥物吸收後在身體的分布容積參數上，西地那非可達到105L,而他達拉非隻能達到約63L。

從上述西地那非和他達拉非的藥動學參數對比可以發現，在生物利用度、血漿峰值濃度（Cmax）、血漿濃度達峰時間（Tmax）和分布容積上，100毫克的西地那非均優于20毫克的他達拉非。而生物利用度、血漿峰值濃度（Cmax）等雖然是藥動學參數，但更是藥物療效的評估參數，在ED的治療過程中，臨床醫生能夠基于這些參數為不同症狀和病情類型的ED患者，選擇更合适的藥物及藥物對應劑量。

雖然在部分藥物的藥動學參數方面，西地那非優于他達拉非。但在藥物的藥效持續時間、給藥方式靈活度以及不良反應方面，他達拉非則優于西地那非。在藥效持續時間方面的區别，他達拉非的藥效持續時間長達36個小時，而西地那非一般是4-5個小時。在給藥方式方面，他達拉非由于可供選擇的劑量小，劑量類型較多，且藥效持續時間長，所以在給藥方式上他達拉非不但可以使用20毫克按需給藥，還可以采取2.5毫克、5毫克長期每日規律給藥，而西地那非由于相對分子劑量較大，一般建議采取100毫克、50毫克按需給藥。

這邊要重點說說他達拉非5毫克的劑量優點，随着相關領域對ED發病機制研究越來越深，國内外文獻報道和實驗研究顯示，采取每天規律服用2.5毫克、5毫克等低劑量給藥的用藥方式，不但可以改善有效改善ED症狀，還可以改善血管内皮細胞功能，對于患有ED且伴有心血管疾病導緻血管内皮功能障礙的男性而言，低劑量長期規律給藥的方式對病情的整體改善獲益較大。

而在不良反應方面，雖然西地那非和他達拉非表現類似，大多是頭暈頭痛、背痛肌痛等，但是他達拉非對比西地那非，它是一種高選擇性的PDE5抑制劑，對除PDE5以外的其他PDE亞型抑制幹擾較小，再加上他達拉非相對分子量小，所以産生腰痛肌痛等不良反應會較輕較少，而西地那非相相對他達拉非而言，産生的腰痛、肌痛會更為明顯。特别是他達拉非對PDE6的抑制幹擾較西地那非輕很多，而PDE6存在于視網膜内負責光感應傳導，所以使用他達拉非産生的“藍視”、視物模糊等視覺異常的不良反應比西地那非少。

1、對于ED病情比較重的患者而言，如果沒有慢性基礎疾病，可選擇高劑量西地那非治療。前面說到了西地那非的藥動學參數顯示，口服100毫克西地那非後在人體内最高血漿峰值濃度可達到560ng/ml，對比20毫克他達拉非378ng/ml的最高血漿濃度，實驗研究顯示較高的藥物血漿濃度，對比較低的藥物血漿濃度，預期所能達到的較佳療效比例更高。實際上，在臨床用藥中，反映ED病情分級的Rigiscan檢測也表明了，服用高劑量的西地那非後的檢測數據優于較低劑量的他達拉非。雖然100毫克西地那非劑量相比20毫克他達拉非較高，但藥物仍具有确切的安全性和療效性，對于可能增加的潛在藥物不良反應，無心血管等慢性基礎疾病的ED患者則大多可正常耐受。

2、對于病情比較輕的ED患者，或者心理性ED患者，可選擇低劑量他達拉非。相對而言，他達拉非相對分子量小，劑量最高為20毫克，口服後藥效穩定，且不良反應少，所以對于病情較輕的ED患者而言，即可發揮較好的綜合療效。同時他達拉非還有5毫克的劑量和10毫克的劑量，對于整體病程比較短、病情比較輕的ED患者而言，還可以根據病情改善情況，酌情靈活調整劑量。

3、對于不能耐受腰背痛、肌痛等藥物不良反應的ED患者而言，可選擇他達拉非。前面已經通過藥動學參數，闡述了他達拉非是一種高選擇性PDE5抑制劑，能在有效抑制PDE5的同時，對其他PDE亞型，特别是PDE6的抑制幹擾影響較小，所以相對而言他達拉非産生的腰痛、視覺異常等不良反應較少、較輕，所以對于曾經服用高劑量西地那非産生較明顯不良反應的ED患者而言，可考慮選擇對應劑量等級的他達拉非。

4、對于患有慢性基礎疾病的ED患者或者老年ED患者而言，可選擇低劑量他達拉非。前面已經闡述他達拉非具有5毫克的劑量，且5毫克的劑量被相關領域證明可長期規律服用，以同時改善ED和血管内皮功能，使病情整體獲益。而對于患有三高等慢性基礎疾病的患者而言，血管内皮功能均已出現不同程度的損壞，所以低劑量他達拉非服用可同時保障對原發病的幹預。除此之外對比高劑量的西地那非而言，低劑量他達拉非的藥物不良反應較少，所以對于老年ED患者而言，發生心血管不适的風險也能較大減輕。

2000年的時候西地那非剛在國内上市的時候，國内相關管理部門對西地那非的使用有着嚴格的要求，因為在當時的社會環境下，相關領域、醫生和公衆等對PDE5抑制劑的藥理性質都還比較陌生，考慮到能對心血管系統、神經系統和胃腸道等系統産生比較明顯的副作用，所以當時管理部門要求必須在二級醫療機構及以上，由專業的泌尿外科或者男科主治醫生及以上職稱才能開具。而後來随着相關領域對西地那非研究越來越深，他達拉非等新型PDE5抑制劑也繼續上市，ED患者也有了更多的藥物選擇，公衆和醫生對藥物也越來越熟悉，所以才漸漸放開了PDE5抑制劑嚴格應用的情況。

但毫無疑問的是，西地那非和他達拉非現在還是處方藥，臨床運用還是要注意使用風險。不管是西地那非還是他達拉非，如果你近半年内有過明顯的心髒器質性疾病、或者服用一些類似消心痛的硝酸酯類藥物、血壓異常且不穩定，那麼都不能服用這兩種藥物。所以建議ED患者在使用藥物的時候，還是去醫院由專科醫生開具，這樣不但有助于醫生指導你正确使用藥物，還可以在用藥過程中，由醫生來解決你使用藥物産生的疑問以及藥物調整，這樣才能使病情較大程度獲益。#健康熱力計劃##健康明星計劃#

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