目前随着社會環境的變化、生活壓力的增加和人口老年化的加劇,各種慢性病的發病率逐年升高,其中對于男性而言,勃起功能障礙(ED,俗稱陽痿)已成為了常見病和多發病,嚴重的影響了男性的生活質量,對婚姻及夫妻關系造成了一定的影響。随着ED發病率的逐年增加,相關患病群體對該病的治療需求也極為旺盛。因此,無論是臨床上還是市場上對ED的治療藥物也極為關注。
而西地那非(俗稱偉哥)作為世界上第一種PDE5抑制劑,被廣泛的運用于治療ED,盡管随後也有其他三種PDE5抑制劑(他達拉非、伐地那非。阿伐那非)的上市,但是西地那非依舊是知名度最高的藥物,有着臨床用藥時間久、經驗足,有較全面的藥物對照研究等特點,大量的臨床研究和試驗數據都充分的證明了西地那非的安全性和有效性,因此臨床使用較為頻繁,也為大衆所熟知。
很多人都知道偉哥,但是去藥店自行購買時候就迷糊了,因為目前國内市場上的西地那非有25mg、50mg、100mg三種劑量,面對着這三種劑量的西地那非時,很多人就出現了選擇困難症,帶有着很多的疑惑,這三種劑量到底該買哪種才好呢?是不是劑量越大,起效越快?劑量越大,是不是療效也越好呢?買到小劑量25mg的西地那非,是不是一天可以吃兩次呢等等這一系列的問題。
其實針對這些問題,很多患者服藥時都是不清楚的,所以,今天借此機會,詳細的向大家講述一下西地那非三種劑量(25mg、50mg、100mg)各自的特點及中老年人如何選擇适合的劑量。
西地那非三種劑量的藥物有何特點首先,我們得明白,同一種藥物的不同劑量,它在體内的藥物代謝動力學是會有所不同的,産生的療效是有差異性的。因此我們隻有理解以下的這些問題才能了解這三種劑量的特點,才能更好地選擇合适自己的劑量。
一、是不是劑量越大,起效越快?很多患者都是按照生活經驗去購買西地那非,覺得劑量越大起效越快。就像有個病人和我咨詢後,他舉例子說:是不是火越大,水曬開得越快,火越小,水曬開得越慢,這幾個劑量的西地那非是不是也可以這麼理解。當時我就很肯定地回答他:藥物在人體内吸收、分布、排洩和代謝肯定不是這麼理解的,服用西地那非的劑量越大,起效肯定不是越快。
據三種劑量的西地那非藥物代謝動力學顯示:三者服用後在體内的血漿濃度達峰時間接近,約為0.8h左右。而血漿濃度達峰時間反映的是該藥物服用後的起效時間,血漿濃度達峰時間越小,說明該藥物起效時間越快。三者的血漿濃度達峰時間類似,說明了三者服用後,無論是最大劑量100mg,還是最小劑量25mg的西地那非,起效時間大緻相同,并不是劑量越大,起效越快。
二、是不是劑量越大,藥效維持時間越長呢,買到小劑量25mg的西地那非,是不是一天可以吃兩次呢?
部分患者認為大劑量的藥物肯定比小劑量的藥物在體内存留的時間長,藥物在體内的存留時間長,對疾病的治療是有好處的,所以就選擇大劑量的藥物服用。
其實這個觀念是錯誤的,因為藥物進入人體後,經過吸收進入血液維持一定的濃度之後才能發揮作用。而藥效維持的時間主要還是由于藥物的半衰期決定的。半衰期的時間越長,藥物在體内存留的時間也就越長。而所謂半衰期是指藥物進入人體後,血藥濃度達到最高峰之後,再下降到一半時所需要的時間就為半衰期,臨床上具有指導用藥時間的意義。
根據3種劑量西地那非的藥代動力學研究顯示:三種劑量的血漿半衰期是類似的,都是4個小時左右,所以說,西地那非三種劑量的藥效持續時間也是類似的。由于西地那非大約需要6個半衰期(24h)才能将西地那非完全地排出體外,所以說,無論何種劑量的西地那非,一天隻能服用一次,即便是買到小劑量25mg的西地那非,一天是不可以吃兩次的,以免造成藥物蓄積毒性。
三、是不是劑量越大,療效越好呢?
對于西地那非的療效,臨床上強調的是“個體化用藥治療方案”,針對不同的人群、不同的病情,選擇适合的用藥劑量,使得藥物的療效和副作用在人體内達到平衡,使得患者病情獲益最大化,因此,不能單純的用劑量大,而療效就好來表達,而是要根據藥物的代謝動力學特點結合患者的情況,個性化的使用藥物劑量。
結合藥物特點
四、那麼,這三種劑量的區别點在哪裡,100mg的比25mg、50mg的優勢在哪裡?通過上述的對比發現,3種劑量的西地那非在起效時間、藥物持續時間都是一樣的,那麼為什麼還要生産三種不同劑量的西地那非呢?100mg西地那非比25mg、50mg的優勢在哪裡呢,還是就沒有優勢呢?
其實這3種劑量的西地那非最大的區别點是在于作用強度的不同。而藥物的作用強度可以用藥物在體内能達到的最高血漿峰值濃度來體現。
據3種劑量西地那非的藥物代謝動力學顯示:
劑量 |
血漿峰值濃度 |
100mg |
578ng/ml |
50mg |
280ng/ml |
25mg |
150ng/ml |
通過上述的數據對比,可以明顯看到,100mg西地那非的吸收程度最大,作用強度最強。因此對于服用25mg劑量療效不佳的患者可以增加到50mg或者100mg。
充分了解了三種劑量的共性和區别點外,中老年人對于這三種劑量的西地那非到底該如何選擇?在ED人群中,中老年人占比較高,主要是因為中老年男性随着年齡的增加,身體機能出現衰退、雄激素分泌減少,再加上糖尿病、高血壓等慢性病的侵襲下,相比青年男性而言,中老年男性更容易患勃起功能障礙。
正由于中老年人身體功能處于衰退狀态,包括肝、腎功能的衰退、吸收功能的下降等,因此對于選擇服用西地那非的三種劑量(25mg、50mg和100mg)時,需要采取個體化用藥,即結合不同個體情況,制定每次按需有效的給藥劑量,維持合理的血藥濃度和作用強度,保障用藥的安全和療效。具體建議如下:
一、對于65歲以上的老年男性,藥物起始治療劑量25mg為宜
藥物研究顯示,65歲以上的老年男性服用西地那非後,對比18歲-45歲的中青年男性,其遊離血藥濃度比18-45歲的中青年男性高出約40%,而藥時曲線下面積(AUC)也增加約40%左右,表明了65歲以上老年男性對西地那非的吸收能力減慢,代謝時間延長,分布在其他器官内的藥物濃度增加,容易導緻藥物的蓄積,使得藥物毒性風險增加,所以建議小劑量服用,減少藥物的不良反應。
二、肝腎功能異常的者,推薦藥物起始的治療劑量為25mg
對于肝髒受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)的人群,可以服用西地那非的,但是由于肝腎功能異常,導緻西地那非額清除率大幅度降低,為避免出現藥物蓄積毒性,建議藥物起始的治療劑量為25mg。
三、年齡<65歲,身體狀況良好者,推薦治療劑量為50mg,基于藥效和耐受性,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。
臨床研究表明:對于大多數年齡<65歲、且身體狀況良好的成年男性患者,服用50mg的西地那非,同比其他劑量,體内藥物的血藥濃度、吸收程度和作用強度等參數都較為平衡和理想,不良反應的幾率更低。所以對于年齡<65歲,身體狀況良好者,推薦治療劑量為50mg,在服用藥物過程中,根據患者的療效和身體耐受情況,在醫生的指導下,劑量可增加到最大推薦劑量100mg或者減少至25mg。
總結
總的來說,西地那非的三種劑量,增加了人們因不同病情對其藥物的選擇,避免私自将藥物掰斷減量,造成藥物濃度不均衡,達不到治療效果的尴尬局面。此外,由于中老年人自身條件的特點,對于西地那非三種劑量(25mg、50mg、100mg)的選擇時,需要根據結合自身身體狀況,實行個體化用藥,遵守用藥規範,這樣才能提高藥物的療效,保障用藥的安全。
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