作者:中山大學孫逸仙紀念醫院 姚惠珍
審核:中山大學孫逸仙紀念醫院 陳楚雄
普萘洛爾又名心得安,有句老話:“心得安,心得安,隻要有了你,心中就安全”。普萘洛爾是一種非選擇性β受體阻滞劑,用于治療心律失常、心絞痛、高血壓、肥厚性心肌病及嗜鉻細胞瘤等。
由于普萘洛爾為非選擇性β受體阻滞劑,對于心髒的β1受體選擇性不強,因此在減慢心率、降低心肌耗氧量、降低血壓不如選擇性β1受體阻滞劑如美托洛爾、比索洛爾好,而對支氣管炎,支氣管哮喘的影響又比選擇性β1受體阻滞劑大,而且普萘洛爾半衰期短,需要多次服藥,患者依從性差,因此普萘洛爾在心髒疾病的臨床應用上較少,基本被選擇性β1受體阻滞劑如美托洛爾、比索洛爾所取代。
然而,普萘洛爾也有自身的優點,那就是便宜,另外,由于其非選擇性阻斷β受體的特性,普萘洛爾在臨床上可用于某些疾病的治療,以下逸仙藥師給大家介紹普萘洛爾的四種臨床應用。
一、甲狀腺功能亢進
普萘洛爾在甲亢治療中較為常用。甲亢也就是甲狀腺功能亢進症,是指由各種原因導緻甲狀腺功能增強,甲狀腺激素分泌過多或因甲狀腺激素(T3、T4)在血液中水平增高所導緻的機體多個系統出現一系列高代謝症候群以及興奮症狀,比如:心動過速、心律不齊、怕熱、多汗、食欲亢進、消瘦、疲乏無力、情緒易激動、失眠、思想不集中、眼球突出、手腳顫抖等症狀。普萘洛爾能拮抗兒茶酚胺效應,減弱β受體興奮而使心髒的收縮力與收縮速度下降,減慢傳導系統的傳導速度,使心髒對運動或應激的反應減弱,從而改善甲亢患者的臨床症狀。
另外,有研究表明普萘洛爾可抑制5' 脫碘酶活性,阻滞T4 轉化為T3(T3的作用較T4大約強10倍),可以幫助更快的控制甲亢症狀,所以普萘洛爾在甲亢患者的早期治療中應用較為普遍。一般在抗甲狀腺藥物治療的頭1~2個月内可聯合使用普萘洛爾10~20mg,一日3 次内服,在甲亢控制之後,可以考慮停藥。普萘洛爾也用于治療甲狀腺危象或危象先兆;甲狀腺次全切除術的術前準備。
二、嬰幼兒血管瘤
普萘洛爾用于治療嬰幼兒血管瘤,可以使瘤體得以改善,提升治愈率,是治療嬰幼兒血管瘤的一線藥物,其有效性和安全性已得到證實。該藥副作用輕微,患者耐受性良好,但需注意監測血壓、心率、血糖。
普萘洛爾的作用機制可能與其具有收縮血管作用有關,由于血管收縮,血流減少,從而使得局部毛細血管供血量減少引起血管瘤縮小;另外,普萘洛爾還可阻斷血管内皮細胞周期,抑制了血管的新生;誘導血管内皮細胞的凋亡,使血管萎縮、消失,瘤體逐漸縮小。
三、偏頭痛
普萘洛爾(心得安)為β腎上腺素能受體阻滞劑,它能選擇性地和β受體結合,從而阻斷去甲腎上腺能神經遞質或拟腎上腺素藥與受體結合而産生效應,能降低交感神經功能及調節血小闆聚集能力,降低血小闆聚集和5-HT的再攝取,阻止血管擴張、穩定細胞膜和增加組織供氧,從而防治偏頭痛。另外,普萘洛爾有解除焦慮的作用,可緩解偏頭痛患者的情緒緊張和睡眠障礙,對防治偏頭痛有輔助作用。
普萘洛爾與氟桂利嗪(西比靈)聯合應用其效果更佳,氟桂利嗪為脂溶性藥物,易透過血腦屏障,通過擴張腦血管、改善微循環及神經元代謝,從而用于偏頭痛的防治,兩者聯用具有協同作用,可以共同調節血管和神經遞質,達到增強防治偏頭痛的目的。
四、肝硬化上消化道出血
1、與奧曲肽聯合應用
奧曲肽是一種人工合成的生長抑素類藥物,它對血管擴張具有阻斷作用,可以直接作用于内髒平滑肌,使食管下段其括約肌壓力得到有效的改善。而普萘洛爾可以改善胃粘膜病變情況,降低靜脈壓力,但長期使用普萘洛爾可引起缺氧、缺血的等不良反應的發生。肝硬化上消化道出血患者接受奧曲肽聯合普萘洛爾醫治幹預,可以減少出血量和降壓時間。
2、與特利加壓素聯合應用
特利加壓素主要通過向人體注射加壓素前體藥物,使内髒血管産生劇烈的收縮,控制消化道出血症狀。與普萘洛爾聯合使用可以有效的控制出血情況,提高治療的安全性和有效性。
随着醫療水平的逐漸提高,關于藥品的應用也有了新的研究進展,一些老藥的新作用被不斷挖掘,相關的文獻資料表明普萘洛爾應用于甲狀腺功能亢進、嬰幼兒血管瘤,偏頭痛及肝硬化上消化道出血均有一定的成效。但值得注意的是,以上這些用法藥品說明書中都沒有記載,屬于超說明書用藥,所以在應用時應權衡利弊,并按照有關規定申請備案後使用 。
參考文獻
1.《口服普萘洛爾治療嬰幼兒血管瘤中國專家共識》上海醫師協會.2016.
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