2019年1月30日，斯圖爾特·亞當斯（Stewart·Adams）在英國去世。可能大家對這個名字很陌生，但事實上談到他的“得意之作”——布洛芬，可謂是無人不知無人不曉。

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布洛芬（ibuprofen）作為一種非甾體類抗炎藥，既可以作為兒童及成人的退熱用藥，也可以用于緩解痛經、頭痛、關節疼痛等多種類型的疼痛，為我們帶來了極大的福音。那麼布洛芬究竟是怎麼問世的呢？答案就在下面的文章裡。

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類風濕，不是疼痛那麼簡單

提到類風濕關節炎，很多人的想法都存在着誤區：這是一種老年疾病、和年輕時候腿部着涼有關……事實上，這是一種自身免疫性疾病。

患者體内炎症因子水平升高，累及到關節，形成滑膜炎症、骨關節對稱性的破壞等，最終可導緻關節畸形和功能喪失。而這一疾病的根本病因尚未明确，可能與基因、感染、性激素等多種原因有關。對于患者來說，類風濕關節炎帶來的疼痛是一種長期性、慢性折磨，影響着他們的日常生活和美好心情，讓他們的世界暗淡無光。

在斯圖爾特的研究結果問世之前，人們對于類風濕關節炎的治療手段隻有激素這一種。激素的治療可以有效地減緩疾病的進展，降低患者體内的炎症因子水平，直到現在也是類風濕關節炎患者的主要治療手段之一。

但可惜的是，激素治療隻能減緩病程，對于給患者帶來最大困擾的疼痛卻束手無策，同時也具有着較大的副作用。而當時，唯一能夠有止痛作用的藥物就是阿司匹林。如果阿司匹林用于止痛，必須要用到很大的劑量，這也意味着阿司匹林帶來的胃腸道刺激、胃出血風險會大大增加。

有沒有可能找到一種更安全的止痛藥？斯圖爾特發出了疑問，也開始了解決這個問題的研究之路。

布洛芬的問世

斯圖爾特希望能夠通過對阿司匹林的結構進行改良優化，找到更好的藥物。但真的會有一種化合物超越阿司匹林，為患者帶來福音麼？

在經曆了無數次失敗之後，直到有一天斯圖爾特宿醉之後頭痛欲裂，偶然間服下了團隊新合成的一種化合物——對異丁苯丙酸，沒想到症狀竟緩解了很多。1962年，這個名字繞口的化合物被授予專利，1969年這個化合物被賦予了全新的名字——布洛芬，并在英國批準作為處方藥上市。

1983年在反複評估布洛芬的适應症與安全性之後，布洛芬從處方藥變為了非處方藥，大家可以在藥店中直接購買，而不再需要前往醫生處就診獲得處方。

NSAIDs：解熱鎮痛，常備無患

随着藥理學研究的發展，我們現在逐漸明白了，以阿司匹林、布洛芬、對乙酰氨基酚為代表的非甾體類抗炎藥（Non-SteroidalAnti-Inflammatory Drugs, NSAIDs）為什麼兼具退熱和止痛的作用。

在我們人體内，有一種物質叫做前列腺素（Prostaglandin，PG）。它雖然看起來和前列腺有關，但事實上它是一種緻痛因子。當我們人體發生炎症時，體内的花生四烯酸被環氧化酶代謝成前列腺素E1、E2（PGE1、PGE2），PGE1和PGE2能夠刺激痛覺感受器，最終我們感受到了疼痛。而非甾體抗炎藥能夠有效抑制環氧化酶，減少PGE1和PGE2的産生而發揮止痛作用。而PGE1和PGE2進入到腦内中樞又會引起發熱，因此使用非甾體類抗炎藥也可以抑制中樞内PGE1和PGE2的産生，從而發揮退熱作用。

NSAIDs類藥物有很多成員，包括吲哚美辛、氨基比林、尼美舒利等等。但這些藥品由于不良反應多、慎用人群多等原因，使用越來越少。而布洛芬和對乙酰氨基酚是NSAIDs類藥物中的佼佼者，較為安全。尤其是對于孕婦、兒童的發熱，布洛芬和對乙酰氨基酚都是推薦用于退熱的首選藥物。

針對NSAIDs的不足，人們又努力開發出更為安全、抗炎效果更好的選擇性NSAIDs類藥物，如塞來昔布。這些選擇性更高的藥物，為需要長期使用NSAIDs類藥物解除疼痛的關節疾病患者（比如類風濕患者）帶來了福音，讓他們暫别了疼痛，擁抱正常的生活。

在過去的一年裡，我們告别了很多大師，其中不乏醫藥界耀眼的明星。我們要記得，是無數像斯圖爾特這樣的科學家将自己奉獻于實驗室、奉獻于藥物研發中，才有了我們今天豐富的藥品選擇，才有了人類健康史的不斷發展。真心希望每一名讀者都能健健康康，也希望人類在醫學征程上更進一步！

（科普中國）

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