患者到醫院看病開藥時，可能會聽到醫生說：“第一次吃這個藥時， 記得劑量要加倍。”相信很多患者都會按部就班認真照做，但也有些患者沒有注意或忘記首次服藥增加劑量，或幹脆認為加不加量無所謂；另外還有些人，自己或家人生個小病，就擅自做主将藥物劑量加倍，理由是以前醫生給開别的藥時就可以，說明加倍吃好的快，更有甚者不僅“首劑加倍”，而且每天服藥的次數也增加。

日常生活中，此類錯誤做法很常見，并且不少人認為首劑加不加倍無關緊要。可是，我們有沒有想過，為什麼服藥要“首劑加倍”？是所有的藥都需要嗎？藥物是不是劑量加倍效果就好？為了幫助大家了解“首劑加倍”的秘密，在這裡，筆者将解答大家經常提出的與“首劑加倍”有關的五個問題。

問題一：何謂“首劑加倍”

“首劑加倍”是指，第一次服某種藥時，用藥量要加倍。有些人對“ 首劑加倍”的概念不太理解，認為是平生第一次服某種藥時，需要增加一倍的劑量。其實，并非如此。

任何藥物停藥後，血液中的藥物濃度會慢慢降低，直到沒有藥效，因此停藥一段時間後，如果再次需要服這種藥時，仍需要劑量加倍。

問題二：所有藥都能“首劑加倍”嗎

藥物是一把雙刃劍，不是所有的藥物都能首劑加倍。首先要确定的是，藥物的安全範圍是否足夠大，也就是說要搞清楚藥物劑量是否已經接近最小中毒劑量；其次，用藥間隔的時間與藥物的半衰期（血漿中藥物濃度下降一半所需的時間）接近的藥物，則可首劑加倍。不過，由于大多數藥物在采取正常的給藥方式時，也能獲得滿意的藥物濃度與療效，因而無需“首劑加倍”。

簡單地說，安全性低或副作用比較多的藥物，如地高辛、環孢素等，都不建議首劑量加倍，因為這些藥劑量過大時很容易産生毒性。而一些口服抗菌藥，如甲硝唑、阿莫西林克拉維酸鉀分散片等，就可以首劑量加倍，它們會很快發揮藥效，而不至于在發揮療效的同時産生毒副作用。

在臨床上，經常有患者自行首劑加倍服用治感冒藥，認為這樣感冒可以好的快，卻導緻了嚴重的藥物不良反應。這是因為，很多治療感冒的藥都含有同一種成分，叫“對乙酰氨基酚”，而人體内攝入過量的對乙酰氨基酚後，就會産生肝髒毒性，不僅不“治病”，反而會“緻病”。

問題三：哪些藥物需要首劑加倍

通常，對那些需要在短時間内達到有效濃度的藥物可以采取首劑加倍的給藥方式。一般來說，需要“首劑加倍”的多是抗菌藥（但也不是所有的抗菌藥都需要“首劑加倍”），常見的有：

1. 磺胺類的抗菌藥，如複方新諾明、磺胺對甲氧嘧啶片等；

2. 阿奇黴素分散片或阿奇黴素注射液，一般用于治療特定的感染時；

3. 四環素類的米諾環素和多西環素（強力黴素），必要時首劑加倍；

4. 替硝唑，用來治療腹腔感染、肺炎、牙周感染等各種厭氧菌感染性疾病時；

5. 廣譜抗真菌藥氟康唑，治療念珠菌性口咽炎或食管炎、隐球菌性腦膜炎以及嚴重深部念珠菌感染時。

除了抗菌藥，口服抗瘧藥氯喹治療瘧疾時，為迅速控制症狀，必須加快血液中藥物濃度的上升速度，以便及時抑制紅細胞内的瘧原蟲，也需要首劑加倍。

此外，還有止瀉藥，如地衣芽孢杆菌（整腸生）、蒙脫石散劑（治療急性腹瀉時）、嗜酸性乳杆菌（樂托爾）、鹽酸洛哌丁胺（易蒙停）、碳酸锂（在治療急性菌痢時）都需要首劑加倍。

問題四：首劑加倍有什麼好處

可能看到這，讀者會有疑問：抗菌藥首劑加倍到底有什麼好處呢？

抗菌藥首劑加倍目的是，在病菌繁殖初期，使藥物在血液中的濃度迅速達到有效值，能夠更快地起到殺菌、抑菌的作用。如果首劑不加倍，抗菌藥不能迅速達到有效濃度，就會給病菌的進一步繁殖留下時間， 延誤疾病治療。

以複方新諾明為例，研究人員根據藥物代謝動力學原理計算，複方新諾明半衰期為11小時，每天服用2次，首次劑量加倍，11小時後血藥濃度就趨于穩定，也就是說可有效殺滅病原菌了。而如果首劑不加倍，則需36個小時才能達到穩态血藥濃度，病菌就可能在這幾個小時内迅速繁殖，使治療變得更困難。

問題五：可以自行增加藥物劑量嗎

臨床每種藥物的給藥方案都是經過大量科學研究論證出來的，這裡面涉及藥物濃度、藥物效果以及安全性等諸多專業性極強的問題，公衆貿然自行改變用藥方案不僅會影響療效，甚至還會帶來安全隐患。

這是因為， 同一種藥的給藥劑量往往會受各種因素的影響，如老年人和新生兒的藥物代謝通常較青壯年的代謝緩慢，藥物不良反應的發生率是青年人的2~3 倍。而對于肝、腎功能減退的患者，其藥物經腎髒或肝髒排洩會變慢，藥物消除速率減慢，遂使藥物的半衰期延長。例如， 慶大黴素對正常腎功能患者，其半衰期為2~3 小時；而當腎功能減退時，其半衰期延長至24小時，甚至更長。

因此臨床用藥時，醫生會根據患者的生理、病理等特點及對藥物的反應情況，随時調整劑量，患者切忌自行“首劑加倍”。

像老年人用藥，應根據年齡、體重和體質情況而定，為慎重起見最好從小劑量開始；60 歲以上老年人的用藥劑量為成年人的3/4；抑制中樞神經系統的藥則應當以成年人的1/2 或1/3 為起始劑量。

作者：北京大學第一醫院藥劑科 張晨 胡光明 馬淩悅

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