1.青黴素G
化學性質相對較穩定,抗菌作用強,産量高,毒性低,價格低廉等,故常用。
但溶于水後極不穩定,易被酸、堿、醇、氧化劑、金屬離子分解破壞,且不耐熱,在室溫中放置24小時大部分降解失效,還可生成具有抗原性的降解産物,故應臨用現配。
臨床應用:
(1)溶血性鍊球菌引起的蜂窩織炎、丹毒、猩紅熱、咽炎、扁桃體炎、心内膜炎等。
(2)肺炎球菌引起的大葉性肺炎、膿胸、支氣管肺炎等。
(3)草綠色鍊球菌引起的心内膜炎。
(4)淋病奈瑟菌所緻的生殖道淋病。
(5)敏感的金黃色葡萄球菌引起的疖 、癰 、敗血症等。
(6)腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎。
(7)也可用于放線杆菌病、鈎端螺旋體病、梅毒、回歸熱的治療。
(8)還可用于白喉、破傷風、氣性壞疽和流産後産氣莢膜梭菌所緻的敗血症的治療。
不良反應:
(1)變态反應
青黴素類最常見的不良反應,在各種藥物中居首位。
最嚴重的是 I 型即過敏性休克,主要為循環衰竭、呼吸衰竭和中樞抑制。
主要防治措施:
①仔細詢問過敏史,對青黴素過敏者禁用。
②避免濫用和局部用藥。
③避免在饑餓時注射青黴素。
④不在沒有急救藥物(如腎上腺素)和搶救設備的條件下使用。
⑤初次使用、用藥間隔3天以上或換批号者必須做皮膚過敏試驗,反應陽性者禁用。
⑥注射液需臨用現配。
⑦患者每次用藥後需觀察30分鐘,無反應者方可離去。
⑧一旦發生過敏性休克,應首先立即皮下或肌内注射腎上腺素0. 5 -1. 0mg, 嚴重者應稀釋後緩慢靜注或滴注,必要時加入糖皮質激素和抗組胺藥。同時采用其他急救措施。
(2)赫氏反應
應用青黴素G治療梅毒、鈎端螺旋體、雅司、鼠咬熱或炭疽等感染時,可有症狀加劇現象,表現為全身不适、寒戰、發熱、咽痛、肌痛、心跳加快等症狀。
2.青黴素 V
最大的特點為耐酸,口服吸收好。
3.甲氧西林
第一個耐酶青黴素。不耐酸。
4.氨苄西林
臨床用于治療敏感菌所緻的呼吸道感染、傷寒、副傷寒、尿路感染、胃腸道感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血症、心内膜炎等,嚴重病例應與氨基糖苷類抗生素合用。
5.阿莫西林
主要用于敏感菌所緻的呼吸道、尿路、膽道感染以及傷寒治療。
此外也可用于慢性活動性胃炎和消化性潰瘍的治療。
6.羧苄西林
不耐酸,僅能注射給藥。腦脊液的濃度尚不足以治療銅綠假單胞菌引起的腦膜炎。
常用于治療燒傷繼發銅綠假單胞菌感染。
也可用于治療銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、變形杆菌引起的尿路感染。
7.哌拉西林
主要用于治療銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、變形杆菌、流感杆菌、傷寒沙門菌等所緻的呼吸道、泌尿道、膽道感染和敗血症。
8.美西林、替莫西林、匹美西林
藥對G陰性杆菌作用強,但對銅綠假單胞菌無效,對G陽性菌作用弱。
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