【醫患家】系頭條問答簽約作者

（特約作者：山東省千佛山醫院平原醫院臨床藥學室 高麗麗）

抗生素是微生物的次級代謝産物或人工合成的類似物，能對微生物（細菌、真菌、支原體、衣原體等）起抑制或殺滅作用。當有微生物感染指征時，可按情況選用合适的抗生素。那麼，為什麼抗生素如頭孢呋辛要分三次輸呢？

頭孢呋辛屬于半合成的第二代頭孢菌素類抗生素，對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相仿或略差，但對革蘭陰性菌如大腸埃希菌、流感嗜血杆菌、奇異變形杆菌的作用比第一代頭孢菌素強。可用于敏感菌株所緻的呼吸道感染、尿路感染、皮膚及軟組織感染、骨關節感染、腹腔感染和盆腔感染等。用于腹腔感染和盆腔感染時需與抗厭氧菌藥（如甲硝唑）合用。本藥也是常用圍手術期預防藥物。

PK研究的是藥物在體内的吸收、分布、代謝和排洩的動力學過程及人體在不同生理病理狀态下對這一動力過程的影響。它主要研究抗菌藥物在體内的濃度變化及其與時間的關系。PK基本參數有生物利用度（F）、峰濃度（Cmax）、達峰時間（tmax或Tpeak）、半衰期（t1/2）、血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）等。頭孢呋辛半衰期較短，為80min。

PD是研究藥物對機體的作用原理與規律的科學，包括藥物作用的基本規律、藥物的作用機制以及藥物濃度與效果、藥物濃度與毒性的關系等。PD基本參數有最小抑菌濃度（MIC）、最小殺菌濃度（MBC）、抗生素後效應（PAE）等。頭孢呋辛PAE一般無或較短。

PK/PD反映抗菌藥物殺菌效應及不良反應與血藥濃度變化之間的關系，即在一定的藥動學條件下，反映抗菌藥物來殺滅或者抑制細菌的臨床療效。PK/PD主要參數有藥時曲線下面積與MIC的比值（AUC0-24/MIC（AUIC））、峰濃度與MIC的比值（Cmax/MIC）、血藥濃度大于MIC的持續時間（T>MIC）。根據PK/PD可将抗菌藥物大緻分為濃度依賴性、時間依賴性、時間依賴性且抗菌活性持續時間（如PAE或t1/2）較長3類。

時間依賴性抗菌藥物指藥物濃度超過MIC的4-5倍以上時，其殺菌活力不再增加，達到了飽和狀态的一類藥物，如青黴素類、頭孢類抗生素。反映這類藥物殺菌活性的PK/PD參數為T>MIC即血藥濃度達到或超過MIC持續的時間，有時也用T>MIC占2次給藥間隔的百分比來表示，也與藥物半衰期和血藥濃度有關。靜注頭孢呋辛0.75g和1.5g後，15min時的血藥濃度分别達50μg/ml和100μg/ml左右，血藥濃度高于有效血藥濃度（2μg/ml）的時間分别持續5.3h和8h或更久。

總之，頭孢呋辛分三次輸主要是因為本藥是時間依賴性抗生素，其半衰期較短、無明顯PAE，療效的發揮與藥物濃度維持在MIC以上的時間有關。

參考文獻：

1抗菌藥物臨床應用指導原則（2015年版）[J].

2李彥等.抗菌藥物的PK/PD參數及其合理用藥[J].中國現代藥物應用,2009，3（24）：142-144

3陳佰義.PK/PD理論指導下的優化抗菌治療[J].中華臨床感染病雜志,2009，2（2）：69-70

4李昕等.PK/PD在多重耐藥菌感染抗菌藥物治療方案優化中的應用[J].中華臨床感染病雜志,2016，9（5）：395-400

5王睿.抗菌藥物PK/PD參數對合理設計給藥方案的意義[J].中國藥師,2003，6（12）：806-808

6黃秋萍.探讨利用PAE及PK/PD模型制定抗菌藥給藥方案[J].中國醫藥指南,2009，7（12）：49-51

7注射用頭孢呋辛鈉說明書

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