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非布司他能和苯溴馬隆降尿酸機制

生活 更新时间:2024-11-30 12:53:15

非布司他能和苯溴馬隆降尿酸機制(苯溴馬隆和非布司他都可以降尿酸)1

50多歲的王先生是一家公司的領導,平時需要經常外出應酬,喝酒自然是少不了,并且他飲食上喜歡吃肥肉,所以年紀不大就患上了高脂血症、高尿酸血症等多種代謝性疾病,特别是尿酸高的時候會導緻痛風發作,經常因為這個情況入院治療,所以他平時長期口服一種叫做苯溴馬隆的藥物,但是并沒有定期監測尿酸水平

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1個月前王先生再次出現右側大腳趾的紅腫熱痛,他知道自己是又犯痛風了,于是自己買了一點非甾體類消炎藥和苯溴馬隆配合服用,但是服用幾天後不僅關節疼痛沒有好轉,甚至出現雙側下肢的水腫,王先生有點害怕了,于是連忙來到醫院進行就診。醫生給王先生完善了腎功能檢查,結果發現王先生不僅尿酸水平偏高,而且腎髒功能也出現了異常,腎小球濾過率隻有50ml/min,這已經達到了中度的腎功能損傷于是醫生連忙給王先生将苯溴馬隆調整為非布司他,經過幾天的規範治療後王先生的症狀好轉了。

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出院的時候醫生囑咐王先生再服用非布司他一段時間,王先生很疑惑,問道苯溴馬隆和非布司他都是降尿酸的藥物,為什麼要調整呢?醫生解釋道雖然苯溴馬隆和非布司他都可以降尿酸,但是這2種藥的作用機制有很大不同,苯溴馬隆本身對于腎髒功能具有一定損傷,而非布司他不僅僅可以降尿酸,對于腎功能還有保護作用,因此對于王先生現在的病情而言,非布司他要更合适。王先生聽從醫生的建議規範服藥後,痛風發作的次數明顯減少,腎功能也逐漸好轉了。

一、非布司他與苯溴馬隆的作用機制有何不同?

雖然非布司他和苯溴馬隆都可達到降低尿酸水平的作用,但是實際上這兩種藥物的作用機制是完全不同的,他們分别影響着尿酸形成和尿酸排洩這2個過程。

1、非布司他的作用機制和特點

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非布司他是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,而黃嘌呤氧化酶是的主要作用是将血液中的嘌呤轉化為尿酸,因此非布司他可以通過抑制黃嘌呤氧化酶的活性,從而達到減少尿酸生成的作用,并且這種作用是可逆的,并不會對正常的嘌呤代謝造成影響,因此不僅降尿酸效果好,而且副作用較少。

其次。非布司他具有明顯的保護腎功能的作用,研究表明非布司他可以減輕血尿酸對于腎小球、腎小管的傷害,抑制腎髒組織彙總的膠原蛋白表達,延緩腎髒纖維化,從而盡量保護腎髒的正常功能。

最後,非布司他具有明顯的抗炎、抗氧化的作用,可以有效清除血液中的氧化因子,抑制炎性因子的生成和釋放,減輕炎性反應和氧化應激反應對于機體的損傷

2、苯溴馬隆的作用機制和特點

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苯溴馬隆是一種促進尿酸排洩的藥物,其本質上屬于苯并呋喃的衍生物,其作用機制較為單一,藥理學研究表明苯溴馬隆與小管上尿酸轉運蛋白-1結合,通過抑制轉運蛋白的活性,從而減少腎小管對于原尿中尿酸的重吸收,促進更多的尿酸通過尿液排出體外,從而有效降低血液的尿酸水平,但需要注意的是苯溴馬隆的藥效非常容易受到腎功能的影響,特别是存在中重度腎功能異常的人群是不太适合服用苯溴馬隆的,否則會進一步加重腎功能損傷,甚至導緻腎功能衰竭

二、如何正确選擇非布司他和苯溴馬隆?需要注意什麼?

臨床上對于非布司他和苯溴馬隆的應用有着嚴格的規定,這是因為這2種藥物在适應人群、作用特點、不良反應等多個方面有所不同,因此準确把握每種藥物的應用條件非常重要,建議大家在臨床醫師的指導下用藥,并且不要擅自調換用藥方案。

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1、非布司他和苯溴馬隆對于急性痛風的治療效果不同

對于急性痛風的患者而言,并非都需要進行降尿酸治療,而僅僅是伴随有尿酸升高的人群需要,并且非布司他和苯溴馬隆并非都可以應用于治療急性痛風,因此臨床上需要嚴格把握。

非布司他是臨床治療急性痛風并且伴有高尿酸血症的首選藥物,其降低尿酸的作用緩和而持久,雖然在服藥初期會出現短暫的症狀反彈,但是配合非甾體類消炎藥、止痛藥後,可以在控制 臨床症狀的同時有效的降低尿酸水平;其次,由于非布司他本身的作用是可逆的,因此對于正常的尿酸代謝影響不大,等尿酸水平恢複正常後,其藥效也會随之下降,并不會造成人體的應激性反應。臨床上常用非布司他來治療急性痛風,其治療效果有助于快速控制症狀,降低尿酸水平,保護關節,有利于患者愈後

苯溴馬隆并不能用于治療急性痛風,因為應用後可能會加重痛風石的形成或者加重關節損傷。苯溴馬隆的起效很快,因此可以在短時間内降低尿酸水平,但這會導緻尿酸水平出現巨大波動,進而引起人體的應激反應,這會導緻大量的尿酸沉積在關節上形成痛風石,或者加重關節損傷,這樣不僅不能緩解病情,甚至會加重關節的紅腫熱痛,因此一定要切記

2、非布司他與苯溴馬隆對于腎髒功能的需求不同

腎髒作為調整尿酸水平的重要器官,對于尿酸代謝具有重要意義,而由于非布司他與苯溴馬隆的作用機制不同,因此對于合并有腎髒功能異常,特别是中重度腎功能異常、腎結石等疾病的患者而言,一定要區别用藥

非布司他的主要作用機制是抑制肝髒中黃嘌呤氧化酶活性,從而減少血液中的嘌呤轉化為尿酸,因此對于腎髒的影響較小,對于腎髒功能的依賴也較小,并且由于非布司他具有抗炎、抗氧化和保護腎髒的作用,對于一些高尿酸血症合并有腎功能異常的患者而言更為适合,但是服用過程中一定要監測腎功能和尿酸水平的變化,通過相關的檢查結果調整藥物劑量。

苯溴馬隆主要作用于腎小管上的轉移蛋白,并且其主要的作用機制是減少對于尿酸的重吸收,促進尿酸排洩,因此對于腎功能的需求是極大的,這對于正常人或者輕度腎功能異常的患者而言或許不是問題,但是對于中重度腎功能異常、腎結石等疾病的患者而言就非常有危險了,因為這會進一步加重腎髒負擔,腎髒誘發腎功能衰竭,因此中、重度腎功能損害者及患有腎結石的患者是禁用苯溴馬隆的

3、非布司他與苯溴馬隆的不良反應不同

長期口服非布司他容易導緻胃腸道的不良反應,常見的有腹痛、胃痛、反酸、腹瀉等;其次,需要注意的是非布司他可能會誘發心血管疾病的發作,根據現有的臨床研究表明長期口服非布司他可能誘發冠心病、心絞痛、慢性心衰等疾病的急性發作,因此對于既往存在上述慢性心血管疾病的患者要慎用;最後,非布司他對于肝功能具有一定影響,因此長期口服可能會引起肝功能異常,所以服藥期間一定要定期監測肝功能,發現異常立刻停藥

苯溴馬隆最常見的不良反應是由于尿酸下降過快,從而誘發痛風發作,因此服藥過程一定要從小劑量用起,逐步調整藥物劑量;其次,長期口服苯溴馬隆也會導緻胃腸道不适,出現惡心、胃痛等不适反應;第三、極少數患者對于苯溴馬隆過敏,容易出現皮疹、瘙癢等過敏反應;最後,長期口服苯溴馬隆的患者會導緻腎功能異常,因此一定要定期監測腎髒功能。

三、科學服用非布司他苯溴馬隆注意4點

非布司他與苯溴馬隆作為臨床常用的降尿酸藥,都可以用于降低尿酸水平,保護組織器官的作用,但是這2中藥物都需要注意個體化的用藥方案,對于不同疾病、不同人群而言,其應用的劑量和療程是不同的,建議大家在醫生指導下規範用藥,科學服用苯溴馬隆與非布司他注意以下4點。

第一、注意藥物的劑量和服用方法

非布司他的常規劑量為每片40mg,但是對于不同的疾病而言,其用藥方案不同。對于急性痛風的患者,非布司他的應用方法為首次劑量每日40mg,連續口服2周後複查血尿酸水平,如果血尿酸依然過高則可以調整為每日80mg,如果尿酸水平恢複正常則可以再口服2周,直至停藥;對于慢性高尿酸血症或者痛風緩解期的患者而言,非布司他的服用方法為每日口服20mg-40mg,連續服用3-6個月,期間監測尿酸水平,如果恢複正常則可以停藥,如果水平依然偏高,則需要再次服用3個月。

苯溴馬隆的常規劑量為每片50mg,并且由于苯溴馬隆的降尿酸效果太強,很容易造成尿酸水平波動,因此常規的服用方法為起始劑量25mg每日,連續口服1周左右後可以根據臨床症狀和尿酸水平增加至5每日50mg,最大劑量可以增加至每日200mg,但是不建議大劑量、長期口服,建議如果尿酸水平恢複正常後可以緩慢減少用量,如果是慢性痛風或者高尿酸血症的患者可以低劑量長期口服。

第二、注意增加飲水

由于尿液是尿酸排洩的主要途徑,因此對于高尿酸血症或者痛風的患者而言,多飲水、多排尿是最基本的原則,特别是在口服苯溴馬隆和非布司他期間,一定要保證每日的飲水量在2000ml左右,從而有效促進尿酸通過尿液排出,也可以減少患者對于藥物的依賴性

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第三、注意特殊人群用藥

孕婦禁用非布司他,因為缺少臨床數據,安全性未知;非布司他可以通過乳汁進行排洩,因此哺乳期女性慎用,服藥期間停止母乳喂養;18歲以下兒童禁用,缺少研究數據,安全性未知;慢性心血管疾病的患者慎用,服藥期間一定要注意心髒功能變化;對于非布司他過敏的患者禁用服用硫唑嘌或者膽茶堿的患者禁用,容易導緻藥物中毒;老年人無需特别調整藥物劑量,但長期口服注意盡量保持低劑量。

急性痛風的患者慎用苯溴馬隆,容易加重病情;孕婦和哺乳期女性禁用,缺少安全性數據;中、重度腎功能損害者和腎結石的患者禁用苯溴馬隆,容易加重腎功能負擔;18歲以下兒童禁用苯溴馬隆,缺乏安全性數據;老年人服用苯溴馬隆需要監測腎功能和尿酸水平變化,結合患者具體情況調整藥物劑量對于苯溴馬隆過敏患者禁用

第四、注意合并用藥

對于痛風或者高尿酸血症的患者而言,單純依靠降尿酸是不夠的,往往要合并使用非甾體類消炎藥,如塞來昔布、扶他林等,這樣不僅可以緩解非布司他或者苯溴馬隆可能誘發的關節疼痛,同時可以有效改善關節紅腫熱痛的臨床症狀;其次,規律口服堿化尿液的藥物也非常重要,常用的藥物就是碳酸氫鈉片,通過堿化尿液可以有效促進尿酸排洩,也可以減輕患者對于非布司他或者苯溴馬隆的依賴;最後,管住口、多飲水是關鍵,一定要特别注意低嘌呤飲食,并且多飲水,從而通過非藥物的方法減少尿酸形成

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四、總結

雖然非布司他和苯溴馬隆都是降尿酸藥物,臨床都可以用于治療痛風、高尿酸血症等疾病,但是2種藥物的作用機制和作用特點不同,建議患者不要擅自更換藥物,嚴格按照醫生醫囑規律服藥;其次,一定要注意個體化的用藥方案,注意不同人群的用量,特别是是對于腎功能損傷的患者一定要正确選擇藥物,規律檢查腎功能和尿酸水平的變化,積極調整用量;最後,一定要與非藥物療法相結合,堅持低嘌呤飲食,增加飲水,堿化尿液,從根本上防治高尿酸血症。

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