首過效應,指某些藥物經胃腸道給藥,在尚未吸收進入血循環之前,在腸粘膜和肝髒被代謝,而使進入血循環的原形藥量減少的現象。
某些藥物口服後在通過腸粘膜及肝髒而經受滅活代謝後,進入體循環的藥量減少、藥效降低效應。因給藥途徑不同而使藥物效應産生差别的現象在治療學上有重要意義。
利用一具有生理意義的模型來表征心得安的靜脈和口服給藥後體内處置過程,成功地模拟了其口服給藥後首過效應對藥物體内處置過程的影響。
即人們所發現的生物利用度顯著降低,并且一定條件下,在心得安口服吸收期的首過過程中,其門靜脈中濃度對肝髒代謝酶可能會産生短暫性的(部分)飽和作用。
此飽和機理系過去人們所觀察的心得安口服後非線性動力學的原因,而且這短暫性和飽和作用與心得安劑量和劑型有關。
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