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頭孢吡肟是一種β内酰胺類抗生素,屬于半合成、廣譜的第4代頭孢菌素。主要通過影響細菌細胞壁的合成和代謝而達到殺菌作用,臨床用于治療革蘭氏陰性和陽性細菌感染,應用在重度感染患者中療效顯著。
适應證
臨床上頭孢吡肟主要用于治療成人和2月齡以上兒童敏感細菌引起的中、重度感染。包括肺炎、複雜和單純泌尿系感染、皮膚軟組織感染、複雜性腹腔内感染以及中性粒細胞減少伴發熱的經驗性治療等。
對于頭孢吡肟敏感的細菌包括:肺炎鍊球菌、肺炎克雷伯菌、腸杆菌群、流感嗜血杆菌、銅綠假單胞菌、大腸杆菌、奇異變形杆菌、化膿性鍊球菌、對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、草綠色鍊球菌以及脆弱拟杆菌。
多數産超廣譜β-内酰胺酶(ESBLs)細菌對于頭孢吡肟耐藥,但頭孢吡肟對于ESBLs的一個亞組——産AmpC酶的革蘭陰性杆菌和革蘭陽性菌具有良好的抗菌活性。
禁忌證
對于頭孢吡肟及其制劑輔料、頭孢菌素類藥物、青黴素或其他β内酰胺類抗菌素有即刻過敏反應者禁用。
腎功能受損,胃腸道疾病(尤其是腸炎),2月齡以下嬰兒應謹慎使用;頭孢吡肟為B類妊娠藥物,可從母乳中排出,妊娠期和哺乳期婦女也需要慎用。如确需使用者,需在醫生的指導下進行。
臨床應用
由于頭孢吡肟不能很好地被胃腸道吸收,需要采取靜脈注射或肌肉注射。臨床常用靜脈輸注,對于成人和16歲以上或體重>40kg的兒童患者,基于感染類型一般為1-2g/8-12h,療程7-10d,輸注時間通常>30min。2月齡以下兒童需要謹慎應用;對于2月齡-12歲兒童,頭孢吡肟用量40mg/12h,療程7-14d,最大劑量不超過2g/次。
肝功能不全患者無需調整劑量。對于腎功能不全(肌酐清除率≤60ml/min)的患者,應根據腎功能調整頭孢吡肟的劑量或給藥間隔時間。
不良反應
成人和兒童通常對于頭孢吡肟具有較好的耐受性,成人最常見的不良反應腹瀉和皮疹,兒童最常見的不良反應為發熱、腹瀉和皮疹。
其他少見的不良反應還包括:
神經系統:頭痛、發熱和神經毒性
胃腸道:惡心、嘔吐、腹痛、肝損傷、結腸炎包括僞膜性腸炎、口腔念珠菌病
泌尿生殖系統:陰道炎、腎損傷
皮膚:局部注射刺激、瘙癢、荨麻疹、史-約綜合征以及多形性紅斑
血液系統:Coombs試驗陽性無溶血、全血細胞減少
頭孢吡肟的不良反應通常會在停藥後好轉。值得注意的是,頭孢吡肟的神經毒性是一種嚴重的緻命性不良反應,與其他頭孢菌素類抗生素相比,頭孢吡肟的神經毒性反應更為常見。一般可表現為精神狀态改變、腦病、癫痫、肌陣攣、幻覺、昏迷等,通常在開始應用頭孢吡肟4天後出現。危險因素包括腎功能衰竭(肌酐清除率≤60ml/min)、老年人、重症患者、卒中、阿爾茨海默病、腦部惡性腫瘤、癫痫發作史以及血腦屏障受損者。
監測
腎功能監測可檢測血尿素氮和肌酐水平,尤其是對于老年人和腎功能不全者。此外,對于老年、腎功能不全以及發熱性中性粒細胞減少者有必要監測神經系統改變的迹象,血藥濃度監測可以有效地預防和确定頭孢吡肟神經毒性不良反應的發生。
參考資料:
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4.頭孢吡肟說明書.
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