頭孢菌素屬于β-内酰胺類抗生素，通過與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白結合而阻止細胞壁的合成，為繁殖期殺菌劑，是典型的時間依賴性抗菌藥物。

一、常用頭孢類抗生素

根據抗菌譜、抗菌活性、對β-内酰胺酶的穩定性及腎毒性的不同，目前頭孢菌素可分為五代。

第五代頭孢菌素頭孢洛林、頭孢吡普，國内尚未上市。

最新版醫保目錄中的頭孢菌素：

特别提醒：

頭孢替安，注射液配制時可能會發生接觸性麻疹。

頭孢米諾、頭孢噻肟，用藥前需要做皮試；頭孢替安，用藥前最好做皮試（藥品說明書）。

頭孢替安、頭孢哌酮、頭孢美唑、頭孢米諾、拉氧頭孢可引起雙硫侖樣反應，停藥後1周内不得飲酒。

二、抗菌譜

抗G 菌活性：第一代＞第二代＞第四代＞第三代。

抗G-菌活性：第四代＞第三代＞第二代＞第一代。

頭黴素類抗生素：

頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢米諾，抗菌性能與第二代頭孢菌素相似，對脆弱拟杆菌等厭氧菌抗菌作用較頭孢菌素類強，對大多數超廣譜β-内酰胺酶（ESBLs）穩定。

氧頭孢烯類抗生素：

拉氧頭孢，抗菌性能與第三代頭孢菌素類似，對脆弱拟杆菌等厭氧菌抗菌作用較頭孢菌素類強，對綠膿杆菌亦有一定的抗菌作用，耐β-内酰胺酶的性能較強，可用于腦膜炎的治療。

特别提醒：

頭孢哌酮、拉氧頭孢可增加出血風險，用藥期間宜補充維生素K。

三、腎毒性

第四代＜第三代＜第二代＜第一代。

需要注意三點：

第一代頭孢菌素腎毒性較大，與強效利尿藥、氨基糖苷類聯用時，需密切監測腎功能。

第三代頭孢菌素頭孢曲松和頭孢哌酮，經肝、腎雙途徑排洩，腎功能同時減退時，可按原治療劑量應用。

第三代頭孢菌素複方制劑頭孢哌酮/舒巴坦，需要根據腎功能調整劑量。

第四代頭孢菌素（頭孢吡肟、頭孢匹羅）幾乎無腎毒性，因為主要通過腎髒排洩，腎功能不全病人，需要減少用量。

特别提醒：

頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢米諾、拉氧頭孢與利尿劑（呋塞米等）聯用時，也可增加腎毒性。

四、腦組織分布

易透過血腦屏障：第三代頭孢菌素頭孢曲松。

腦膜有炎症時可透過血腦屏障：第二代頭孢菌素頭孢呋辛，第三代頭孢菌素頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢他啶，第四代頭孢菌素頭孢吡肟。

細菌性腦膜炎常用頭孢菌素：頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢吡肟。見下表：

李斯特菌，屬于G 菌，可引起腦膜炎。

氨苄西林為李斯特菌感染的首選用藥。因為頭孢類抗生素對李斯特菌無抗菌活性，需要選用氨苄西林 頭孢曲松或頭孢噻肟治療。

五、警惕頭孢菌素腦病：

頭孢菌素進入腦脊液後，可抑制γ-氨基丁酸（抑制性遞質）與受體結合，提高神經系統的興奮性，導緻患者興奮多語、幻覺、躁狂、肢體震顫、癫痫或精神病發作等。

常見可引起腦病的頭孢菌素：第三代頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢他啶，第四代頭孢菌素頭孢吡肟。

其中，頭孢吡肟報道的案例最多。

正常腎功能的患者，頭孢吡肟的消除半衰期為2小時；接受血透的患者，頭孢吡肟的消除半衰期為13.5小時。腎功能不全，是頭孢吡肟導緻頭孢菌素腦病的主要危險因素。

腎功能不全患者，必須調整頭孢吡肟的劑量。

六、手術預防用頭孢菌素

手術部位感染最常見的病原菌是葡萄球菌，其次是腸道杆菌（大腸埃希菌、腸杆菌、克雷伯菌等）。

因此，外科手術預防感染時，一般選用能同時殺滅G 葡萄球菌和G-腸道杆菌的廣譜頭孢類抗生素：頭孢唑林、頭孢呋辛、頭孢噻肟、頭孢曲松。

溫馨提示：

頭孢唑琳：與其他第一代頭孢菌素比較，對G-菌（大腸埃希菌、奇異變形杆菌和肺炎克雷伯菌）具有良好抗菌活性，半衰期相對較長，常作為外科手術預防用藥。

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