現代大量研究表明,他汀類藥物能安全有效地降低膽固醇、穩定逆轉斑塊,被多國指南列為抗動脈粥樣硬化,降低心血管疾病風險的基石,目前已成為臨床最為常用的藥物之一。臨床常用的他汀類藥物有洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之),普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(來适可)、阿托伐他汀(立普妥)、瑞舒代他汀(可定)大家都比較熟悉,而匹伐他汀(力清之)廣大患者知之不多,今天就聊聊匹伐他汀。
匹伐他汀最早于2003年在日本上市,2009 年3月27日, 由北京雙鶴藥業股份有限公司推出的仿制藥匹伐他汀鈣片在我國上市。2009年8月3日, 美國FDA批準匹伐他汀鈣用于伴有升高或異常血膽固醇水平的患者。
化學結構
動脈粥樣硬化是脂代謝紊亂、脂蛋白氧化、血流量改變、血管内皮功能障礙、血管炎症反應、血小闆活化及聚集等相互作用的結果。匹伐他汀能夠改善内皮功能、穩定斑塊、減少炎症反應和免疫調節作用,具有多效性。與普伐他汀相比,匹伐他汀降膽固醇有效性顯著優于普伐他汀;與辛伐他汀相比,匹伐他汀低劑量2mg·d-1給藥降血脂作用同辛伐他汀20 mg•d-1相當;與阿托伐他汀相比,匹伐他汀2~4mg·d-1與阿托伐他汀10~20mmg·d-1的降低低密度脂蛋白膽固醇的作用相當。
藥物相互作用少
洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀主要經CYP3A4代謝,氟伐他汀和瑞舒伐他汀經過CYP2C9代謝,匹伐他汀的環丙基使本品避免經過CYP3A4代謝,隻有極少部分經過CYP2C9代謝。故匹伐他汀與其他藥物較少發生嚴重代謝方面的藥物相互作用。相比合用阿托伐他汀, 葡萄柚汁較少影響匹伐他汀藥動學性質。
安全性
目前已有臨床研究表明, 患者對匹伐他汀的耐受性良好, 在1, 2, 4 mg劑量具有較好的安全耐受性, 更高劑量時則耐受性減弱,則會出現肌肉疼痛。
綜上所述, 匹伐他汀是一種具有較強降脂作用的新一代他汀類藥物, 具有肝細胞選擇性, 其藥動學性質優良, 半衰期長, 生物利用度高, 藥物相互作用少, 且具有服用劑量低的優勢,安全性和耐受性良好。
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