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作者：姚惠 皖北煤電集團總醫院 藥學部 主管藥師、藥事網成員

1.常用藥物

常用口服的二代頭孢菌素類藥物有：頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯

2.藥效學方面

三者均對金黃色葡萄球菌、肺炎鍊球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌都有一定活性，但在作用強度及對産酶細菌耐藥方面各有差異。

1）頭孢克洛對肺炎鍊球菌抗菌活性差（ABX 指南），對産β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌無效。

2）頭孢呋辛酯對葡萄球菌和革蘭氏陰性杆菌産生的β－内酰胺酶相當穩定。對肺炎鍊球菌、流感嗜血杆菌有較強抗菌活性。

3）頭孢丙烯對革蘭氏陽性菌中的金黃色葡萄球菌（包括産β－内酰胺酶菌株）、肺炎鍊球菌、化膿性鍊球菌有很強抗菌活性；對革蘭氏陰性杆菌中的流感嗜血杆菌（包括産β－内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括産β－内酰胺酶菌株）具有很強的抗菌活性。

具體如下圖所示：

3. 藥動學方面

4. 不良反應方面

5.臨床應用方面

頭孢克洛：

（1）因為其在中耳膿液、唾液、淚液高，适合治療耳科、口腔科、眼科感染。

（2）因為其口感較好，比較适合兒科患者。

（3）因為其對肺炎鍊球菌抗菌活性稍差，且痰中濃度低，治療下呼吸道感染時，不是一個理想藥物，不做首選（ABX 指南）。

（4）相對其他頭孢菌素來說，其報告的血清病發生率較高。

頭孢呋辛酯：

（1）頭孢呋辛是頭孢二代中有靜脈劑型的抗生素，可以進行序貫治療；請注意序貫治療時藥物的使用劑量的轉換

（2）頭孢呋辛酯對β-内酰胺酶高度穩定，适合治療産酶的細菌感染。

（3）脂溶性強，和食物同服生物利用度高，頭孢呋辛酯為前體藥，吸收後需要在腸粘膜和門脈循環中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，胃腸道吸收障礙者禁用。

（5）頭孢呋辛酯半衰期較頭孢克洛長，可一日給藥 2 次。

頭孢丙烯：

（1）頭孢丙烯對産β－内酰胺酶菌株的金黃色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌具有很強的抗菌活性，适合治療産酶的細菌感染。

（2）頭孢丙烯在口服二代頭孢菌素中，對肺炎鍊球菌效果良好，因此是 IDSA 推薦用于治療青黴素敏感的肺炎鍊球菌引起的社區獲得性肺炎的二代頭孢，但目前還未獲得 FDA 批準。

（3）頭孢丙烯的藥動學較好，生物利用度高，可一日給藥 2 次（輕度感染可給藥 1 次）

（4）頭孢丙烯較其他兩個抗生素相比，适應證中無治療泌尿生殖系統感染

參考文獻：

1. 用藥助手藥品說明書數據庫

2. 馬丁代爾藥典（第37版）

3. 中國醫師藥師臨床用藥指南. 第二版

4. ABX 指南—感染性疾病的診斷與治療. 第二版.John G. Bartlett, MD， Paul G. Auwaerter, MD, FACP, FIDSA，Paul A. Pham, PharmD.

5. 新編藥物學. 第16版. 主編 陳新謙, 金有豫，湯光

6. 實用抗感染治療學. 第二版. 主編 汪複 張嬰元

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