頭孢菌素類抗菌藥物是以頭孢菌素的母核7-氨基頭孢烷酸（7-ACA）接上不同側鍊而合成的半合成抗菌藥物，是目前臨床上應用最為廣泛的β-内酰胺類抗菌藥物。現頭孢菌素類抗菌藥物上市品種已達60餘種，根據抗菌譜、抗菌活性、對β-内酰胺酶的穩定性、腎毒性的不同，分為五代。

一、五代頭孢簡明對比

由于頭孢菌素類種類多，每種藥物的适應證、抗菌譜、對β-内酰胺酶的穩定性和不良反應不盡相同，易造成混淆和困惑，因此，我們首先對五代頭孢進行簡易對比，便于記憶。

表1：五代頭孢菌素的代表藥物

表2：五代頭孢菌素的抗菌譜、酶穩定性及腎毒性對比

二、第一代頭孢菌素藥學特點

第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的，主要作用于需氧革蘭氏陽性（G ）球菌，僅對少數革蘭氏陰性（G－）杆菌有一定抗菌活性。其中，頭孢唑啉對G 菌的作用較強，常作為外科手術預防用藥。

但是，第一代頭孢對G－菌的β-内酰胺酶的抵抗力較弱，較易耐藥，酶穩定性不及第二、三代。腎毒性較第二、三代大。

主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染等。

表3：第一代頭孢菌素藥學特點

第二代頭孢菌素藥學特點

與第一代頭孢對比，第二代頭孢菌素對G 菌的抗菌作用稍有減弱，但對G－菌的抗菌作用和酶穩定性有所增強，腎毒性相對較少。

常用于治療呼吸道、膽道、腸道尿路及軟組織、骨關節、婦産科感染。注射制劑應用較多的是頭孢呋辛，口服制劑應用較多的為頭孢克洛。

表4：第二代頭孢菌素藥學特點

第三代頭孢菌素藥學特點

第三代頭孢菌素為廣譜抗菌藥物，其抗G－菌活性更強（抗菌譜覆蓋銅綠假單胞菌），對G 菌作用不及一、二代，對β-内酰胺酶更穩定，基本無腎毒性。對各種腸杆菌科細菌等G－杆菌具有強大抗菌作用，其中，頭孢他啶和頭孢哌酮對銅綠假單胞菌較強抗菌活性。

臨床上主要用于敏感菌引起的嚴重感染如泌尿系，呼吸道，腦膜炎，敗血症等感染。

表5：第三代頭孢菌素藥學特點

第四代頭孢菌素藥學特點

第四代頭孢菌素抗G 菌活性與頭孢曲松相似，抗G－菌活性（包括銅綠假單胞菌）與頭孢他啶相似，對β-内酰胺酶更加穩定，但對超廣譜β-内酰胺酶（ESBL）穩定性稍差。無腎毒性。

臨床主要用于各種嚴重感染如呼吸道感染、泌尿系統感染、膽道感染、敗血症等，亦可用于中性粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。

表6：第四代頭孢菌素藥學特點

第五代頭孢菌素藥學特點

第五代頭孢菌素類藥物目前僅有頭孢洛林和頭孢吡普兩種。相比較第四代頭孢菌素，第五代頭孢菌素對菌具G 有更廣的抗菌譜，特别是增加對耐甲氧西林金葡菌（MRSA）有較強的抗菌作用，其中，頭孢吡普是第一個對MRSA和耐萬古黴素金黃色葡萄球菌（VRSA）有效的頭孢菌素類藥物。而G－菌抗菌譜、β-内酰胺酶穩定性、腎毒性與第四代相似。

目前，臨床上批準用于治療社區獲得性肺炎及複雜性皮膚和皮膚組織感染，包括MRSA。

表7：第五代頭孢菌素藥學特點

更多精彩资讯请关注tft每日頭條，我们将持续为您更新最新资讯!