阿法骨化醇是一種前體藥物，經肝及成骨細胞轉化為骨化三醇而起效。骨化三醇是維生素D3最重要的一種活性代謝産物，不需要轉化直接發揮藥理作用，可促進小腸黏膜對鈣的吸收及腎小管重吸收磷，提高血鈣、血磷濃度，協同甲狀旁腺激素、降鈣素，促進舊骨釋放磷酸鈣，維持和調節血鈣、血磷正常濃度。骨化三醇還可促使鈣沉着于新骨形成部位，使枸橼酸鹽在骨中沉積，促進骨鈣化及成骨細胞功能和骨樣組織成熟。

在嚴重腎衰竭患者（尤其是需要長期血液透析者）中，内源性骨化三醇合成量明顯降低，甚至完全停止合成，故使用阿法骨化醇可治療腎性骨營養不良。對于維生素D依賴性佝偻病患者，因腎髒合成骨化三醇不足，從而使血中骨化三醇降低，甚至缺失，故可以使用阿法骨化醇替代治療。對于低血磷性維生素D抵抗型佝偻病患者，使用阿法骨化醇可降低血磷清除，如聯合磷制劑治療，可恢複骨生長。

小劑量單獨使用（＜0.5微克/天）骨化三醇一般無不良反應，長期大劑量服用或與鈣劑合用會引起高鈣血症和高鈣尿症，可引起全身性血管鈣化、腎鈣質沉澱及其他軟組織鈣化，從而導緻高血壓和腎功能衰竭。如果在用藥過程中出現惡心、嘔吐、食欲缺乏、極度口渴、多尿、便秘和腹瀉交替發生、煩躁、抑郁等症狀，應警惕維生素D中毒。

常吃骨化三醇需要注意：

1. 治療開始時，補鈣是必要的，用藥過程中注意檢測血鈣、血尿素氮、肌酐及尿鈣、尿肌酐。
2. 甲狀旁腺功能低下者，偶見吸收不佳現象，這類患者需要較大劑量。
3. 動脈硬化、心功能不全、高膽固醇血症、高磷血症應慎用骨化三醇。
4. 用于青年患者，隻限于青年特發性骨質疏松（不明原因的骨質疏松）及糖皮質激素過多引起的骨質疏松。

小劑量（1日小于1μg）單獨使用阿法骨化醇一般無不良反應。長期大劑量服用或與鈣劑合用，可引起高鈣血症、高鈣尿症和骨質疏松。其他不良反應包括：

1. 胃腸道：偶見惡心、嘔吐、食欲缺乏、嗳氣、胃部不适、腹脹、消化不良、腹瀉、便秘等。罕見口渴、胃痛等。
2. 精神神經系統：偶見頭重、頭痛、失眠、焦躁不安、倦怠、四肢無力。罕見目眩、困倦、胸痛、背痛、麻木、肩膀酸痛、耳鳴、老年性耳聾、記憶力減退等。
3. 循環系統：偶見血壓輕度上升，罕見心悸。
4. 泌尿生殖系統：偶見血肌酐、尿素氮升高，罕見腎結石。
5. 肝髒：谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶、乳酸脫氫酶輕度上升。
6. 皮膚：偶見瘙癢、皮疹，罕見熱感。
7. 骨：偶見關節周圍鈣化。
8. 眼：偶見結膜充血。
9. 其他：聲音嘶啞。

常吃阿法骨化醇需要注意：

1. 使用阿法骨化醇時不能同時服用其他維生素D及其衍生物制劑，以免維生素D過量。
2. 用藥過程中應監測血清鈣、磷濃度及血尿素氮、肌酐水平，同時應檢測尿鈣、尿肌酐。開始治療期間應每周監測血鈣和24小時尿鈣。
3. 阿法骨化醇需每日服用，并同時補鈣（每日攝入鈣元素1000mg）。
4. 出現高鈣血症時須立即停藥，待血鈣恢複正常後，按末次劑量減半服用。
5. 高磷血症患者服用阿法骨化醇的同時，可使用氫氧化鋁凝膠等控制血磷酸鹽濃度。
6. 使用地高辛等洋地黃類藥物的患者，若血鈣升高易誘發心律失常，故該類患者應慎用阿法骨化醇，同時應嚴密監測血鈣濃度。

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