瑞香科植物土沉香【Aquilaria sinensis(Lour.) Spreng.】,又名白木香,是中藥沉香的基原植物,廣泛分布在中國南方地區,包括雲南、廣東、廣西、海南、福建、台灣和香港等。土沉香樹在受到傷害(微生物入侵、火燒、雷劈、打孔等)後,在心材部位緩慢形成樹脂,即沉香。關于中藥沉香的研究已較為深入,但對土沉香花的研究則比較少見。
中國科學院昆明植物研究所王躍虎團隊在抗癌藥物篩選時發現,土沉香花的乙醇提取物,對人肺癌、宮頸癌、神經母細胞瘤、卵巢癌、白血病、前列腺癌、肝癌、乳腺癌等癌症細胞具有顯著的抑制作用,特别對人肺腺癌SPC-A-1細胞、人肺鱗狀細胞癌NCI-H520細胞和人肺腺癌A549細胞作用較強,半數抑制濃度(IC50)分别為0.11、0.25和0.44 μg/mL。科研人員以抗癌活性為導向,進一步追蹤土沉香花中的抗癌活性成分。研究通過抗癌活性追蹤分離,發現三個葫蘆烷三萜和一個2-(2-苯乙基)色酮類化合物,對人肺腺癌SPC-A-1、人肺鱗狀細胞癌NCI-H520和人肺腺癌A549細胞均有顯著的抑制活性。葫蘆素E(IC50= 0.002 μM)、葫蘆素B(IC50= 0.007 μM)、沉香内酯A(IC50= 0.20 μM)和7-羟基-6-甲氧基[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮(IC50= 0.91 μM)對紫杉醇耐藥的人肺腺癌A549細胞株(A549/Taxol)的抑制活性,明顯高于紫杉醇(IC50= 1.80 μM)。
該研究為土沉香花的開發和利用提供了新思路。相關研究結果發表在Natural Products and Bioprospecting上。
圖1.土沉香花中抗癌活性化合物的化學結構式
圖2.活性追蹤分離土沉香花中單體化合物的流程圖
來源:中國科學院昆明植物研究所
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