普魯卡因青黴素G肌注30萬單位後1-3小時達血藥高峰期,濃度可達1。5單位/毫升,肌注60萬單位後血藥濃度更高,其維持的時間可達4-5天;而長效西林(苄星青黴素)是維持時間最長的青黴素制劑,經肌注局部釋放緩慢,第1天血藥濃度達0。
15單位/毫升,第14天為0。03單位/毫升,平均殺菌作用的時間為26天,在84天後還能從尿中檢出青黴素。長效貯藏性青黴素經深部肌肉注射,可以形成一個組織内儲存庫,數小時至數天内藥物緩慢吸收,其目的是既減少注射次數,又可保持血液中有效殺菌濃度。隻有使用長效青黴素,延長青黴素與螺旋體的接觸時間,才能更徹底地治療梅毒。
但是,對于神經梅毒,為使藥物更好地進入血-腦屏障,确保腦脊液及血液中的藥物濃度,盡快控制症狀,宜先靜脈注射水劑青黴素,每天4次,共10-14天,完成療程後再追加肌注長效西林1-3次(每周1次)。如果對青黴素過敏,可選用紅黴素類或菌必治等藥物治療。
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