血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）和血管緊張素受體阻滞劑（ARB）雖然均屬于腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAAS）抑制劑，但作用機制并不完全相同，這些機理上的差異可能導緻二者的臨床應用、對患者心腦腎治療終點有不同的影響。
ACEI與ARB的比較
| ACEI | ARB | |
| 常用藥品 | 培哚普利、雷米普利、依那普利、卡托普利等 | 缬沙坦、奧美沙坦、氯沙坦、厄貝沙坦等 |
| 作用機制 | 1.抑制血管緊張素轉換酶（ACE），減少血管緊張素II合成。2.防止緩激肽分解：緩激肽有擴張血管和抗内皮細胞凋亡作用；可引起持續性幹咳。 | 1.選擇性拮抗血管緊張素II受體-AT1亞型。2.對AT2亞型無拮抗作用：AT2亞型受體對内皮細胞有促凋亡和抗生長的作用。 |
| 适應症[說明書] | 高血壓、急性心肌梗塞、充血性心力衰竭 | 高血壓 |
| 适應症[指南] | 1.高血壓伴糖尿病：ACEI或ARB。2.高血壓伴急性心肌梗塞：不耐受ACEI者可用ARB替代。3.高血壓伴收縮性心衰：不耐受ACEI者可用ARB替代。4.高血壓伴蛋白尿腎病：不耐受ACEI者可用ARB替代。5.高血壓伴缺血性卒中：ACEI與噻嗪類利尿劑聯合治療是優選的治療方案。備注：目前的臨床指南并不認為ARB能夠完全取代ACEI。 | |
| 适應症[文獻] | 1.糖尿病視網病變：ACEI優于ARB，可降低糖尿病視網膜病變風險，還可能有助于逆轉糖尿病視網膜病變。2.在降低心肌梗死、全因死亡等風險方面，ACEI可能具有ARB所沒有的優勢。備注1：ACEI和ARB在心血管保護方面的差異可能與緩激肽的作用相關。ACEI具有抑制緩激肽降解的作用，而ARB對緩激肽水平并沒有顯著影響。緩激肽有擴張血管和抗内皮細胞凋亡作用。備注2：ACEI的心血管保護作用是存在劑量依賴性的。對于能夠耐受的患者，提倡盡量使用較高劑量的ACEI，以實現更多的心腦獲益。 | |
| 用法用量 | 1.大多數高血壓患者，宜早晨服用；2.非杓型高血壓、睡眠呼吸暫停低通氣綜合征患者，宜睡前一小時服用。 | |
| 禁忌症 | 妊娠，高血鉀，雙側腎動脈狹窄 | |
| 不良反應 | 血管性水腫：罕見 | 血管性水腫：罕見（比ACEI更少） |
| 幹咳：常見（約5%~6%），與阻滞緩激肽降解有關。培哚普利的咳嗽發生率相對較低。 | 幹咳：少見，不影響緩激肽酶。 | |
| 血鉀升高：在合用保鉀利尿劑、口服補鉀或慢性腎髒病中期時更容易發生。 | 血鉀升高：同AＣEI | |
| 首劑低血壓：常見。 | 首劑低血壓：同ACEI | |
| 相互作用 | 1.利尿藥：增加降壓作用，可引起嚴重低血壓。——同時使用利尿劑的患者，加用ACEI或ARB藥物前暫停或減少利尿劑的應用。2.保鉀利尿藥（螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）：合用可引起血鉀過高。——注意監測血鉀。3.降糖藥：可增強降糖作用，出現低血糖風險。——注意監測血糖，防跌倒。4.非甾體抗炎藥（尤其是吲哚美辛）：可引起水鈉潴留，減弱降壓效果；對血鉀升高有疊加的作用，可引起腎功能的進一步惡化。5.别嘌醇：卡托普利與别嘌醇結合用，可引起超敏反應。——避免合用。6.锂劑：可升高锂的血藥濃度。——不推薦合用。7.三環類抗抑郁藥、抗精神病藥：可引起低血壓。 |
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