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骨化三醇是維生素D3最重要的活化代謝産物之一，不需要轉化直接發揮藥理作用，可促使鈣沉着于新骨形成部位，使枸橼酸鹽在骨中沉積，促進骨鈣化及成骨細胞功能和骨樣組織成熟，還可促進小腸黏膜對鈣的吸收及腎小管重吸收磷，提高血鈣、血磷濃度，協同甲狀旁腺激素、降鈣素，促進舊骨釋放磷酸鈣，維持和調節血鈣、血磷正常濃度，防止骨質疏松，适用于絕經後和老年骨質疏松。

阿法骨化醇為前體藥物，是一種人工合成的活性維生素D，服用後可被肝髒中25-羟化酶和成骨細胞迅速轉化為骨化三醇，故阿法骨化醇的臨床療效與骨化三醇基本一緻，因為不需要腎髒轉化，尤其适用于老年人和腎功能減退的骨質疏松患者。

阿侖膦酸鈉為第三代氨基雙膦酸鹽類骨代謝調節劑，與骨内羟基磷灰石有強親和力，能進入骨基質羟磷灰石晶體中，當破骨細胞溶解晶體，藥物被釋放，能抑制破骨細胞活性，并通過成骨細胞間接起抑制骨吸收作用，并且沒有骨礦化抑制作用。使用阿侖膦酸鈉治療的患者96%脊椎的骨量增加，絕經後有骨質疏松的婦女的椎體畸變、身高縮短、骨折發病率(包括髋骨、脊椎骨、腕骨)等均獲得改善。用于治療絕經後婦女的骨質疏松，以預防髋部和脊柱骨折，也适用于男性骨質疏松以增加骨量。

骨化三醇和阿法骨化醇屬于活性維生素D，能促進骨形成和礦化并抑制骨吸收，長期服用對增加骨密度有益，能增加老年人肌肉力量和平衡能力，降低跌倒風險，進而降低骨折風險，二者療效相似，可選其一，阿法骨化醇适用于肝功能正常而腎功能減退的骨質疏松患者。阿侖膦酸鈉是目前臨床上應用最為廣泛的抗骨質疏松症藥物，與骨骼羟磷灰石的親和力高，能夠特異性結合到骨重建活躍的骨表面，抑制破骨細胞功能，從而抑制骨吸收，适用于絕經後骨質疏松和男性骨質疏松。

骨化三醇的口服劑量應根據患者的血鈣濃度來決定。初始劑量應使用最小劑量，并且不能在沒有監測血鈣水平的情況下增加用量。絕經後和老年性骨質疏松，骨化三醇推薦劑量為每次0.25ug，每日2次。分别于服藥後第4周、第3個月、第6個月監測血鈣和血肌酐濃度，以後每6個月監測一次。

骨質疏松症，阿法骨化醇首劑量0.5μg/天，為防止高鈣血症發生，應根據生化指标調節劑量。服用初期每周測定血鈣水平，劑量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加，大多數成年患者的劑量可達1-3μg/天。當劑量穩定後，每2-4周測定一次血鈣。

阿侖膦酸鈉片劑，70mg/片，口服每次1片，每周1次；10mg/片，口服每次1片 ，每日1次；阿侖膦酸鈉腸溶片，70mg/片 ，口服每次1片，每周1次；10mg/片，口服每次1片，每日1次；空腹服用，用200~300ml白水送服，不要咀嚼或吮吸藥片，服藥後30分鐘内避免平卧，應保持直立體位（站立或坐立)，此期間應避免進食牛奶、果汁等任何食品和藥品。

常吃骨化三醇需要注意：

1. 治療開始時，補鈣是必要的，用藥過程中注意檢測血鈣、血尿素氮、肌酐及尿鈣、尿肌酐，特别是同時補充鈣劑者。
2. 動脈硬化、心功能不全、高膽固醇血症、高磷血症、腎結石患者慎用。
3. 用于青年患者，隻限于青年特發性骨質疏松（不明原因的骨質疏松）及糖皮質激素過多引起的骨質疏松。
4. 腎功能正常的患者服用骨化三醇，需要預防脫水，應當保證充足的液體攝入。

常吃阿法骨化醇需要注意：

1. 阿法骨化醇需每日服用，并同時補鈣（每日攝入鈣元素1000mg）。
2. 使用地高辛等洋地黃類藥物的患者，若血鈣升高易誘發心律失常，故該類患者應慎用阿法骨化醇，同時應嚴密監測血鈣濃度。
3. 使用阿法骨化醇時不能同時服用其他維生素D及其衍生物制劑，以免維生素D過量。
4. 用藥過程中應監測血清鈣、磷濃度及血尿素氮、肌酐水平，同時應檢測尿鈣、尿肌酐。開始治療期間應每周監測血鈣和24小時尿鈣。
5. 出現高鈣血症時須立即停藥，待血鈣恢複正常後，按末次劑量減半服用。

常吃阿侖膦酸鈉需要注意：

1. 開始使用前，必須糾正鈣代謝和礦物質代謝紊亂、維生素D缺乏及低鈣血症。
2. 胃腸道功能紊亂、胃炎、十二指腸炎、潰瘍病患者慎用。
3. 妊娠期、 哺乳期婦女及兒童不宜使用。
4. 有消化不良、吞咽困難、上消化道疾病的婦女慎用。

小劑量單獨使用（＜0.5微克/天）骨化三醇和阿法骨化醇一般無不良反應，長期大劑量服用或與鈣劑合用會引起高鈣血症和高鈣尿症，可引起全身性血管鈣化、腎鈣質沉澱及其他軟組織鈣化，從而導緻高血壓和腎功能衰竭。如果在用藥過程中出現惡心、嘔吐、食欲缺乏、極度口渴、多尿、便秘和腹瀉交替發生、煩躁、抑郁等症狀，應警惕維生素D中毒。

阿侖膦酸鈉耐受性良好，少數患者可見胃腸道反應，如腹痛、腹瀉、惡心、便秘、消化不良，如不按規定方法服用者可有食管潰瘍，偶有頭痛、骨骼肌疼痛、血鈣降低、短暫白細胞升高、尿紅細胞、白細胞升高，罕見皮疹或紅斑；可能對上消化道黏膜産生局部刺激；已報道的食管不良反應有食管炎、食管潰瘍和食管糜爛，罕有食管狹窄和穿孔的報道；血清鈣和磷呈輕度且短暫的下降，無臨床症狀。

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