褪黑素是一種内源性物質，通過内分泌系統的調節而起作用，在體内有自己的代謝途徑。血液中的褪黑激素有70%～75%在肝髒代謝成6-羟基褪黑激素硫酸鹽形式後，經尿(80%)和糞(20%)排出體外;另5%～7%轉化成6-羟基褪黑激素葡醣苷酸形式，不會造成代謝産物在體内蓄積;且其生物半衰期短，在口服7～8h即降至正常人的生理水平，所以其毒性極小。
褪黑素的作用
直接影響睡眠的褪黑素，正常情況下主要調節睡眠時相，失眠狀态下如果外服褪黑激素可起催眠作用。褪黑素是松果體分泌的光信号激素，在調節動物的晝夜節律和季節節律以及機體“睡眠-覺醒”節律方面發揮重要的作用。正常狀态下，人體日間褪黑素水平比較低。日間應用褪黑素可使體溫降低0.3-0.4℃。夜間給予明亮光線刺激可抑制褪黑素的分泌，使體溫升高，同時緻使夜間睡眠量減少。如果外服有關褪黑素類的物質，對動物和人均具有快速催眠作用。
由于陽光和褪黑素有密切的關系。在大腦的松果體部位，受到光的刺激後，就抑制褪黑激素的分泌。白天如很好地進行日光浴，則褪黑激素的釋放被抑制，夜裡能促進褪黑激素的釋放，從而獲得香甜的睡眠。
褪黑素的副作用
褪黑素治療失眠有副作用，過量服用影響抑制生育能力，但是現代都市人地夜生活豐富，不能做到日落而息，所以大腦分泌褪黑素地能力減退。但即使這樣，也不要依賴外用褪黑素來調節睡眠。後天補充地褪黑素易産生副作用。如果一定要服用褪黑素，那麼每天地劑量不可超過3毫克。
褪黑素長期服用，可産生依賴性;服用後會出現頭暈;服用褪黑素不能同時服用阿司匹林，服用褪黑素時最好不抽煙，因為吸煙能破壞褪黑素，同時也不能大量飲酒。 （圖片來源：CFP）
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