随着年齡的不斷增長,很多中老年男性朋友都會在夫妻生活方面方面碰到一定的困擾,其中勃起功能障礙的問題,就是最常見的男性功能障礙問題。所幸的是,由于上世紀九十年代末期,藍色小藥丸“偉哥”西地那非的上市,在藥物治療男性相關功能障礙方面,我們迎來了一線曙光,到目前為止,西地那非等5型磷酸二酯酶抑制劑已經成為了男性相關功能障礙治療的臨床一線用藥。
這類藥物目前國内市面上最常見的有西地那非,他達拉非,伐地那非這3種,而在今年,陸續有兩個國内藥品企業獲批了該類藥物中另一個品種——阿伐那非,而近日,已經獲得批準文号的阿伐那非也已經開始上市了,這無疑為有相關問題的男性朋友,又提供了一種新的用藥選擇,而對比經典藥物西地那非,阿伐那非有哪些獨特之處?用藥又有哪些注意事項呢?今天我們就來聊一下這方面的話題。
對比西地那非,阿伐那非“新”在哪裡?在各類治療男性功能障礙的5型磷酸二酯酶藥物中,如果說上市已經20餘年的西地那非是“老大哥”的話,那麼新獲批新上市的阿伐那非就是就絕對的“新人類”了,對比臨床應用多年的老大哥,如果我們從藥物作用機理方面來看,其實同類藥物的作用機理都是類似的,這類藥物主要是作用于局部血管内皮細胞中的5型磷酸二酯酶,通過抑制這種酶的活性,從而達到抑制細胞内活性物質環磷酸鳥苷(cGMP)的降解,從而達到舒張局部血管,改善局部血流量,改善男性相關功能障礙的作用。
如果說相比西地那非,阿伐那非這個新型藥物有什麼特點的話,首先第一個方面,就是這個藥物的起效速度要更快!對于市面上常見的西地那非,他達拉非等藥物,有相關功能障礙的朋友按需服用時,通常建議在行事前60分鐘到120分鐘内服用,能夠起到較好的改善作用,而對于阿伐那非來說,這個藥物進入人體後能夠被迅速吸收,15分鐘内就可達到血藥濃度高峰,從而充分發揮藥效,因此,對于阿伐那非來說,按需服用隻需提前15分鐘服用即可,在快速起效方面,相比其他同類藥物,還是有一定優勢的。
相比快速的起效時間,在藥物在體内的持續時間方面,阿伐那非與西地那非差異不大,這兩種藥物在體内的終末半衰期都在3到5小時左右,在體内消除速度較快帶來的是藥效持續時間有點短,但反過來看在減少藥物存留,減少殘留藥物不良反應風險方面,也是一種優勢。
除了起效速度更快,比起西地那非,阿伐那非的安全性要相對更高。人體内的磷酸二酯酶類型,除了5型磷酸二酯酶(PDE5)以外,還有1型,6型,11型等等多種類型,而用于偉哥等藥物屬于對PDE5具有高度選擇性的抑制劑類藥物,其對于PDE5的高度選擇性,帶來了其改善男性功能障礙的主要藥效,而其對于其他型磷酸二酯酶的輕度抑制作用,則會增加藥物的不良反應風險。
在一項體外受體結合研究中,阿伐那非對于11個各類磷酸二酯酶的抑制作用,與他達拉非和西地那非,伐地那非相比,阿伐那非對PDE5外的其他型酶,均沒有顯著的抑制作用,因此,相比西地那非,阿伐那非對于PDE5的選擇性更高,從這方面來看,也就減少了抑制其他型磷酸二酯酶帶來的不良反應風險,因此,用藥安全性和不良反應發生率方面,阿伐那非也更低。
另一點我們需要明白的是,雖然阿伐那非對于PDE5的作用更加專屬,但PDE5也并非僅僅分布于男性特定部位,在血管,血小闆,骨骼肌,前列腺等部位也都有分布,因此,這種抑制作用,仍然可能會帶來一些相關的不良反應,從擴展臨床試驗結果來看,阿伐那非常見的不良反應主要有頭痛,潮紅,鼻咽炎,鼻塞這幾種,除此之外,還應該注意的是,阿伐那非相關不良反應的發生率,随着用藥劑量的提升,會進一步升高,因此,在保證藥物有效性的前提下,選擇低劑量服用也是保證用藥安全的重要方面。
綜上述所,相比西地那非,阿伐那非主要的特點就在于起效更迅速,用藥安全性相對更高等方面,可以說對于男性相關功能障礙問題的患者,又提供了一種新的用藥選擇。
使用阿伐那非的注意事項作為與西地那非屬于同一類的藥物的阿伐那非,同類藥物都有的注意事項,對于阿伐那非來說也不例外,比如需要服用硝酸甘油,單硝酸異山梨酯等藥物的患者,就是服用此類藥物的禁忌者,不管是西地那非,還是阿伐那非,都是不宜服用的。另外,對于本身有心血管疾病問題,已經不宜進行夫妻生活的患者,也不宜服用此類藥物來改善男性功能,以免引發更大的心血管疾病風險。
除此之外,服用阿伐那非的朋友,還應該注意可能存在的藥物相互作用問題,一種是服用α受體阻滞劑類藥物的朋友,這類藥物在前列腺增生,高血壓血壓控制方面,都是常見的藥物,比如特拉唑嗪等,與阿伐那非合用時,兩類藥物的血管擴張作用可能會産生疊加,有部分患者會産生顯著的低血壓問題,因此應當謹慎合用;另外,如果大量飲酒後服用阿伐那非,會增加體位性低血壓和直立性低血壓的發生風險,表現為頭痛,頭暈,心跳加快等症狀,也值得特别注意。
另外一點需要注意的是,阿伐那非主要通過肝藥酶CYP3A4進行代謝,一些對CYP3A4酶具有抑制作用的藥物,比如酮康唑,伊曲康唑、克拉黴素、奈法唑酮、利托那韋、沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋、阿紮那韋等等,如果與阿伐那非同服,會大大增加藥物的暴露量,從而加大藥物出現過量而導緻更多的不良反應風險,因此,是不宜與這些藥物同服的,西柚汁也會抑制CYP3A4的活性,也不宜用來送服阿伐那非。
最後一個需要強調的注意事項就是,作為一個具有明确适應症的男性功能障礙治療藥物,阿伐那非是處方藥物,需要在經過正規醫院的醫生明确診斷評估後,才可以使用的藥物,如果并沒有相關問題的朋友,不管是新藥還是老藥,都不應該随便濫用,這一點忠告,請大家一定切記。
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