什麼是新一代口服避孕藥？-tft每日頭條

什麼是新一代口服避孕藥？

健康更新时间:2024-11-10 19:03:46

　　這是口服避孕藥的第一個改進之處。為了将口服避孕藥對心血管的危險性降到最低，增加其耐受性，其中的雌激素成分從最早的每片150微克逐漸降至50微克或更低劑量。與含更高雌激素劑量的口服避孕藥相比，隻含有30微克炔雌醇所引起的循環系統副作用要減少很多。

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　　雌激素劑量減少

　　盡管雌激素的減少明顯降低了循環系統副作用，但同時也帶來了顯著的脂代謝問題。早期口服避孕藥中的孕激素具有相對較高的雄激素活性，對脂代謝有一些潛在的不利影響，如降低HDL-膽固醇(高密度脂蛋白-膽固醇)，增加LDL-膽固醇(低密度脂蛋白-膽固醇)水平。不過由于這時期的口服避孕藥中的雌激素含量較高，能增加HDL-膽固醇，降低LDL-膽固醇水平，應足以抵消甚至逆轉孕激素的副作用。但是當雌激素的劑量降低到30微克時，它對血脂的有益作用就不足以抵消孕激素的副作用了。所以，早期的低劑量口服避孕藥會伴有脂代謝的副作用。

　　孕激素劑量的減少

　　在口服避孕藥中雌激素劑量減少的同時，具有更高選擇性的孕激素也被開發出來，這使得孕激素劑量減少成為可能。這一點尤其重要，因為一些發現顯示了孕激素的劑量與動脈疾病的發生頻率之間有一定的聯系。

　　但是，即使劑量降低，早期的孕激素仍然具有相當高的雄激素活性，會引起諸如痤瘡這樣的副作用。而且，和30微克的炔諾酮組成複合片劑時，它們仍對脂代謝有負面影響。三相口服避孕藥的出現使每一個周期所含孕激素的量更低，代表了另一種減少孕激素含量的方法，它減少了孕激素對脂代謝的不利影響。

　　更高選擇性的孕激素

　　上面這些問題使得研究者們将目标集中在發展新的、具有選擇性的化合物的方向上。

　　歐加農公司發展的去氧孕烯(DSG)，是用于口服避孕藥的第一個具有高選擇性的孕激素。去氧孕烯的活性代謝物依托孕烯同孕激素受體有很強的親和力，而幾乎沒有雄激素活性。它是一個強效排卵抑制劑，并且和所有的孕激素一樣，阻止精子穿越宮頸黏液。

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