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頭孢的構效關系

知識 更新时间:2025-01-16 06:01:04

  頭孢菌素類抗生素構效關系:

  1、7-酰胺基部分是抗菌譜的決定性基團,對擴大抗菌譜和提高抗菌活性至關重要。

  2、7α-氫原子被甲氧基取代,增強了對β-内酰胺酶的穩定性。

  3、環中的硫原子對抗菌活性有較大的影響。

  4、3位取代基對抗菌活性和藥物動力學性質影響較大,為氯原子、甲基、乙烯基等惰性基團時,穩定性提高。

  5、β-内酰胺環并氫化噻嗪環是藥物保持抗菌活性的基本藥效基團。

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