大環内酯類抗生素中有一味與衆不同的藥物- 阿奇黴素，它具有抗菌譜廣、對胃腸道刺激小、口服吸收快等特點，最近幾年在臨床感染性疾病的應用中非常火，成人、兒童都在用，似乎真的是“名如其人”，為神奇之藥。

那麼究竟它神奇在何處？在臨床應用中有哪些特殊之處？除了神奇之處它還有哪些不良反應和配伍禁忌？筆者參考文獻筆者為同仁們一一道來。

一、阿奇黴素的藥物作用特點：

我們知道阿奇黴素在同類藥品中是一種抗菌活性比較強的藥物，那麼為什麼它的抗菌活性強呢？首先我們了解一下阿奇黴素的藥物作用特點：

1.阿奇黴素對革蘭陰性菌的抗菌活性是紅黴素的2~8倍（抗革蘭陽性菌的活性比紅黴素略差），對肺炎支原體的作用是大環内酯類中的最強者。

它是唯一的15元環大環内酯類抗生素，它在體内的分布特點是血藥濃度較低，組織濃度高，據研究阿奇黴素的組織濃度較同期血藥濃度高出10~100倍，炎症部位濃度比非炎症部位高達6倍以上，在巨噬細胞及纖維母細胞内濃度很高，而正是前者能将阿奇紅黴素轉運至炎症部位，進而發揮抗菌活性并促進吞噬細胞對金黃色葡萄球菌的調理吞噬作用。

2.阿奇黴素口服後迅速吸收，生物利用度為37%，給藥量的50%以上以原形經膽道排出，給藥後72小時内約4.5%以原形經尿排出，單劑口服0.5g後，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度為0.4～0.45mg/L單劑給藥後的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時，服用阿奇黴素3-5天後，乃至第12天時白細胞及吞噬細胞内仍能測到一定濃度，10天後血清内仍有0.3-0.6μg/ L。

本品與同類藥物及其他抗菌藥物如阿莫西林相比，無論口服或靜脈滴注半衰期均較長，所以該藥具有明顯的“抗生素後效應”，通俗地說就是停藥後，該藥物對病原菌的抑制作用還能維持一段時間，真可謂餘音繞梁，三日不絕。

二、阿奇黴素的給藥特點：

1.口服給藥：一日一次，吃3停4。

因進食可影響阿奇黴素的吸收，故口服制劑應在餐前1小時或餐後2小時服用（希舒美除外，可與食物同時服用）。

正因為阿奇黴素半衰期長，具有較強抗菌素後效應，所以阿奇黴素的口服給藥特點也就與衆不同。

短期服藥：對沙眼衣原體或敏感淋球奈瑟菌所緻的性傳播疾病，僅需單次口服1.0g；對一般感染，一日一次，一次0.25g，連服5日，患者依從性高。

溫馨提示：阿奇黴素口服用于6個月以上兒童中耳炎或社區獲得性肺炎：通常口服劑量為10mg/kg，每日1次，連續用藥3天；阿奇黴素口服制劑也可用于2歲以上兒童咽炎或扁桃體炎：口服劑量12mg/kg，每日1次，連續用藥5天。

長期服藥：因為阿奇黴素的半消期長達60小時以上，連續服用會導緻體内的阿奇黴素藥量超标.藥物超标容易導緻副作用發生的幾率提高，因此對于有些是需要較長時間服用的，建議采用“吃3天停4天，再吃3天”的用法。

這樣用藥最大的好處是，既能保證藥物療效，又能減少服藥量，從而降低藥物的不良反應。雖然從表面上看吃藥3天後就不再吃了，但實際上在停藥後，由于阿奇黴素的抗菌素後效應，阿奇黴素依然能在體内持續作用3～4天。

2.注射給藥：高濃度高滴速，低濃度低滴速

注射給藥首先用适量注射用水充分溶解，配制成100mg/ml溶液，再加入250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終配制成1-2mg/ml的靜脈滴注液。

臨床上為了減少靜脈炎、胃腸道反應及避免急性肺水腫等不良反應的發生，注射給藥時主張高濃度高滴速，低濃度低滴速，靜脈滴注時每500mg本藥靜脈滴注時間不宜少于60分鐘，藥液濃度為1mg/ml時滴注時間應為3小時，濃度為2mg/ml時滴注時間應為1小時，滴注液濃度不得高于2mg/ml。

三、阿奇黴素配伍禁忌

臨床使用阿奇黴素的時候，除了需要根據患者的具體情況對症用藥，還需要注意藥物之間的配伍禁忌。

使用阿奇黴素需要注意以下幾點：

1.由于所有大環内酯類藥物，均有QT間期延長、心室顫動、尖端扭轉型室性心動過速等嚴重不良反應。特别是當患者處于促心律失常狀态，例如未糾正的低鉀血症、低鎂血症時，不能使用，而複方甘草片的主要成分甘草甜素在體内水解成甘草次酸，具有鹽皮質激素樣作用，作用于腎遠曲小管引起鉀的流失，臨床中可能引起假性醛固酮增多症導緻低血鉀，所以阿奇黴素和複方甘草片，二者合用，易引起心律失常，不主張同時使用。必須合用時當應注意觀察心電圖QT間期的變化，适當補充鉀劑，防止出現不良反應。

2.阿奇黴素和辛伐他汀二者合用，易引起肝壞死。辛伐他汀、阿托伐他汀由肝藥酶CYP3A4代謝，是CYP3A4酶底物，而阿奇黴素等大環内酯類為CYP3A4抑制劑，兩者合用發生相互作用，使他汀類藥物血漿濃度上升，可能引起急性肝壞死。建議當阿奇黴素與辛伐他汀合用時，必須控制辛伐他汀的日劑量在20mg以内并注意定期檢查肝功能。

3.阿奇黴素與氨基糖苷類和喹諾酮類抗生素一樣，可以導緻肌無力症狀的加劇，所以要盡量避免和這些藥物同時應用。

4、阿奇黴素在人體内作用的時間較長，停藥3天内不宜飲酒，酒精會加速人體内的酶促反應，使人體肝髒内的酶大量增加，可能增大藥物的副作用，如果出現較嚴重的腹瀉、嘔吐、頭暈等症狀，應立即停藥并及時就診。

5.達喜等抗酸藥可降低阿奇黴素的最高血藥濃度，最好在服用期間和用藥間隔時避免使用。如果确實需要使用，應在抗酸藥服用前1小時或服用後2小時使用阿奇黴素。

6.理化配伍禁忌：藥品說明書中阿奇黴素不宜與其他靜脈内輸注物、添加劑、藥物配伍，也不能同時在同一條靜脈通路中滴注。

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