苯海拉明為乙醇胺的衍生物，抗組胺效應不及異丙嗪，作用持續時間也較短，鎮靜作用兩藥一緻，有局麻、鎮吐和抗 M 膽堿樣作用。苯海拉明是抗過敏的，沒有激素。
1.最常見的有：滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、頭暈、頭昏、共濟失調、惡心、嘔吐、食欲不振、口幹等。
2.少見的有：氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報道在給藥後可發生牙關緊閉并伴喉痙攣、過敏性休克、心律失常。過量應用可緻急性中毒、精神障礙。
藥物過量：過量可能引起精神錯亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。嬰兒與兒童用藥過量可緻激動、幻覺、抽搐，甚至死亡。如服用中毒量，可用生理鹽水洗胃和導瀉。抽搐時可靜注地西泮控制。低血壓者可使用血管收縮藥對症治療，其他包括給氧和靜脈輸液及支持治療。
注意事項：妊娠B類，孕婦及哺乳期婦女慎用，新生兒和早産兒禁用。腎功能衰竭時，應延長給藥的間隔時間。重症肌無力、閉角型青光眼、前列腺肥大者禁用。對本品及賦形劑過敏者禁用。新生兒、早産兒禁用。
(1)幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所緻幽門狹窄、膀胱頸狹窄、甲狀腺功能亢進、心血管病、高血壓以及下呼吸道感染(包括哮喘)者不宜用本品。
(2)對其他乙醇胺類高度過敏者，對本品也可能過敏。
(3)應用本藥後避免駕駛車輛、高空作業或操作機器。
(4)腎功能衰竭時，給藥的間隔時間應延長。
(5)本品的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
(1)妊娠期服用本品，有使嬰兒腭裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形發生率增多的可能，孕婦應慎用;
(2)本品有少量可從乳汁排出，哺乳期婦女不宜使用。
老年患者用藥：可發生反應遲鈍、頭暈等。
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