當下,在人口老齡化形勢不斷加劇的情況下,各地衛生組織都提倡“健康老齡化”,目的是對中老年男性健康問題,進行及時的幹預和治療,改善中老年男性生活質量。而勃起功能障礙(英文名稱ED)作為中老年男性最常見的健康問題之一,如何進行有效的幹預和治療,就是一個嚴謹的醫學問題。
阿伐那非作為國内最新的PDE5抑制劑,其意義有哪些? 說起阿伐那非,它是治療中老年男性勃起功能障礙的一個專科藥。其藥理性質屬于PDE5抑制劑,和西地那非、他達拉非和伐地那非屬于同類藥。雖然是同類藥,但藥理研究顯示,阿伐那非是一種強效PDE5抑制劑。藥物的作用強度和藥物的起效時間,在同類藥中,都具有一定的優勢。
國内外文獻報道和試驗研究也顯示了,阿伐那非的部分藥理優勢,對其他PDE5抑制劑的藥代動力學,進行了更好補充。為不同病情性質的勃起功能障礙患者,提供了更多樣化的選擇。但值得注意的是,當前阿伐那非剛上市不久,在臨床運用的時間比較短,很多人對阿伐那非藥理學和藥代動力學還比較陌生。所以探讨阿伐那非在中老年男性人群中,使用的安全性和療效性,仍然非常有必要。
中老年男性對比一般中青年男性,勃起功能障礙的病情有什麼不同? 流行病學研究顯示,勃起功能障礙的患病人群中,大約有70%-90%的比例是中老年人群,而隻有10%-30%的比例是一般成年/青年人群。這是因為中老年男性,由于年齡原因,機體内大多數器官功能,出現一定程度的衰退。特别是血管發生硬化、舒張能力下降,神經傳導和調節機能下調,血液中遊離的活性雄激素水平下降,而勃起機制和這些因素具有直接關系,因此中老年男性患勃起功能障礙的幾率,比一般成年/青年男性更高。而且,病情的表現形式也會更複雜、病情程度更明顯。
針對中老年男性勃起功能障礙病情特點,阿伐那非有什麼治療優勢? 由于中老年男性機體,受到血管、神經和内分泌因素的協同影響,勃起功能障礙病情的表現程度更明顯。因此選擇的治療藥物,必須充分考慮藥物的作用強度。在藥理學上,藥物要發揮較佳的作用強度,其在體内的血藥濃度和分布容積,都需要具備一定的優勢。而阿伐那非的藥代動力學研究顯示,其口服後最高血藥濃度可達1000ng/ml(按100mg劑量計算)以上。對比同類藥西地那非(560ng/ml)、他達拉非(378ng/ml)來說,很明顯阿伐那非的藥物血壓濃度更大,因此藥物的作用強度也會更強。除此之外, 阿伐那非口服後可快速吸收,15分鐘即可積累有效血藥濃度,30分鐘左右即可達最高血藥濃度,因此最快15分鐘即可起效。
阿伐那非起效快、藥物作用強度大,對中老年男性身體有何影響? 雖然從藥物的療效角度來說,考慮到中老年男性功能障礙病情更複雜,阿伐那非起效時間和作用強度,對于療效占有較大優勢。但從安全角度而言,前面說到了,中老年男性對比一般青年/成年男性,因為機體内較多器官功能出現一定程度的衰退,因此機體内部對藥物的代謝能力和吸收能力會出現下降。這種情況下,在選擇藥物治療疾病的過程中,如何平衡安全和療效極其關鍵。
而阿伐那非作為一種強效PDE5抑制劑,其藥物起效時間快、作用強度更強,這是因為藥物在細胞組織内的分布容積更廣泛,且藥物彌散在血液内的濃度也比較高。但阿伐那非作為一種PDE5抑制劑,基于其靶向抑制特定細胞組織内受體,而發揮治療作用的特性,必須要考慮藥物彌散能力強、血藥濃度高,可能會對全身多處細胞組織内的特定受體和受體亞型,都産生比較明顯的即時抑制作用。因此藥物對心血管的影響、以及對其他組織髒器産生的不良反應,可能會更明顯。在這種情況下,合理看待藥物的藥理性質,綜合評估機體對藥物的藥效耐受,關乎用藥安全。
鑒于阿伐那非的藥理作用優勢,中老年男性選擇阿伐那非需要注意什麼? 上面說到了阿伐那非起效快、藥物作用強度大,其對心血管刺激以及産生的不良反應有可能更為明顯。因此對于中老年男性來說,使用阿伐那非,必須要考慮身體的一般情況,對健康狀态作基本的評估。特别是對于患有高血壓、心血管疾病、以及其他心腦血管器質性問題的中老年男性而言,考慮到阿伐那非起效快,血藥濃度高,因此對心血管可能産生的刺激性較大。所以考慮到機體原有基礎疾病對藥物可能不耐受,以及藥物産生的心血管系統、神經系統和肌肉系統不良反應不耐受,在這種情況下,是不建議中老年男性選擇阿伐那非,此時較佳的治療方案是選擇血藥濃度一般、藥性一般的PDE5抑制劑。
而如果是身體健康狀況良好,沒有明顯基礎疾病的中老年男性患者而言,可以考慮使用阿伐那非。因為在機體對藥物耐受的情況下,利用藥物的作用強度優勢,可更大程度的改善勃起機制,提升病情治療獲益。但值得注意的是,阿伐那非上市前的藥理研究顯示,中老年男性健康志願者對于阿伐那非的吸收程度,對比一般青年/成年男性仍然有所提升,即AUC(反映藥物吸收程度的指标)上升約10%-15%,因此建議中老年男性選擇阿伐那非,推薦的起始劑量是50mg,避免藥物在機體内蓄積,産生更多的不良反應和藥物毒性風險。
總結 在人口老齡化的形式下,中老年男性患勃起功能障礙的幾率越來越高。而在健康老齡化、生活水平改善和健康養老觀念的影響驅使下,中老年男性對于勃起功能障礙的治療需求也越來越高。而阿伐那非作為一種治療勃起功能障礙的專科藥,在國内上市不久屬于新藥。對比同類藥來說,阿伐那非的上市為不同病情患者提供了多樣化選擇。但值得注意的是,雖然阿伐那非具有起效快、作用強度大的特點,但基于藥物靶向抑制受體的作用機理,這個特點對于中老年男性心血管機能和不良反應的耐受力有要求,因此中老年男性在使用阿伐那非前必須對身體一般情況、心血管機能等作出評估,并在根據綜合情況選擇合适的藥物劑量,保障病情和療效的雙重獲益。
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