頭孢類抗生素全系列?一、作用機制 1.β-内酰胺類藥物,與青黴素結構不同(雙氫三嗪環VS四氫噻唑環),但有着相同的作用機制:與細菌細胞膜上的PBPs結合,妨礙黏肽形成,抑制細菌細胞壁合成,今天小編就來聊一聊關于頭孢類抗生素全系列?接下來我們就一起去研究一下吧!
一、作用機制
1.β-内酰胺類藥物,與青黴素結構不同(雙氫三嗪環VS四氫噻唑環),但有着相同的作用機制:與細菌細胞膜上的PBPs結合,妨礙黏肽形成,抑制細菌細胞壁合成。
2.大多數頭孢菌素類藥物對G 和G—均有抗菌活性,但活性譜差别較大(具體的學醫者翻書都知道)
二、經典分類(話說五代都出來了)
一代:頭孢氨苄、頭孢拉定、頭孢唑林(對甲氧西林敏感的金葡菌及鍊球菌有較好的抗菌活性,對G—病原體活性有限——大腸埃希氏菌、克雷伯氏菌);
二代:頭孢丙烯、頭孢克洛、頭孢替坦、頭孢呋辛(與一代相比,對G—病原體活性增加——上呼吸道的正常菌群、卡他莫拉菌);
三代:頭孢地尼(對皮膚軟組織感染有效——對金葡菌、鍊球菌有抗菌活性),頭孢噻肟、頭孢曲松(能透過血腦屏障——對流感嗜血杆菌、腦膜炎雙球菌、肺炎鍊球菌所緻的腦膜炎有效),頭孢他啶、頭孢哌酮(對G—病原體抗菌譜廣—銅綠假單胞菌,對G 稍弱)
四代:頭孢吡肟(對G 和G—均有較好活性——銅綠假單胞菌)
三、藥代動力學
※多數空腹口服
※酯化的要與食物同服——頭孢呋辛:可延長與黏膜接觸時間,但低于胃酸pH的制劑會減少此種藥物吸收
※頭孢克洛是一種延遲釋放劑,需與藥物同服,在乳汁中有不同程度的釋放;
※使用一、二、三代頭孢菌素可進行哺乳
四、适應症(太多,隻挑幾個不太常提到的)
※由金葡菌或鍊球菌引起的非複雜性皮膚軟組織感染(一/二代、頭孢地尼)
※淋病
※萊姆病:頭孢曲松:病程晚期/腦膜炎,頭孢呋辛:病程早期;
※細菌性腦膜炎:頭孢曲松、頭孢噻肟
五、用藥風險
禁止與酒精同用(另外科普一下:喝酒容易臉紅的人不是因為他能喝酒,而是他的解酒能力較差——缺乏乙醛至乙酸代謝過程一種酶,導緻乙醛在體内蓄積)
已知對頭孢菌素/青黴素過敏者;
頭孢地尼 VS 抑酸劑/鐵劑同用(減少頭孢地尼的吸收);
CsA VS 頭孢曲松/頭孢噻肟(增加血藥濃度);
華法林 VS 頭孢替坦/頭孢克洛/頭孢克圬/頭孢哌哃;
多數頭孢菌素 VS 丙磺舒(腎排洩受損時)
六、不良反應
藥物過敏(剝脫性皮炎、SJS、血管炎、AGEP),腎小管酸中毒,雙輪硫樣反應(特異性),血栓性靜脈炎,血清病樣反應,腹瀉(頭孢曲松)
與青黴素的交叉過敏:對青黴素過敏的患者中有20%,一、二代頭孢,都有β-内酰胺環/某種交叉過敏的抗原—相似的側鍊(相似側鍊——頭孢西丁、頭孢孟多、頭孢噻酚、頭孢噻啶VS青黴素,頭孢克洛、頭孢氨苄、頭孢拉定VS阿莫西林、氨苄西林)
缺乏相似側鍊的口服劑型(頭孢地尼、頭孢呋辛)VS青黴素、阿莫西林、氨苄西林,對于青黴素過敏者也較為安全(換句話說,對青黴素、阿莫西林過敏患者可考慮使用頭孢地尼、頭孢呋辛——這個不是所有醫生都知道哦——但後者也最好做一下皮試,因為頭孢呋辛本身也能引起過敏)
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