青光眼是一種對視神經造成損害的疾病。它的特點是視網膜細胞進行性退化，導緻不可逆轉的視力喪失，并可能導緻失明。Rocklatan是Aerie制藥公司研發的一種前列腺素類似物和Rho激酶(ROCK)抑制劑的組合，僅每日一次的固定劑量聯合給藥，被認為作用于開角型青光眼和高眼壓症IOP升高的主要病因，與廣泛使用的一線藥物拉坦前列素相比，其表現出統計學優勢。

2019年3月12日，Aerie Pharmaceuticals公司宣布美國食品藥品監督管理局（FDA）批準Rocklatan (netarsudil and latanoprost ophthalmic solution，奈舒地爾和拉坦前列素滴眼液) 0.02%/0.005%，用于降低開角型青光眼或高眼壓患者的眼内壓（IOP）。

Rocklatan由固定劑量的拉坦前列素（latanoprost）和奈舒地爾（netarsudil）組成。拉坦前列素是處方最廣泛的一種前列腺素類似物（PGA），奈舒地爾是Rhopressa（netarsudil ophthalmic solution，奈舒地爾眼用溶液，0.02%）的活性成分。

奈舒地爾是一種專門針對小梁網(眼睛的主要引流途徑)設計的Rho激酶(ROCK)抑制劑創新藥。小梁網病變被認為是開角型青光眼和高眼壓症IOP升高的主要原因。Rhopressa通過恢複經小梁網的流出而發揮作用，而拉坦前列素通過稱為葡萄膜鞏膜途徑的次要機制增加液體流出。

Rocklatan的批準是基于2項III期臨床研究（MERCURY 1，MERCYRY 2）的數據。在這些研究中，Rocklatan達到了主要的90天療效終點以及12個月的安全性和療效結果，在每個測量時間點上顯示出比拉坦前列素和奈舒地爾更顯著的眼壓降低。

具體數據為，Rocklatan治療組有超過60%的患者實現IOP降低30%或更多，這一比例是拉坦前列素治療組的幾乎2倍。Rocklatan還幫助更多的患者達到低目标壓力，達到≤16mmHg和14mmHg的患者比例分别是拉坦前列素治療組的約2倍和約3倍。

在2項研究中，Rocklatan治療與一般輕微且可耐受的眼部不良事件相關，且系統副作用小。Rocklatan在對照臨床研究中最常見的眼部不良事件是結膜充血。90%的充血患者報告為輕度充血，5%的患者因充血而停藥。研究中報告的其他常見眼部副作用包括滴注部位疼痛、角膜輪蟲和結膜出血。

盡管在兩項MERCURY研究中未觀察到，但據報告拉坦前列素會導緻色素組織發生變化，包括虹膜、眶周組織(眼睑)和睫毛色素沉着。虹膜色素沉着可能是永久性的。拉坦前列素還與睫毛的逐漸變化有關，包括睫毛的長度、厚度和數量增加，不過這些變化通常是可逆的。

參考來源：Aerie Pharmaceuticals Announces U.S. FDA Approval of Rocklatan™ (netarsudil and latanoprost ophthalmic solution) 0.02%/0.005% for the Reduction of Intraocular Pressure in Patients with Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension.新聞發布，Aerie Pharmaceuticals, Inc. ；2019年3月12日。2022年4月29日訪問。

注：本文旨在介紹醫藥健康研究，不作任何用藥依據，具體用藥指引，請咨詢主治醫師。

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