由于氨茶堿的堿性較強，對局部刺激較大，故空腹口服時會感到惡心、想嘔吐，如果病人患有胃炎、潰瘍病時，副作用就更加明顯，所以要在飯後服用。氨茶堿肌肉注射能引起局部紅腫、疼痛，一般不用這種方法給藥，況且肌注藥物劑型絕對不能用于靜脈滴注。若用靜脈滴注方法給藥，則必須緩慢，另外，必須注意不能與維生素、促腎上腺皮質激素、去甲腎上腺素等配伍，以免發生危險。
氨茶堿在血中的濃度達到1O—20毫克/升，才有治療作用，而一旦超過20—25毫克/升便會出現中毒症狀，可見，有效劑量與中毒劑量非常接近。還有，人們個體差異也很大，氨茶堿在體内的吸收、代謝程度也不同。
劑量過大或靜注、靜滴過快時，對心髒有強烈的興奮作用，會引起頭暈、心悸、心律失常、血壓驟然降低，嚴重者可以導緻驚厥、抽搐。對氨茶堿敏感的病人即使未過量，也會出現躁動不安、失眠等中樞興奮症狀。
老年人服用氨茶堿的危險性要比成年人大得多，這不僅與肝、腎功能衰退，緻使藥物在體内的代謝、排洩能力降低有關，更重要的是老年人體弱多病。經常服用很多藥物，藥物之間的相互作用又很複雜，更是氨茶堿的潛在危險，猶如火上澆油。
當與大環内酯類（如紅黴素、羅紅黴素、交沙黴素、乙酰螺旋黴素等）、喹諾酮類（如依諾沙星、環丙沙星、諾氟沙星、培氟沙星等）、強心甙類（如地高辛）、抗心律失常類（如美西律）、抗痛風類（如别嘌呤醇）和抗胃、十二指腸潰瘍類（如西米替丁）等藥物合用時，這些藥物都會減慢氨茶堿在體内的清除速度，延長其半衰期，使其蓄積，血藥濃度增高，引起毒副作用的危險增大。因此，在合用上述藥物期間或停藥後應及時調整氨茶堿劑量。
否則，很容易發生氨茶堿中毒。故老年人服用氨茶堿要嚴遵醫囑，慎之又慎。開始宜用小劑量，間隔6至8小時一次，盡量定期到有條件的正規醫院作血藥濃度監測。如果出現胃部不适或失眠等現象，可适量服胃舒平、安定等，或停藥觀察。對患有心髒病、低血壓、甲狀腺機能亢進者禁用氨茶堿。
發現老年人服用氨茶堿中毒後，應快速搶救，除給予止吐、抗休克處理外，還應當根據從服藥到出現中毒現象之間的時間長短予以洗胃或灌腸，同時靜脈滴注10%葡萄糖液及大劑量維生素C，并立即送附近正規醫院救治，以利早日康複。
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