阿奇黴素作為新一代的15元環大環内酯類藥物，屬于時間依賴性且有較長抗生素後效應（PAE）的抗菌藥物。

通過與敏感微生物的50 s核糖體的亞單位結合，阻礙細菌轉肽過程，進而抑制細菌蛋白質合成而達到抗菌作用。

除此之外，它還具有抗炎作用、調節氣道分泌、免疫調節相關抗微生物效應及抗病毒效應等。以其對酸穩定、組織滲透性好、血漿半衰期長、臨床适應證廣、療效顯著、不良反應少、患者依從性好等優點廣泛應用于臨床。

革蘭陽性需氧菌

金黃色葡萄球菌、白喉棒狀杆菌、化膿性鍊球菌、肺炎鍊球菌、α溶血性鍊球菌及其他鍊球菌。

革蘭陰性需氧菌

流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀吡鄰單胞菌。

厭氧菌

脆弱類杆菌、類杆菌屬、産氣莢膜杆菌、消化球菌屬、消化鍊球菌屬、壞死梭杆菌、痤瘡丙酸杆菌。

性傳播疾病微生物

沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血杆菌。

與HIV感染相關的條件緻病菌

鳥-胞内分枝杆菌複合體（MAC）、卡氏肺囊蟲和鼠弓形體。

其他微生物

包柔螺旋體、肺炎衣原體、肺炎支原體、人型支原體、解脲脲原體、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德杆菌。

如圖為阿奇黴素化學結構式。内脂環上9号位N原子的加入，使其擁有極強的陽性端，易通過細菌細胞壁。

該結構提高了阿奇黴素對酸的抵抗力，增加了組織穿透力和抗革蘭陰性菌能力，同時也延長了半衰期。其組織濃度較血藥濃度高10-100倍。單次用藥0.5 g，肺、扁桃體及前列腺等靶組織内濃度高于多數常見病原體的最低抑菌濃度（MIC），但基本不能進入中樞神經系統。

達峰時間：2-3 h内

口服：主要以原型藥物經膽道排洩；靜脈給藥：12%以原形藥物随尿液排洩。

食物可降低阿奇黴素的吸收。國外資料建議，該藥片劑或幹混懸劑可伴或不伴食物服用，而緩釋幹混懸劑空腹服用。我國則推薦餐前1 h或餐後2 h服用。

現國内主要批準用于治療

1、敏感菌引起的上呼吸道感染（鼻窦炎、咽炎、扁桃體炎等）

2、下呼吸道感染（支氣管炎、肺炎等）

3、皮膚和軟組織感染、中耳炎

4、沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌引起的尿道炎、宮頸炎及盆腔炎

5、沙眼衣原體引起的單純性生殖器感染、非多重耐藥淋球菌引起的單純性生殖器感染或杜克嗜血杆菌引起的軟下疳；

6、單用或與利福布汀聯合用于預防鳥-胞内分枝杆菌複合體（MAC）感染。

正因為阿奇黴素的廣泛應用，在使用阿奇黴素時，更需要規範療程，使用藥合理化，以達到最好的療效，較少的不良反應。

臨床實際使用中，阿奇黴素流傳着“吃三停四”或“吃五停二”的用法，到底這個說法靠不靠譜，有沒有理論依據呢？

1.阿奇黴素半衰期長

阿奇黴素單劑給藥後的血漿半衰期是35~48小時，服用阿奇黴素3~5天後停用，到12天時，白細胞及吞噬細胞内仍有一定濃度。

表面上看隻吃了3天藥，實際上後面幾天體内仍有一定量的阿奇黴素在起效。

2.阿奇黴素抗生素後效應強

抗生素後效應（PAE）:是指細菌與抗生素短暫接觸後，抗生素濃度下降，低于MIC（最小抑菌濃度）或完全消失後，細菌生長仍受到持續抑制的效應。而阿奇黴素具有明顯的抗生素後效應。

正是因為阿奇黴素的半衰期長和抗生素後效應明顯，為阿奇黴素“吃三天，停四天”的獨特給藥方式提供了理論支持。

1、阿奇黴素需要“吃三天，停四天”的說法最早來自《兒童肺炎支原體肺炎診治專家共識(2015年版)》，文中提到阿奇黴素用法：10mg／(kg·d)，一天一次，輕症3d為1個療程，重症可連用5～7d，4d後可重複第2個療程；但對嬰兒，阿奇黴素的使用尤其是靜脈制劑要慎重。

2、後來的《兒童社區獲得性肺炎診療規範（2019年版）》，文中也提到：對于支原體肺炎，首選阿奇黴素：10mg/(kg·d)，一天一次，輕症3d為1個療程，重症可連用5～7d，2～3d後可重複第2個療程；但嬰兒使用阿奇黴素，尤其是靜脈制劑要慎重。

可以看到，2015年的《兒童肺炎支原體專家共識》有提到輕症阿奇黴素要“吃三天，停四天”；

2019年的《兒童社區獲得性肺炎診療規範》減少了阿奇黴素的間隔時間，改為2~3天，而不是4天，重症的肺炎支原體感染可以“吃5天，停2天”。

成人用量：沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所緻的性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g；對其他感染，第1日0.5g頓服，第2~5日，一日0.25g頓服；或一日0.5g頓服，連服3日。不管是什麼樣的服用方式，可以發現阿奇黴素的總劑量都是1.5g。

兒童用量：治療中耳炎、肺炎、小兒咽炎、扁桃體炎雖然給藥劑量不一樣，但是給藥的療程都是5日。

說明書沒有提到停藥問題，但卻告知使用阿奇黴素的療程是“3天”或者“5天”。

一般在臨床上，醫生經驗性治療開具阿奇黴素會讓患者“吃3天，停藥4天”或者“吃5天，停藥2天或者3天”後複查，根據患者複查的情況确認是否要加療程，再吃3天或者5天。

1、醫生開具阿奇黴素“吃三停四”和“吃五停二”是有一定依據的。

2、但并不是人人都适合用阿奇黴素。肝功能異常、心髒病患者、對阿奇黴素過敏患者、重症肌無力患者禁用。哺乳期婦女在使用阿奇黴素的10天内禁止哺乳。

3、阿奇黴素因為在肺部炎症組織中濃度高，對肺部感染的病原菌都有良好的殺菌作用，且一天一次，給藥方便，不良反應少等優點在臨床上得到廣泛應用。

4、但正因如此，我們才要更注意阿奇黴素的用藥問題，以免産生嚴重的耐藥，出現無藥可用的情況。

參考文獻：

[1]. 兒童社區獲得性肺炎診療規範(2019年版)[J]. 臨床醫學研究與實踐,2019,4(06):201.

[2]. 兒童社區獲得性肺炎診療專家共識(2015年版)[J]. 中華實用兒科臨床雜志,2015,30(17).

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