緩釋片劑特點?緩釋制劑系指用藥後能在較長時間内持續釋放藥物以達到長效作用的制劑該類藥物具有給藥次數少、血藥濃度波動較小、給藥途徑多樣化、刺激小而且療效持久、安全等優點,越來越受到臨床的重視,我來為大家講解一下關于緩釋片劑特點?跟着小編一起來看一看吧!
緩釋制劑系指用藥後能在較長時間内持續釋放藥物以達到長效作用的制劑。該類藥物具有給藥次數少、血藥濃度波動較小、給藥途徑多樣化、刺激小而且療效持久、安全等優點,越來越受到臨床的重視。
在上市和開發的各種緩釋制劑中,主要是以口服緩釋系統、透皮給藥系統、靶向給藥系統為主要研究方向。緩釋藥物也由消炎、解熱、鎮痛、抗菌、抗癌發展到細胞生長因子等。目前緩釋制劑的形式主要有微膠囊、微球、微粒、納米微膠球和膜等。
緩釋制劑具體特點如下:
1
對半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物,可以減少服藥次數。
如感冒通片每日4次,一次1~2片。制成緩釋制劑後,如新康泰克則改為每日2次,一次1粒,這樣可以大大提高患者服藥的順應性,使用方便。對于心血管疾病、心絞痛、高血壓、哮喘等需要長期服藥的慢性疾病患者,尤其适用。例如抗心絞痛藥—硝酸異山梨酯緩釋片;抗高血壓藥—烏拉地爾緩釋膠囊劑等。
2
使血藥濃度平穩,避免峰谷現象,有利于降低藥物的毒副作用。
特别對于治療指數較窄,容易出現毒副作用的藥物。如硝苯地平普通片,作用維持時間僅5~6小時,每日需服用3次,血壓波動大,不能控制清晨高血壓。現制成硝苯地平緩釋片(艾克迪平),每日服用2次;或硝苯地平控釋片(拜新同),每日服用1次,就能平穩降壓。為減少癌症患者痛苦,嗎啡、可待因等麻醉藥品,也有廠家把它制成緩釋的單方或複方制劑以适應特殊醫療應用,如硫酸嗎啡緩釋片。
3
可減少用藥的總劑量,用最小劑量達到最大藥效。
青黴素類抗生素在使用時并不需要過高的濃度。采用以往的劑型,經常會把握不好濃度。要麼是濃度過高,對人體會有副作用;要麼是濃度過低,達不到治療效果。如果使用緩釋技術,維持藥物的相對濃度,能夠起到很好的治療效果,如奧格門汀(阿莫西林-克拉維酸鉀)緩釋片。
當然,緩釋制劑也有其不利的一面:
(1)在臨床應用中對劑量調節的靈活性降低,如果遇到某種特殊情況(如出現較大副反應),往往不能立刻停止治療,因此增加緩釋制劑品種的規格,可緩解這種缺點,如硝苯地平有20、30、40、60毫克等規格。
(2)緩釋制劑往往是基于健康人群的平均動力學參數而設計,當藥物在疾病狀态的體内動力學特性有所改變時,不能靈活調節給藥方案。
(3)制備緩釋、控釋制劑所涉及的設備和工藝費用較常規制劑昂貴,因此緩釋制劑的價格也比較高,患者不易接受。
不過,當我們在享用緩釋制劑帶來便利的同時,還應該注意其正确的服用方法:應整片或整粒吞服,不能掰開分成多次或研碎服用,避免失去緩釋效果且不能在短時間内多次服用,以防藥物在體内積蓄産生不良反應。
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