楊先生今年55歲,一個月前體檢進行血清檢查時發現低密度脂蛋白升高至4.14mmol/L,存在血脂異常。他向醫生咨詢得知血脂異常升高也會提高心血管疾病的風險。于是他遵醫囑服用洛伐他汀來控制血脂,并聽從醫生建議一個月後來複查。
但在一個月後的檢查中發現他的低密度脂蛋白水平在4.0mmol/L,沒有明顯下降達到預期的效果。這是什麼原因呢?
醫生詢問楊先生有沒有按時吃藥,楊先生說自己一頓也沒落下。
醫生又問楊先生一般什麼時候吃藥的,楊先生說每天早上吃一次。醫生說洛伐他汀應該在晚上吃,你是不是沒有注意看藥物服用時間說明?錯誤的時間來服用,效果會大打折扣的。楊先生這才恍然大悟,沒有想到因為自己的一時疏忽而白費功夫,但他不禁思考不同的時間服用他汀類藥物效果怎麼會相差如此之大呢?
我們知道藥物的作用效果與血藥濃度和與身體結合的代謝作用等因素相關。要回答以上問題,我們還要先來了解他汀類藥物的具體作用。
一、他汀類藥物的作用他汀類藥物作為心血管疾病的常用藥物之一具有降血脂、抗炎、改善内皮功能、抗血小闆凝聚等作用。
首先他汀類藥物的主要作用之一是降低血脂,促進血脂調節至合理水平。
我們知道低密度脂蛋白的增加會促進泡沫細胞的形成,從而促進動脈粥樣硬化并且增加其不穩定性,最終增加心腦血管疾病的患病風險。
而他汀類藥物是一種競争性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA是一種限速酶,在膽固醇的合成中起着重要作用,他汀類藥物可以抑制HMG-CoA還原酶的活性,從而減少膽固醇的合成,還能降低低密度脂蛋白的水平。
他汀類藥物在臨床中因其調節血脂的重要作用,常用于高膽固醇血症和高低密度脂蛋白膽固醇血症。
他汀類藥物還有抗炎的重要作用。他汀類藥物具有明顯地降低血管炎性的作用。
這與其能夠降低多種炎症介質,抑制炎症細胞因子有關。
研究表明,C反應蛋白是預測心血管疾病的獨立危險,而他汀類藥物能夠降低C反應蛋白的水平。同時炎性反應也是加重動脈粥樣硬化的因素之一,所以他汀類藥物是心血管疾病的常用藥物之一。
其次,他汀類藥物還能有效改善内皮功能。
内皮功能失調也是促進動脈粥樣硬化發展的原因之一。
一氧化氮是内皮功能的重要中介物,低密度脂蛋白水平的升高會降低一氧化氮的生物利用度導緻内皮功能的失調。
他汀類藥物可以降低低密度脂蛋白的水平,同時減少一氧化氮的滅活,介導血管的舒張,發揮改善内皮功能的作用。
此外,他汀類藥物還具有抗血小闆聚集,防止血栓形成的作用。
他汀類藥物可以激活環磷酸腺苷的通路,這個通路的激活會導緻絲裂原活化蛋白激酶進行反應抑制,從而達到抑制血小闆聚集的作用。他汀類藥物還會影響血小闆膜結合蛋白的功能發生改變,起到抗血小闆聚集的作用。
這又會減少血栓的形成,減少血栓脫落導緻血管通路阻塞如心肌梗死等風險。
綜上所述,我們知道他汀類藥物除了發揮降脂的主要作用外,在抗炎、改善内皮功能、抗血小闆聚集方面也具有重要作用。
那麼在本案例中他汀類藥物顯然起着降脂的作用,那麼對于其服用時間最終影響作用效果的原因是什麼呢,我們一起來了解一下。
二、他汀類藥物的服用時間
我們知道藥物的服用時間和次數的重要參考因素是藥物的半衰期。
藥物的作用效果與血漿中藥物的濃度呈正相關,而藥物的半衰期是指藥物在血漿中的最高血藥濃度降低到一半所需的時間,也能反應血藥濃度在體内下降至藥物消解的速度。藥物的半衰期是臨床給藥劑量、次數與間隔時間的重要依據。
藥物根據半衰期有短效、中效、長效之分。半衰期越長的藥物表示其在體内消解的速度越慢,給藥間隔時間越長。
對于半衰期短的藥物,由于它的作用時間短,要注意給藥間隔時機,避免藥物濃度太低達不到有效治療濃度。
對于半衰期長的藥物注意不要頻繁給藥,過量易在體内蓄積中毒。
他汀類藥物的服用時間也需參考藥物半衰期和自身代謝規律而定
研究表明,肝髒是合成膽固醇的主要場所,并且主要在夜間進行,其合成的高峰在午夜12點左右。
而大部分他汀類藥物的半衰期較短,如本案例中的洛伐他汀的半衰期和辛伐他汀一樣為3小時左右,而普伐他汀的半衰期僅1.5小時左右,所以為了更好地降低膽固醇水平,大部分他汀類藥物是在晚上或睡前服用,以便在膽固醇合成高峰期時仍有藥效,達到更好的作用效果。這也是本案例中楊先生在早上服用洛伐他汀導緻藥效降低的原因。
但他汀類藥物中也有半衰期較長的藥物如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,其中瑞舒伐他汀的半衰期甚至達到19小時左右。對于這類半衰期長的他汀類藥物不一定在晚上服用,在一天内的任何時間服用都可以産生藥效,但建議患者每日固定在同一時間服用。
綜上所述,他汀類藥物的服藥時間需要根據藥物的半衰期而定,半衰期短的他汀類藥物适宜在晚上或睡前服用,半衰期長的則不一定。但不管是哪種藥物,服用時都要注意定時定量,規律服藥,不要漏服多服。
知道了藥物的服用時間就能更好地發揮藥效,為了安全用藥,我們來進一步了解一下他汀類藥物的不良反應和處理措施。
三、他汀類藥物的不良反應及處理措施
對于長期服用他汀類藥物的高血脂人群來說,需要注意他汀類藥物的不良反應,主要有以下四方面。
①.他汀類藥物常見的不良反應便是肌肉損害
因為他汀類藥物會降低膽固醇的水平,而它是細胞膜的組成成分之一,會減少細胞膜的流動性而是肌肉受損害。同時他汀類藥物還會影響線粒體的代謝,導緻細胞缺氧,使患者容易發生橫紋肌溶解。
患者在服藥過程中要注意自己是否有肌痛的症狀,出現這種症狀時及時就醫。
②.他汀類藥物還可能引起肝髒損害
主要表現為患者血清轉氨酶的升高和其他藥物性的肝損傷。這可能與膽固醇合成場所為肝髒有關。
對于這一不良反應我們需要注意對肝功能的定時檢測,特别是轉氨酶的含量,必要時遵醫囑使用一定的保肝藥物。
③.他汀類藥物對泌尿系統的影響主要表現為腎功能異常
主要表現在尿液顔色異常和排尿異常,可能産生蛋白尿。這與他汀類藥物會對近端腎小管對蛋白質的吸收産生抑制作用有關。
患者需要關注自身排尿狀況,如出現這種症狀一般也較輕,必要時去醫院檢查,在醫生的判斷下是否調整藥量,減少藥量。
④.他汀類藥物還會引起一定的消化系統反應
這類不良反應較少,通常為惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道反應。
對于以上不良反應,總的應對措施是嚴格控制劑量,服藥劑量建議從小劑量開始,觀察無不良反應再逐漸加量,同時在服藥期間加強對肝腎功能的監測。
掌握了以上他汀類藥物的不良反應,才能更好地安全有效地治療疾病。但最好的方法還是采取健康的生活方式來預防疾病,我們一起來了解一下預防高血脂的方法。
四、預防高血脂的方法
預防高血脂主要從合理膳食和适量運動兩方面着手,同時注意戒煙限酒,以積極的情緒養成規律的生活方式。
首先,在飲食上注意合理膳食,控制總熱量和脂肪攝入量。
飲食多樣化結合,多攝入谷物類雜糧,多食含豐富纖維素和維生素的蔬菜水果,還可以預防動脈粥樣硬化。動物性食物可以瘦肉、魚類為主,少吃肥肉。同時注意控制鹽和糖的攝入量。
其次,預防高血脂最重要的方法是加強運動鍛煉,特别是有氧運動。
運動可以消耗過剩的脂肪,降低血脂,加強身體代謝,促進機體免疫力的提高。同時運動還可以加強糖代謝和增強心肌功能,對預防其他心血管疾病也很有幫助。
經過楊先生在錯誤時間服用他汀類藥物而沒有達到預期效果的案列,我們了解了他汀類藥物需根據半衰期長短來合理安排服藥時間。具體服藥事項需遵醫囑進行,一定要仔細閱讀藥物說明,不能像本案例的楊先生一樣馬虎。
同時我們了解到藥物的不良反應,做到及時監測,安全用藥。相信在合理的飲食和運動鍛煉下,我們會更加健康快樂地邁向未來。
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