編譯丨範東東

日前，日本制藥公司安斯泰來（Astellas Pharma）宣布，旗下口服非激素治療更年期中度至重度血管舒縮症狀（VMS）fezolinetant兩項3期階段關鍵性取得了積極結果。

SKYLIGHT 1和SKYLIGHT 2是雙盲和安慰劑對照研究，兩項試驗在美國、加拿大和歐洲等國家和地區的307個地點，合計招募了1028名具有中度至重度具有血管舒縮症狀的女性患者。兩項試驗在最初的12周進行了雙盲和安慰劑對照，随後是40周的積極治療延長期。

試驗結果顯示，兩項關鍵性試驗均達到了4個主要的共同終點，與安慰劑組相比，每天接受30mg和45mg劑量的fezolinetant的女性受試者，中度至重度女性血管舒縮症狀(VMS)的發生頻率和嚴重程度，從基線到第4周和第12周在統計學上均實現了顯著性的降低。

試驗中，共有不超過2％的受試者發生了嚴重的治療緊急不良事件（TEAE），最常見的副反應表現是頭痛。目前，SKYLIGHT 1和SKYLIGHT 2仍在研究當中，患者按計劃共需完成52周的治療和随訪時間。經過52周的療效數據分析後，兩項試驗的詳細結果将提交發表并在相關的醫學會議上進行審議。

非激素療法fezolinetant是一種口服非激素類選擇性神經激肽3受體（NK3R）拮抗劑，該藥物能夠通過阻斷神經激肽B（NKB）信号傳導，可以使KNDy神經元活動正常化，從而調節體溫調節中樞，降低潮熱發生頻率和嚴重程度。2017年，安斯泰來近日宣布完成對比利時生物技術公司Ogeda價值8億歐元的收購，借由此次收購安斯泰來獲得了fezolinetant。

這項交易的就是由該藥物的一項IIa期臨床研究結果所推動，在該項研究中，治療12周後，fezolinetant将更年期相關血管舒縮症最常見的症狀——潮熱顯著降低了93%，安慰劑組降低54%。此外，在同一時間點，fezolinetant将潮熱嚴重程度降低了70%，安慰劑組降低23%。

血管舒縮症狀也就是與絕經相關的潮熱、盜汗等症狀，是更年期女性的常見症狀，據估計，全球40至64歲的婦女中大約有57%的人，會出現類似的症狀，患者往往會因此焦慮、易怒、工作效率降低和抑郁，極大影響婦女睡眠和生活質量。

激素治療是目前無禁忌症的女性血管舒縮症狀患者的一線用藥選擇，但由于激素治療會帶來長期的不良反應，這些藥物的使用需要在安全性和有效性之間進行權衡，因此臨床上亟需開發相應的非激素療法。未來如果該藥物能夠獲得監管機構的批準，口服制劑的fezolinetant将成為一流的（first-in-class）非激素治療選擇。

除了上述兩項試驗外，安斯泰來還正在進行另一項SKYLIGHT 4（NCT04003389）試驗，該試驗是一項為期52周的雙盲和安慰劑對照研究，旨在研究fezolinetant的長期安全性。該試驗在美國、加拿大和歐洲的216個地點募集了1,833名符合條件的女性受試者。

值得一提是，去年1月安斯泰來fezolinetant在中國獲得臨床許可，用于治療中度至重度血管舒縮症（VMS）。

參考來源：

1.Astellas scores a pair of trial wins for menopausal hot flash med, raising the pitch of looming Bayer standoff

2.Astellas Announces Positive Topline Results from Two Phase 3 Pivotal Global Trials of Fezolinetant for the Nonhormonal Treatment of Vasomotor Symptoms in Postmenopausal Women

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