鑒于目前臨床應用胰島素種類較多,藥物名稱易混淆,本文分析各種胰島素特點及分類,以供臨床工作參考。
根據起效快慢、活性達峰時間及作用時間長短可将胰島素及類似物分為以下五類:
1.超短效胰島素
10~20 min 起效,1~2 h 達峰,持續時間 3~5 h。此類包括賴脯胰島素、門冬胰島素等胰島素類似物,起效快,作用時間短,臨床使用時需注意,藥物注射後 10 min 内需進餐,以免出現低血糖反應。
2.短效胰島素
0.5~1 h 開始生效,2~4 h 作用達高峰,維持時間 5~7 h。此類胰島素包括普通胰島素,生物合成人胰島素注射液。因此類胰島素可用于靜脈注射,尤其是普通胰島素注射液,臨床靜脈注射使用較多,用藥時需盡量避免與其他藥物混合使用,以免出現配伍禁忌。
3.中效胰島素
1~1.5 h 起效,8~12 h 達高峰,持續約 24 h,臨床常用的包括低精蛋白鋅胰島素(NPH),重組人胰島素(N)。此類胰島素應于早餐前 30~60 min 皮下注射,若每日用量超過 40u,則要分 2 次注射,早餐前注射日劑量的 2/3,晚餐前注射日劑量的 1/3。
臨床常用胰島素介紹如下:
1. 門冬胰島素:1999 年第一個通過 DNA 重組技術生産的超短效胰島素類似物,也是目前第一個經 FDA 批準的泵入胰島素類似物。本品為将人胰島素氨基酸鍊 B28 位的脯氨酸有天門冬氨酸替代而成,通過電荷排斥效應組織胰島素單體或二聚體自我聚合過程,從而達到比藥用胰島素起效快的目的。由于本品起效迅速,因此可用于皮下持續泵入治療。
2. 賴脯胰島素:具有吸收快、起效快、峰效應早及作用時間短等特點,總體血糖控制較好,低血糖事件發生少。
3. 普通胰島素:胰島素注射液主要成份為胰島素(豬或牛)的滅菌水溶液。可皮下注射,也可在特殊情況下靜脈給藥。
4. 生物合成人胰島素:通過基因重組技術,利用酵母生産的生物合成人胰島素,為短效胰島素,可與中效或長效胰島素合并使用。
5. 低精蛋白鋅胰島素:活性成份包括生物合成人胰島素,其它成份包括硫酸魚精蛋白、氯化鋅等,為中效胰島素制劑。
6. 甘精胰島素:注射到皮下後形成細小的胰島素微沉澱,在較長的時間内持續穩定的釋放胰島素單體以達到長效作用。臨床使用中,需注意的是甘精胰島素不能稀釋或與其他胰島素一起混合使用。
7. 精蛋白生物合成人胰島素預混 30R:雙時相胰島素制劑,含有 30% 可溶性中性胰島素和 70% 低精蛋白鋅胰島素 (NPH) 的混懸液。
8. 門冬胰島素 30:含可溶性門冬胰島素和精蛋白門冬胰島素,比例為 30:70,其活性成份為門冬胰島素 (通過基因重組技術,利用酵母生産的)。
9. 精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合 25R:活性成份包括賴脯胰島素 25% 及精蛋白鋅賴脯胰島素 75%,賴脯胰島素在與胰島素受體結合部位,促進細胞增長等方面的作用與人胰島素有相似的表現。
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