西地那非，也就是人們口中的“偉哥”，由輝瑞制藥公司研發，其最初的目的是用來治療心絞痛，療效卻并不理想。但失之東隅，收之桑榆，令人意外的是，西地那非通過選擇性抑制5-磷酸二酯酶，增加了男性陰莖海綿體内環磷酸鳥苷（cGMP）水平，松弛平滑肌，使血流進入海綿體，而使陰莖充血、堅硬、勃起。因此，它在1997年被美國食品藥品監督管理局（FDA）批準上市，作為治療男性勃起功能障礙（ED）的藥物，一直使用至今。

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西地那非治療勃起功能障礙時，既可以“按需服用”，也可以“規律服用”。

所謂“按需服用”，顧名思義就是在需要改善ED症狀的時候服用此藥物。可依據對應藥品說明書要求，一般推薦起始劑量50mg，最大推薦劑量100mg。通常在房事前1小時服用，有患者反映在房事前1小時服用後效果不明顯，可能原因為：

每個人對藥物的反應性并不一緻，而“1小時前”隻是一個中位數，或者也可以理解為平均數。因為大多數人用藥1小時後達到血藥濃度高峰，因此也就推薦房事“1小時前”服用。但如果覺得“1小時前”服用效果不理想，也可以在“房事前0.5～4小時”内的任何時候服用，每個人對藥物的反應有差異，要找到适合自己的用藥時間。

另外，西地那非推薦空腹服用，如果在飽餐之後，胃排空的速度會大大下降，有可能導緻西地那非吸收延遲1個小時左右，因此這種情況需要再提前“1小時”，也就是房事前2小時服用。

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而“規律服用”，就是對西地那非服用的具體劑量、服用頻次以及服用療程提出推薦性要求。這種治療方法一般适用于慢性病導緻的ED，例如糖尿病、心血管疾病、良性前列腺增生等；還适用于外傷或者手術後導緻的ED，例如骨盆骨折、前列腺癌根治術、全膀胱切除等。

對于規律服藥，一般每星期用藥2次，推薦療程為8周，有些患者可能需要更長時間的治療，具體用藥方案由醫生結合患者情況制定。建議規律使用的患者保持适度的房事，如每周1～2次。

研究發現，規律地服用西地那非，能在有效改善男性相關功能的同時，明顯改善陰莖血供以及血管内皮功能。也有資料指出，部分男性可以達到康複标準。

不管是按需服用還是規律服用，均應在專業醫生指導下進行，用藥期間一定要重視臨床複診。例如在用藥6～8次後複診。需要“規律用藥”的患者更要重視起來，有文獻指出這部分患者應臨床随訪至少3個月，甚至更長。這麼做的目的是評估患者用藥風險及受益分别有多大，且能及時地發現西地那非的副作用，減少臨床不良事件的發生。

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有用藥患者發生心肌梗死、心律失常、低血壓、腦出血等心血管不良反應事件的報道，多數發生在性活動期間或剛結束時。目前尚未确定這些反應是由西地那非直接引起，還是由性活動、患者的心血管狀況等多種因素共同作用引起。此外，使用西地那非還可能出現腹瀉、潮熱、頭痛、視覺異常、消化道不适、肌肉痛等不良反應，通常情況較輕微，多數情況下可耐受。

有患者擔心西地那非具有“依賴性”或者“成瘾性”。

其實，男性勃起主要依賴海綿體内一氧化氮（NO）的釋放，而這一過程需要性刺激後才能觸發。在此之後西地那非才會增加男性陰莖海綿體内環磷酸鳥苷（cGMP）水平，松弛平滑肌，使血流進入海綿體，完成勃起過程。沒有外界性刺激，西地那非不會發揮作用，且它作用于外周，并不影響中樞神經，也不會引發或者提高患者的性欲。因此，西地那非不存在“依賴性”或者“成瘾性”。如果停藥後感覺功能下降，還需考慮其他原因，及時就醫。

對西地那非過敏者禁忌使用任何制劑的西地那非，如枸橼酸西地那非片、枸橼酸西地那非口崩片。以下人群也需多加注意：

1.服用硝酸酯類藥物患者禁止服用西地那非，因為這藥物會增加血管中一氧化氮（NO）釋放，與西地那非合用後藥物作用增加，可能出現嚴重的低血壓。硝酸酯類藥物包括硝酸甘油片、硝酸異山梨酯片或者緩釋片、單硝酸異山梨酯分散片等，含此類成分的靜脈用藥劑型也包括在内。

2.服用α受體阻滞劑的患者要慎用西地那非，因為可能導緻低血壓的發生。這類藥品包括甲磺酸酚妥拉明、鹽酸哌唑嗪、特拉唑嗪、阿夫唑嗪、多沙唑嗪、坦索羅辛等。

3.嚴重腎功能或肝功能受損、低血壓、心血管疾病發病期等患者要謹慎使用西地那非。

4.西地那非與CYP450抑制劑克拉黴素、伊曲康唑、酮康唑等藥物及柚子汁等同時使用，可增加西地那非血漿濃度，必須合并用藥時，需要酌情減少西地那非用藥劑量。

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除了勃起功能障礙，西地那非還可用于治療肺動脈高壓。它能夠改善肺循環阻力和擴張有效通氣部位的血管，進而增加血流，從而維持相對正常的通氣/血流比值，改善肺動脈高壓患者的運動耐力、心功能分級和血流動力學。

因為它能降低收縮期肺動脈壓，改善肺循環，增強氣體交換和降低氧耗，防止高原低氧血症産生（去高原旅遊的人也可備些西地那非）。

此前還有論文指出，西地那非與阿爾茨海默病發病率的降低有顯著關系，也就是說将來西地那非還可能增加新的适應症，用于改善阿爾茨海默病。

但是，西地那非是處方藥，不管是治療初期還是治療過程中，都需要醫生的幫助，切不可行自我藥療。隻有重視用藥安全，才能更好地治療疾病。

作者｜唐山市人民醫院副主任藥師 畢 瑞

來源｜《家庭醫藥》

編輯｜張越

二審｜周遊

終審｜劉慧英　張如賢

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